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恩扎妥林

恩扎妥林

中文名称:恩扎妥林
英文名称:Enzastaurin (LY317615)
CAS号:170364-57-5
分子式:C32H29N5O2
分子量:515.6
EINECS号:
Mol文件:170364-57-5.mol
恩扎妥林 结构式

恩扎妥林 性质

熔点 249-261℃
沸点 767.2±60.0 °C(Predicted)
密度 1.34
RTECS号 UX9626850
闪点 417.8℃
储存条件 -20°C
溶解度 DMSO:可溶,10mg/mL,澄清(加热)
形态 粉末
酸度系数(pKa) 7.88±0.60(Predicted)
颜色 浅橙色至深橙红色
稳定性 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。

恩扎妥林 用途与合成方法

Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,IC50为6 nM,比对PKCα, PKCγ和PKCε的作用强6到20倍。Phase 3。 Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞,PC-3前列腺癌细胞 ,及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性,用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示,Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外,Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平,及CD44表达。 Enzastaurin和radiation 联用处理移植瘤,促进血管密度降低。这和延迟肿瘤生长相关。 Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,比作用于PKCα,PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。
TargetValue
PKCβ
(Cell-free assay)
6 nM
PKCα
(Cell-free assay)
39 nM
PKCγ
(Cell-free assay)
83 nM
PKCε
(Cell-free assay)
110 nM

Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞,PC-3前列腺癌细胞 ,及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性,用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示,Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外,Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平,及CD44表达。

与单独使用相比,Enzastaurin结合辐射对异种移植瘤的治疗使微血管的密度产生更大的降低。微血管密度的降低与肿瘤生长延缓相一致。

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码22
WGK Germany3
海关编码29339900

恩扎妥林 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-08-19 HY-10342 1 mg 250
2024-08-19 HY-10342 恩扎妥林 170364-57-5 5mg 550

恩扎妥林供应商 更多

上海泽涵生物医药科技有限公司
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中文名称:恩扎妥林
英文名称:Enzastaurin(LY-317615)
CAS:170364-57-5
库存量:>10g
现货日期:2024/11/4 15:35:54
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中文名称:3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(2-吡啶甲基)-4-哌啶基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
英文名称:3-(1-Methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
CAS:170364-57-5
纯度:0.98
包装信息:g;kg
备注:可按需分装,高校、科研单位可先发货后付款,欢迎询价!QQ:2853979810 电话(同微信):15324716602
库存量:10g
现货日期:2024/10/22 9:47:19
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中文名称:恩扎妥林
英文名称:Enzastaurin (LY317615)
CAS:170364-57-5
纯度:98%
备注:可适当分装,质量保证,稳定供应!! 1克 千克;1克 千克;2克 千克
北京百灵威科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:恩扎妥林, 一种有效的PKCβ选择性抑制剂
英文名称:Enzastaurin, 98%, a potent PKCβ selective inhibitor
CAS:170364-57-5
纯度:98%
包装信息:10MG;50MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:+86-21-20908456
产品介绍:
英文名称:Enzastaurin(LY317615)
CAS:170364-57-5
备注:C13621

最新发布供应信息

PKCβ抑制剂(Enzastaurin)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-11-04
170364-57-5Enzastaurin (LY317615)
上海嘉定区澄浏公路52号 2024-11-01

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