TGF-beta/Smad信号通路抑制剂(TGF-beta/Smad)

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SMAD蛋白是家族目前发现有9中种,称SMAD1-9,均被发现参与了TGF-BETA的信号转导.是其受体下游信号转导分子，包括受体型，共同介质型、抑制型3类。
TGF-BETA家族的信号转导的主要步骤为：
1、TGF-BETA因子(配体)与相应膜上具有丝氨酸/苏氨酸激酶活性的受体(即Tbeta受体I和II）作用，配体先磷酸化激活受体II，再由活化的受体II再磷酸化激活受体I形成复合体；
2、TGF-BETA家族的细胞浆内信号转导：受体激活后作用SMAD中介蛋白形成异源寡聚体将TGF-BETA家族信号传至核内；
3、TGF-BETA家族的细胞核内信号转导：核内SMAD寡聚体作为转录因子直接与DNA作用，或与其他转录因子及活化因子相互作用诱导对TGF-BETA信号的转录应答，调节相应靶基因的转录。
SMAD家族为分子量40-60KD的单链多肽，有三个基本功能区：保守氨基端MH1 区和羧基端MH2 区，中间为多变的连接区，连接区为富含脯氨酸的铰链区，含有多个磷酸化位点，包括MAP激酶磷酸化位点，可被ERK磷酸化，它被磷酸化后，可以抑制SMAD 蛋白的核转移，是SMAD的负调控区。而TGF0-BETA本身就是SMAD的刺激因素，SMAD1、2、3 、4等都能被其激活。
另外，SARA（一种锚定蛋白）在SMAD2、3 和TGF-BETA 受体之间起桥梁作用，也能参与并促进其与受体的结合。

TGF-beta/Smad 抑制剂

4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物 LY 2157299 LY2109761 GW788388 ALK5 INHIBITOR 4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉 LY 364947 SB525334 SB-505124 (LDN212854) (ML347) SD-208 LDN-193189 HCl DMH1 LDN-214117 EW-7197

PKC 抑制剂

Enzastaurin (LY317615) GF109203X 5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 RO-31-8220 3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮 Sotrastaurin

TGF-beta/Smad 激活剂

2-([1,1-联苯]-4-基氨基甲酰)苯甲酸