基本属性 生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品
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6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉

基本属性 生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品

6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉

中文名称:6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉
英文名称:6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline
CAS号:356559-20-1
分子式:C21H21N5
分子量:343.42
EINECS号:
Mol文件:356559-20-1.mol
6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 结构式

6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 性质

熔点 159 °C
沸点 540.5±45.0 °C(Predicted)
密度 1.191
储存条件 2-8°C
溶解度 二甲基亚砜：≥20mg/mL
酸度系数(pKa) 10.24±0.10(Predicted)
形态 黄色固体
颜色 粘黄色
稳定性 可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。
InChIKey DKPQHFZUICCZHF-UHFFFAOYSA-N

6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 用途与合成方法

生物活性
SB525334是一种有效的，选择性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，可抑制ALK2， 3，和6活性。
体外研究
SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞，抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位；1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞，抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)，降低对TGF-β1的敏感性。
体内研究
SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型，降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且，SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。 SB525334作用于PAH鼠模型，明显倒转肺动脉压，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)处理后，使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。 SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率，多样性，和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异，且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB-525334也降低Smad2/3核转位和易位，且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀.
特征
SB-525334有效选择性抑制TGF-β1受体(ALK5)。
生物活性
SB525334是一种有效的，选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，无细胞试验中IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，对ALK2，3，和 6没有活性。
靶点
TargetValue
TGFβR1(ALK5)
(Cell-free assay) 		14.3 nM
体外研究

SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞，抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位；1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞，抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)，降低对TGF-β1的敏感性。

体内研究
SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型，降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且，SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。 SB525334作用于PAH鼠模型，明显倒转肺动脉压，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)处理后，使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。 SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率，多样性，和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异，且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB-525334也降低Smad2/3核转位和易位，且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀.

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码22-36/37/38
安全说明26
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
海关编码2933.39.6190

6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-12043 1 mg 231
2024-11-08 HY-12043 6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 356559-20-1 5mg 510

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中文名称：6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉
英文名称：SB 525334
CAS：356559-20-1
纯度：0.98
包装信息：＞1 g北京修齐源科技
备注：仅供研究使用
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中文名称：6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉
英文名称：6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline
CAS：356559-20-1
纯度：98%HPLC
包装信息：1g;5g;10g;50g;100g;500g
备注：试剂级
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中文名称：6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉
英文名称：6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline
CAS：356559-20-1
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
备注：1g
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CAS：356559-20-1
包装信息：10Mg,50Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：SB 525334;6-[2-(1,1-DiMethylethyl)-5-(6-Methyl-2-pyridinyl)-1H-iMidazol-4-yl]quinoxaline
CAS：356559-20-1
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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最新发布供应信息

高活性ALK5抑制剂(SB525334)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-12-25
化合物 SB525334|T1763|TargetMol
上海陶术生物科技有限公司 2024-12-02

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