恩扎妥林
中文名称:恩扎妥林
英文名称:Enzastaurin (LY317615)
CAS号:170364-57-5
分子式:C32H29N5O2
分子量:515.6
EINECS号:
Mol文件:170364-57-5.mol
恩扎妥林 性质
熔点 | 249-261℃ |
---|---|
沸点 | 767.2±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.34 |
RTECS号 | UX9626850 |
闪点 | 417.8℃ |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | DMSO:可溶,10mg/mL,澄清(加热) |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 7.88±0.60(Predicted) |
颜色 | 浅橙色至深橙红色 |
稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
恩扎妥林 用途与合成方法
Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,IC50为6 nM,比对PKCα, PKCγ和PKCε的作用强6到20倍。Phase 3。 Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞,PC-3前列腺癌细胞 ,及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性,用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示,Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外,Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平,及CD44表达。 Enzastaurin和radiation 联用处理移植瘤,促进血管密度降低。这和延迟肿瘤生长相关。 Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,比作用于PKCα,PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。
Target | Value |
PKCβ
(Cell-free assay) | 6 nM |
PKCα
(Cell-free assay) | 39 nM |
PKCγ
(Cell-free assay) | 83 nM |
PKCε
(Cell-free assay) | 110 nM |
Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞,PC-3前列腺癌细胞 ,及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性,用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示,Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外,Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平,及CD44表达。
与单独使用相比,Enzastaurin结合辐射对异种移植瘤的治疗使微血管的密度产生更大的降低。微血管密度的降低与肿瘤生长延缓相一致。恩扎妥林 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-08-19 | HY-10342 | 1 mg | 250 | ||
2024-08-19 | HY-10342 | 恩扎妥林 | 170364-57-5 | 5mg | 550 |
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英文名称:Enzastaurin(LY-317615)
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中文名称:3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(2-吡啶甲基)-4-哌啶基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
英文名称:3-(1-Methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
CAS:170364-57-5
纯度:0.98
包装信息:g;kg
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中文名称:恩扎妥林
英文名称:Enzastaurin (LY317615)
CAS:170364-57-5
纯度:98%
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中文名称:恩扎妥林, 一种有效的PKCβ选择性抑制剂
英文名称:Enzastaurin, 98%, a potent PKCβ selective inhibitor
CAS:170364-57-5
纯度:98%
包装信息:10MG;50MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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PKCβ抑制剂(Enzastaurin)
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2024-11-04
170364-57-5Enzastaurin (LY317615)
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2024-11-01