氟罗沙星

生物活性体内研究氟罗沙星试剂级价格

氟罗沙星

CAS号:79660-72-3
英文名:Fleroxacin
中文名:氟罗沙星
CBNumber:CB1331989
分子式:C17H18F3N3O3
分子量:369.34
MOL File:79660-72-3.mol

氟罗沙星化学性质

熔点 :264-266°C
沸点 :535.3±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.409±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :0.1 M NaOH: soluble10mg/mL
形态 :solid
酸度系数(pKa) :-0.54±0.20(Predicted)
颜色 :white to off-white
Merck :14,4099
CAS 数据库 :79660-72-3(CAS DataBase Reference)

安全信息

WGK Germany :2
RTECS号 :VB1999050
海关编码 :29335990

氟罗沙星化学药品说明书

氟罗沙星|药典2005版
氟罗沙星胶囊|药典2005版

氟罗沙星性质、用途与生产工艺

生物活性 Fleroxacin (Ro 23-6240, AM-833) 是一种新型广谱喹诺酮类。
体内研究

Fleroxacin (Ro 23-6240) is a new trifluorinated quinolone exhibiting high activity against a broad spectrum of gram-negative and gram-positive bacteria. Fleroxacin is characterized pharmacokinetically by a long elimination half-life (9 to 10 h) and high concentrations in plasma (e.g., maximum concentration of 2.3 micrograms/ml after an oral dose of 200 mg). Fleroxacin (Ro 23-6240) is effective against Haemophilus ducreyi in vitro. Fleroxacin (Ro 23-6240), 200 or 400 mg as a single oral dose, is efficacious therapy for microbiologically proven chancroid in patients who do not have concurrent HIV-1 infection. Among HIV-1-infected men, a single dose of 200 or 400 mg of fleroxacin is inadequate therapy for chancroid.
化学性质急性毒性LD₅₀小鼠，大鼠，犬(mg/kg)：＞4000，＞4000，＞1000口服。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：217～237静脉注射。
盐酸氟罗沙星(Fleroxacin Hydrochloride)：Cl7H18F3N3O3?HCl。在水中结晶，熔点269～271℃(分解)。
用途喹诺酮类抗菌药，通过抑制细菌的DNA促旋酶而起杀菌作用。和其它抗生素之间无交叉耐药性，适用于敏感菌引起的淋球菌性尿道炎、急性支气管炎、慢性支气管炎的急性发作、肺炎、膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、慢性复杂性尿路感染、伤寒、细菌性痢疾、皮肤软组织感染以及腹腔感染等。
用途属广谱抗菌药
生产方法 2，3，4-三氟苯胺和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯，在150℃反应，并蒸去生成的乙醇。然后加入十六烷，在200～220℃下进行环合，生成6，7，8-三氟-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(I)，收率90%。
化合物(I)和无水碳酸钾溶于二甲基甲酰胺，在室温下缓慢滴加氟溴乙烷。滴毕，升至60～70℃反应，得化合物(Ⅱ)，收率79%。
硼酸和乙酸酐在室温下搅拌后，加入化合物(Ⅱ)，在105～110℃下反应。得化合物(Ⅲ)，收率80%。
化合物(Ⅲ)和N-甲基哌嗪溶于二甲亚砜，于80～90℃下反应，得化合物(Ⅳ)，收率89.1%。
化合物(Ⅳ)、95%乙醇和三乙胺，一起回流，水解得氟罗沙星，收率90%。总收率40%。