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第三代喹诺酮类抗生素——氧氟沙星

发布日期:2024/4/15 9:03:05

#抗生素

氧氟沙星商品名为泰利必妥,是一种人工合成、广谱抗菌的第三代喹诺酮类(氟喹诺酮)抗菌活性的抗生素。

氧氟沙星

性质

氧氟沙星为白色至微黄色结晶性粉末,无臭,苦味,遇光渐变色,微溶于水、乙醇、丙酮和甲醇,易溶于冰醋酸。

适应症

氧氟沙星适用于治疗细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等外眼感染。

用法用量

口服:每日200~600mg,1~3次服,根据病症适当调整剂量。

药理毒理

氧氟沙星通过抑制细菌的DNA旋转酶和DNA复制而发挥作用。由于其独特的作用机理,具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点,对革兰阳性菌、阴性菌群均有较强的抗菌作用。对葡萄球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、柠檬酸细菌属、肺炎杆菌、肠菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌属、弯曲杆菌属、衣原体属敏感性菌种等感染有效。本品与其他类抗菌药未见交叉耐药性。

不良反应

偶尔有一过性刺激症状,不影响用药。

合成方法

一种环保、经济的氧氟沙星合成方法,该方法包括以下步骤:

a、制备氧氟沙星盐:将氧氟羧酸、N-甲基哌嗪和纯水在温度为80-120℃的条件下缩哌反应,用HPLC监控反应完全,减压回收N-甲基哌嗪,然后在醇溶剂中滴加酸调溶液pH值至2.0-5.0,回流、过滤、漂洗得到氧氟沙星盐;

b、制备氧氟沙星:将上述制备的氧氟沙星盐加入至纯水中,升温至60-90℃至全部溶解后,吸附、过滤、漂洗,滤液在温度40-80℃条件下滴加碱调溶液pH值至7.0-7.5,在40-80℃的条件下保温0.1-1小时,降温至10-30℃过滤、漂洗,干燥后得到氧氟沙星成品。

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