恩扎妥林

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恩扎妥林

CAS号:170364-57-5
英文名:Enzastaurin (LY317615)
中文名:恩扎妥林
CBNumber:CB92128716
分子式:C32H29N5O2
分子量:515.6
MOL File:170364-57-5.mol

恩扎妥林化学性质

熔点 :249-261℃
沸点 :767.2±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.34
RTECS号 :UX9626850
闪点 :417.8℃
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: soluble10mg/mL, clear (warmed)
形态 :powder
酸度系数(pKa) :7.88±0.60(Predicted)
颜色 :, light orange to dark orange-red
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
WGK Germany :3
海关编码 :29339900

恩扎妥林性质、用途与生产工艺

生物活性 Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂，IC50为6 nM，比对PKCα， PKCγ和PKCε的作用强6到20倍。Phase 3。
体外研究 Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞，PC-3前列腺癌细胞，及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性，用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示，Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外，Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平，及CD44表达。
体内研究 Enzastaurin和radiation 联用处理移植瘤，促进血管密度降低。这和延迟肿瘤生长相关。
生物活性 Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，比作用于PKCα，PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。
靶点
Target Value
PKCβ
(Cell-free assay) 6 nM
PKCα
(Cell-free assay) 39 nM
PKCγ
(Cell-free assay) 83 nM
PKCε
(Cell-free assay) 110 nM
体外研究
Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞，PC-3前列腺癌细胞，及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性，用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示，Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外，Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平，及CD44表达。
体内研究与单独使用相比，Enzastaurin结合辐射对异种移植瘤的治疗使微血管的密度产生更大的降低。微血管密度的降低与肿瘤生长延缓相一致。