乳酸环丙沙星的作用

乳酸环丙沙星属于抗菌药，其可用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。也可治疗呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。治疗胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。亦可治疗伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染败血症等全身感染。

作用

乳酸环丙沙星为喹诺酮类药物，具有广谱抗菌作用，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。其抗菌活性是目前广泛应用的氟喹诺酮类中较强者，其特点是抗菌能力强，抗菌浓度低，毒副作用小，细菌不易对其产生抗药性，对革兰氏阴性和部分革兰氏阳性菌，如大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、肺类双球菌、葡萄球菌具有强杀灭作用。临床常用于敏感病菌引起的各种系统感染和局部感染，效果好且应用广泛。

制备方法

乳酸环丙沙星是由盐酸环丙沙星与碱中和形成环丙沙星，再由环丙沙星与成盐剂进行成盐反应制得，其中中和反应和成盐反应这两步操作直接关系最终产品质量和过程收率，目前现有技术制备的乳酸环丙沙星的纯度约为98%以下，还需要对制成的环丙沙星和乳酸环丙沙星进行精制提纯，延长了工艺流程和提高生产成本。

一种乳酸环丙沙星的制备方法，其特征在于，步骤如下：

1）将重量比为9-12:1的盐酸环丙沙星和溶剂混合并搅拌溶解；

2）将步骤1）所得溶解液在50-60℃温度下，滴加碱液至环丙沙星晶体析出后进行首次养晶，之后再次滴加碱液至溶解液pH为6.5-7.5，进行降温和二次养晶；

3）滤取步骤2）所得溶解液中的晶体后洗涤并真空干燥得环丙沙星，将环丙沙星与溶剂按质量比4-13:1混合搅拌并升温至55-70℃；

4）向步骤3）所得的混合液中滴加成盐剂并升温至71-85℃后进行回流，之后降温至0-5℃并进行养晶或将EDTA与成盐剂一同加入混合液中，之后采用活性炭搅拌脱色25-35min并过滤，滤液降温至0-5℃并进行养晶，EDTA用量为环丙沙星质量的0.2-0.5%；

5）滤取步骤4）所得混合液中的晶体后洗涤并真空干燥即得所述乳酸环丙沙星。