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阿卡地新

阿卡地新

中文名称:阿卡地新
英文名称:AICAR
CAS号:2627-69-2
分子式:C9H14N4O5
分子量:258.23
EINECS号:220-097-5
Mol文件:2627-69-2.mol
阿卡地新 结构式

阿卡地新 性质

熔点 214-215 °C
沸点 726.3±60.0 °C(Predicted)
密度 2.06±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C
溶解度 H2O: >10 mg/mL
形态 粉末
酸度系数(pKa) 13.27±0.70(Predicted)
颜色 棕褐色
水溶解性 Soluble in DMSO at 2mg/ml. Soluble in water or ethanol at less than 1mg/ml
最大波长(λmax) 265nm(NaOH)(lit.)
Merck 14,16
稳定性 自购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或蒸馏水中的溶液可在 -20°C 下储存长达 3 个月。
InChIKey RTRQQBHATOEIAF-UUOKFMHZSA-N
CAS 数据库 2627-69-2(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 1H-Imidazole-4-carboxamide, 5-amino-1-.beta.-D-ribofuranosyl- (2627-69-2)

阿卡地新 用途与合成方法

AICAR是一种核苷类似物,能够进入核苷库,并能够在ATP分解期间显着增加腺苷水平。腺苷调节剂(ARAs)已被认为在心肌缺血中具有治疗潜力。心脏保护。

1-核糖基咪唑甲酰胺,其中甲酰胺基位于咪唑环的4位,并在5位进一步被氨基取代。嘌呤核苷类似物和AMP激活蛋白激酶的激活剂,用于治疗急性淋巴细胞白血病,据报道具有心脏保护作用。

阿卡地新是称为腺苷调节剂的新型化合物的原型。阿卡地新是进入肌细胞的嘌呤核苷类似物,并立即被磷酸化为ZMP(AICA核糖核苷酸),ZMP进一步代谢为肌苷单磷酸酯(三磷酸腺苷(ATP)和鸟嘌呤三磷酸膦酸酯的合成中间体)。
一些研究支持并认为阿卡地新可能是ATP合成的底物并导致心肌ATP补充的说法得到了一些研究的支持,而另一些研究则予以驳斥。由于学院氨酸可能是心肌ATP合成的前体,因此有人提出将其作为缺血过程中心肌保护的可能药物,尤其是因为心肌ATP耗竭与细胞死亡有关。

AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside)是AMPK的激活剂,引起ZMP积累,模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。AICAR (Acadesine)可诱导线粒体自噬。Phase 3。
TargetValue
AMPK
(Cell-free assay)
AMPKK
(Cell-free assay)

Acadesine (500 μM)治疗30-40分钟后增加离体肝细胞提取物中的ZMP,在大约4 nmol/g下保持相对的稳定。Acadesine (500 μM)在15分钟时引起大鼠肝细胞中短暂的AMPK活化(12倍),以及脂肪细胞中的AMPK活化(2-3倍)。而不影响ATP,ADP 或AMP水平。Acadesine (500 μM)显著抑制大鼠肝细胞中脂肪酸和甾醇合成。Acadesine (500 μM)也会引起显著的HMG-CoA还原酶失活。 Acadesine剂量依赖性诱导B-CLL细胞凋亡,EC50 为380 μM。Acadesine (0.5 mM)使来自20个典型患者的B-CLL细胞的细胞活性从68%降低到26%。Acadesine (0.5 mM)诱导caspase活化和细胞色素C从线粒体中释放。Acadesine (0.5 mM)的摄取和磷酸化作用是诱导细胞凋亡和活化B-CLL细胞中AMPK所必需的。Acadesine (2-4 mM)仅轻微影响来自B-CLL患者的T细胞的活性,Acadesine (0.5 mM)显著减少B细胞活性,而对T细胞活性影响不大。 [2] Acadesine引起K562,LAMA-84和JURL-MK1中细胞代谢减少,并且能有效杀死携带T315I-BCR-ABL突变体的耐imatinib的K562细胞和Ba/F3细胞。Acadesine的作用会被GF109203X 和Ro-32-0432废止,其分别是经典的和新的PKCs抑制剂,因此,Acadesine引起K562细胞中几种PKC亚型的重排和活化。Acadesine在第10天剂量依赖性抑制K562集落形成,acadesine的生长抑制作用在0.25 mM下已经能够检测到,在2.5 mM下具有最大抑制作用。 在体外,Acadesine引起LPS刺激的中性粒细胞中CD18表达减少。 Acadesine(1 mM)显著抑制N-甲酰基-甲二磺酰基-亮氨酸-苯基丙氨酸诱导的粒细胞CD11b上调,在血液中平均抑制率为61%。

在小鼠K562细胞异种移植模型中,Acadesine (50 mg/kg)显著减少肿瘤形成。 Acadesine (10 mg/kg)引起猪体内稳定血液动力学所需的液体增多。在猪体内,Acadesine (10 mg/kg)抑制肺毛细血管中LPS诱导的蛋白渗透,抑制恒定呼吸容积下吸入压峰值以及无效换气腔的增加。

安全信息

危险品标志Xi,T
危险类别码36/37/38-61
安全说明26-36-45-53
WGK Germany3
TSCAYes
海关编码29349990

MSDS信息

语言:English
提供商:SigmaAldrich

阿卡地新 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-13417 阿卡地新 2627-69-2 50mg 520
2024-01-25 HY-13417 阿卡地新 2627-69-2 100mg 860

阿卡地新 上下游产品信息

阿卡地新供应商 更多

湖北领研生物科技有限公司
上海诺太医药科技有限公司
黄金产品
联系电话:021-50189163
产品介绍:
英文名称:Aicar
CAS:2627-69-2
纯度:98%
包装信息:10g;100g
湖北领研生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 13297019205
产品介绍:
中文名称:阿卡地新
英文名称:AICAR
CAS:2627-69-2
包装信息:5g
武汉贝尔卡生物医药有限公司
黄金产品
联系电话:132-1326052-3171 13260677953
产品介绍:
中文名称:阿卡地新
英文名称:AICAR
CAS:2627-69-2
纯度:0.98
包装信息:1kg/RMB 10
备注:kg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
联系电话:025-58849295 18951903616;
产品介绍:
英文名称:Acadesine (Aicar,NSC 105823)
CAS:2627-69-2
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
库存量:100mg
现货日期:2024/3/25 12:26:41
成都超九八生物科技有限公司
现货
联系电话:13348960310 13348960310
产品介绍:
中文名称:阿卡地新
英文名称:Acadesine
CAS:2627-69-2
纯度:HPLC≥98%
包装信息:5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg
库存量:2g
现货日期:2024/3/18 16:49:08

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阿卡地新生产厂家及价格列表

AMP活化蛋白激酶激活剂(AMPK激活剂)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28
*有机化工品*2627-69-2阿卡地新AICAR
武汉东康源科技有限公司 2024-03-27

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