氧氟沙星新闻专题

​氧氟沙星商品名为泰利必妥，是一种人工合成、广谱抗菌的第三代喹诺酮类（氟喹诺酮）抗菌活性的抗生素。

氧氟沙星滴眼液主要是适用于治疗细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等外眼感染。氧氟沙星滴眼液之所以对各种对病菌产生如此强的抑制作用就是因为氧氟沙星滴眼液通过抑制细菌原核细胞DNA旋转酶和DNA复制而发挥作用。由于其独特的作用机理，具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点，对革兰氏阳性菌、阴性菌群均有较强的抗菌作用。

氧氟沙星为临床常用的具有广谱抗菌作用的抗生素。另外，有一种氧氟沙星的左旋体，叫左氧氟沙星，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。氧氟沙星和左氧氟沙星在体内几乎不被代谢，主要通过肾排出（90％）。在肺、肾、肌肉、骨、肠壁和血管外液中都有很好的渗透能力，尤其在前列腺、尿液中的药物浓度很高。在脑膜有炎症时，氧氟沙星、左氧氟沙星能在脑脊液中达到大于1微克/毫升的有效治疗浓度。

以氧氟环合酯为原料，水解后直接与N-甲基哌嗪缩合反应，“一锅法”合成氧氟沙星。

喹诺酮类抗菌药物属人工合成的抗菌药物，自1962年第一个喹诺酮类药物萘啶酸问世以来，相继研发出了吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、德拉沙星等众多喹诺酮类药物。

氧氟沙星（氟嗪酸， Ofloxacin）是一种人工合成、广谱抗菌的氟喹诺酮类药物。氧氟沙星合成于1982年，口服易吸收，快而完全，血药浓度高而持久，药物体内分布广。

氧氟沙星为白色至微黄色结晶性粉末;无臭;遇光渐变色。本品在水或甲醇中微溶或极微溶解；在冰醋酸或氢氧化钠试液中易溶，在0.1mol/L盐酸溶液中溶解。比旋度：取本品，精密称定，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为-1°至+1°。

氟喹诺酮类药物以高效、光谱、低毒的抗菌特性，在临床抗感染治疗方面取得了巨大的成功，文献报道的左旋氧氟沙星合成路线主要有以下三种: 1、早期路线多为拆分法:包括高效液相拆分EP206283(1986)和酶拆分法。

左氧的全称叫左氧氟沙星，也有的根据酸根的不同，命名为盐酸左氧氟沙星或者乳酸左氧氟沙星，是目前老百姓非常熟悉的抗生素，也是国家在强化抗生素凭处方销售之前，自我选购的主要抗生素。 那么，这个左氧与中老年人比较熟悉的氧氟沙星，有啥区别呢？

氧氟沙星(Of loxacin，OFL)系第三代喹诺酮类药物，又名氟嗪酸，是在喹诺酮类分子结构的基本骨架均为氮(杂)双并环结构的基础上，在X - 8位为氟所取代，同时增加子并环，由日本第一制药株式会社于1982 年开发，属广谱抗菌药物，对细菌、支原体及部分厌氧菌有效，化学名称为( ±) -9 -氟- 2，3 -二氢- 3 -甲基- 10 - (4 -甲基- 1-哌嗪基) - 7 -氧代- 7H -吡啶并[ 1，2，3 - de]- [ 1，4]苯并噁嗪- 6 -羧酸，氧氟沙星为黄色或灰黄色结晶性粉末，无臭，有苦味，微溶于水、乙醇丙酮、甲醇，极易溶于冰醋酸。在氧氟沙星的含量检测方法、药代动力学、药理药效学、毒理学、耐药性、抗菌后效应及残留等方面都有大量具有较高科学价值的研究成果。