氟哌啶醇

抗精神病药作用机制药动学不良反应生物活性氟哌啶醇试剂级价格

氟哌啶醇

CAS号:52-86-8
英文名:Haloperidol
中文名:氟哌啶醇
CBNumber:CB7774829
分子式:C21H23ClFNO2
分子量:375.86
MOL File:52-86-8.mol

氟哌啶醇化学性质

熔点 :152 °C
沸点 :529.0±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.1820 (estimate)
闪点 :9℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 0.39 mg/mL
形态 :powder
酸度系数(pKa) :8.3(at 25℃)
颜色 :white
水溶解性 :2.058mg/L(22.5 ºC)
Merck :14,4598
BCS Class :4/3
CAS 数据库 :52-86-8(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Haloperidol(52-86-8)
EPA化学物质信息 :Haloperidol (52-86-8)

安全信息

危险品标志 :T,F
危险类别码 :60-61-25-36/37/38-43-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 :53-26-36/37/39-45-36/37-16
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany :3
RTECS号 :EU1575000
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :2933399090
毒害物质数据 :52-86-8(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 orally in rats: 165 mg/kg (Goldenthal); i.p. in mice: 60 mg/kg (Collins, Horlington)

氟哌啶醇 MSDS

4-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl]-1-(4-fluorophenyl)-1-butanone

氟哌啶醇化学药品说明书

氟哌啶醇|药典2005版
氟哌啶醇片|药典2005版

氟哌啶醇性质、用途与生产工艺

抗精神病药氟哌啶醇属于丁酰苯类抗精神病药，又名氟哌丁苯、氟哌醇、卤吡醇，主要用于治疗各种急、慢性精神分裂症，躁狂症，反应性精神病及其他具有兴奋、躁动幻觉、妄想等症状的重症精神病，特别是急性青光眼和伴有攻击行为的偏执型精神分裂症，因本品心血管系不良反应较少，也可用于脑器质性精神障碍、焦虑性神经症和老年性精神障碍。

其药理作用与酚噻嗪类抗精神分裂药类似，通过阻断脑内多巴胺受体，抑制多巴胺神经原的效应，从而增快和增多脑内多巴胺的转化。有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用,阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱，这就需要与其它药物进行配合服用。此外，还可阻断植物神经系统的α肾上腺素受体。产生相应的生理影响。
氟哌啶醇口服后有70%被吸收，血浆蛋白结合率高。3～6小时血药浓度达峰值。半衰期约为21小时，在肝内代谢，随尿排泄。
其他常见丁酰苯类抗精神病药:苯哌利多、三氟哌啶醇、氟司必林、五氟利多。
作用机制氟哌啶醇通过阻断脑内多巴胺受体而起作用，抑制多巴胺神经元的效应，并能增快增多脑内多巴胺的转化。此外，还可阻断植物神经系统的α-肾上腺素受体，产生相应的生理影响。
药动学本药口服后有70%被吸收，口服3～6小时或肌内注射10～20分钟后达血药峰浓度。血浆蛋白结合率高。本药在体内分布广泛，大量分布于肝脏，少量分布于骨骼肌，且可透过血-脑脊液屏障。几乎全部在肝脏代谢，单剂口服后约40%在5日内随尿排出，其中1%为原形。可分泌入乳汁，少量随胆汁排泄。半衰期为21小时(范围为13～35小时)。
不良反应氟哌啶醇最常见的不良反应是锥体外系反应，包括静坐不能、运动不能、震颤、肌张力障碍、扭转痉挛、吞咽困难、协调动作困难、急性扭转性运动及类帕金森病。儿童、老年及有脑病变者，较易发生上述反应。长期大量使用可导致迟发性运动障碍。少数病人有口干、视物模糊、头昏、眼花、乏力、便秘、出汗、抑郁反应、过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征等，偶见高热反应和心电图异常。过量可致角弓反张、扭转痉挛和抽搐、昏迷等急性脑病症状，发现超剂量时，可适当应用抗胆碱药，一般可于3～7日缓解。氟哌啶醇的禁忌症包括心功能不全、基底神经节病变、孕妇及哺乳期妇女等。
生物活性 Haloperidol 是一种丁酰苯类的抗精神病药。
化学性质白色或类白色结晶性粉末。熔点148-149.4℃。溶于氯仿、甲醇、丙酮、苯、稀酸，在水中的溶解度1.4mg/100ml，微溶于乙醚。无臭、无味。氟哌啶醇的结构特点是含有手性碳，右旋体活性强，但常用外消旋体。
用途氟哌啶醇具有较强的抗精神病和镇吐作用，主要用于抗狂躁和抗幻觉。
用途该品为丁酰苯类抗精神病药中最常用的药物，且列入《国家基本药物目录》。抗精神病药物，过去称为强安定剂，主要用于控制精神分裂证及其他具有幻觉、妄想、兴奋、冲动等症关的疾病。氟哌啶醇主要用于抗急、慢性精神分裂证的躁狂和幻觉，对控制兴奋躁动效果显著，但对精神分裂症的抑郁和淡漠无效。大鼠口服LD50为165mg/kg。
生产方法由4-对氯苯-4-羟基哌（见09670）与γ-氯代对氟苯丁酮缩合而得。中间体γ-氯代氟苯丁酮是由氟苯、γ-丁内酯、氯化亚砜为原料制得（见09060）。