氟罗沙星
中文名称:氟罗沙星
英文名称:Fleroxacin
CAS号:79660-72-3
分子式:C17H18F3N3O3
分子量:369.34
EINECS号:677-525-2
Mol文件:79660-72-3.mol
氟罗沙星 性质
| 熔点 | 264-266°C |
|---|---|
| 沸点 | 535.3±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.409±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 0.1MNaOH：可溶10mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | -0.54±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| Merck | 14,4099 |
| CAS 数据库 | 79660-72-3(CAS DataBase Reference) |
氟罗沙星 用途与合成方法
Fleroxacin (Ro 23-6240, AM-833) 是一种新型广谱喹诺酮类。
盐酸氟罗沙星(Fleroxacin Hydrochloride)：Cl7H18F3N3O3?HCl。在水中结晶，熔点269～271℃(分解)。
化合物(I)和无水碳酸钾溶于二甲基甲酰胺，在室温下缓慢滴加氟溴乙烷。滴毕，升至60～70℃反应，得化合物(Ⅱ)，收率79%。
硼酸和乙酸酐在室温下搅拌后，加入化合物(Ⅱ)，在105～110℃下反应。得化合物(Ⅲ)，收率80%。
化合物(Ⅲ)和N-甲基哌嗪溶于二甲亚砜，于80～90℃下反应，得化合物(Ⅳ)，收率89.1%。
化合物(Ⅳ)、95%乙醇和三乙胺，一起回流，水解得氟罗沙星，收率90%。总收率40%。
Fleroxacin (Ro 23-6240) is a new trifluorinated quinolone exhibiting high activity against a broad spectrum of gram-negative and gram-positive bacteria. Fleroxacin is characterized pharmacokinetically by a long elimination half-life (9 to 10 h) and high concentrations in plasma (e.g., maximum concentration of 2.3 micrograms/ml after an oral dose of 200 mg). Fleroxacin (Ro 23-6240) is effective against Haemophilus ducreyi in vitro. Fleroxacin (Ro 23-6240), 200 or 400 mg as a single oral dose, is efficacious therapy for microbiologically proven chancroid in patients who do not have concurrent HIV-1 infection. Among HIV-1-infected men, a single dose of 200 or 400 mg of fleroxacin is inadequate therapy for chancroid.
化学性质
急性毒性LD50小鼠，大鼠，犬(mg/kg)：＞4000，＞4000，＞1000口服。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：217～237静脉注射。盐酸氟罗沙星(Fleroxacin Hydrochloride)：Cl7H18F3N3O3?HCl。在水中结晶，熔点269～271℃(分解)。
用途
喹诺酮类抗菌药，通过抑制细菌的DNA促旋酶而起杀菌作用。和其它抗生素之间无交叉耐药性，适用于敏感菌引起的淋球菌性尿道炎、急性支气管炎、慢性支气管炎的急性发作、肺炎、膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、慢性复杂性尿路感染、伤寒、细菌性痢疾、皮肤软组织感染以及腹腔感染等。 用途
属广谱抗菌药 生产方法
2，3，4-三氟苯胺和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯，在150℃反应，并蒸去生成的乙醇。然后加入十六烷，在200～220℃下进行环合，生成6，7，8-三氟-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(I)，收率90%。化合物(I)和无水碳酸钾溶于二甲基甲酰胺，在室温下缓慢滴加氟溴乙烷。滴毕，升至60～70℃反应，得化合物(Ⅱ)，收率79%。
硼酸和乙酸酐在室温下搅拌后，加入化合物(Ⅱ)，在105～110℃下反应。得化合物(Ⅲ)，收率80%。
化合物(Ⅲ)和N-甲基哌嗪溶于二甲亚砜，于80～90℃下反应，得化合物(Ⅳ)，收率89.1%。
化合物(Ⅳ)、95%乙醇和三乙胺，一起回流，水解得氟罗沙星，收率90%。总收率40%。
氟罗沙星 化学药品说明书
氟罗沙星 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-11 | XW796607231 | 氟罗沙星 | 79660-72-3 | 5G | 381 |
| 2024-11-08 | HY-B0414 | 氟罗沙星 | 79660-72-3 | 500mg | 400 |
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中文名称：盐酸氟罗沙星
英文名称：Fleroxacin
CAS：79660-72-3
纯度：>=98%
包装信息：100g,1kg,5kg,25kg
备注：医药原料
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产品介绍：
中文名称：氟罗沙星
英文名称：Fleroxacin
CAS：79660-72-3
纯度：99% HPLC
包装信息：10G；100G;1kg;5kg;25kg
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中文名称：氟罗沙星
英文名称：Fleroxacin
CAS：79660-72-3
纯度：98%+
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产品介绍：
中文名称：氟罗沙星
英文名称：Fleroxacin
CAS：79660-72-3
纯度：99%
包装信息：5g；10g；500g；1kg；10kg；25kg
备注：瑞威尔生物
库存量：>10kg
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