关于氟罗沙星的药理

简介

氟罗沙星(FLE)，是由日本杏林公司首次合成的，目前含氟最多的第四代喹诺酮类抗生素，其分子式为C17H18F3N3O3，分子量为369.34。1992年由罗氏公司推出片剂，1995年我国批准片剂进口。目前市场上可见的氟罗沙星制剂品种有片剂、胶囊剂、针剂等。FLE具有抗菌谱广、抗菌作用强、口服吸收良好、组织分布广、生物利用度高、长效等特点，与喹诺酮类之外的抗生素几无交叉耐药，广泛应用于临床治疗各种感染。

药理作用

1、抗菌谱：氟罗沙星为强效杀菌剂，对G⁺菌、G^-菌、衣原体、支原体的标准菌株及临床分离株均显示出较强的抗菌性，对常见G^-菌的抗菌谱与氧氟沙星(OFL)、环丙沙星(CIP)、诺氟沙星(NOR)几乎一致，MIC为0.05--3.1mg对大多数肠杆菌属的MIC<1mg/L。奈氏淋球菌对FLE相当敏感(MXC0.03mg/L)。氟罗沙星对部分厌氧菌有一定的抗菌作用，其抗菌活性强于诺氟沙星。氟罗沙星对肺炎支原体的作用不及CIP、OFL，对庆大舞素、羧苄西林、头孢噻肟钠等耐药的菌株，氟罗沙星仍有良好的抗菌活性。

2、作用机理：氟罗沙星的作用机制是通过抑制细菌的DNA回旋酶阻碍细菌DNA的合成而导致细菌死亡。

3、毒性：氟罗沙星口服毒性低，小鼠和大鼠一次给药小鼠LD₅₀>400mg/kg大鼠LD₅₀>1000mg/kg，静脉给药，小鼠LD₅₀为217-237mg/kg，大鼠为205-261mg/kg，皮下给药，大鼠LD₅₀为1500mg/kg，喹诺酮类对哺乳动物亦有毒性。但氟罗沙星的毒性作用最弱，其顺序为CIP>NOR>OFL>FLE。氟罗沙星对年幼动物易引起关节病,特殊毒理研究表明：氟罗沙星无致突变作用。一般情况下其代谢产物也未见特殊副作用。

4、药代动力学：氟罗沙星口服吸收良好，主要在小肠吸收，生物利用度几乎过100%，在大多数组织及器官中均有分布，血液浓度-一药物剂量成正比，400mg的氟罗沙星在健康志愿者中的t1/2，最大可达15h，其AUC超过OFL及CIP。90%的氟罗沙星在尿中以原型排泄，POFLX200mg，4h后尿液浓度峰值(100-140mg/L)，90%以上以原型从尿中排泄。

参考文献

[1]田绍华,胡萍. 氟罗沙星的药理和临床应用研究报告[C]. //2008年全国临床合理用药、用药安全与药学监护学术研讨会论文集. 2008:57-59.