化合物 Vactosertib|T6496|TargetMol

Vactosertib
1352608-82-2

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Vactosertib

英文名称：: Vactosertib

CAS号：: 1352608-82-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.81%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6496

Product Introduction

Bioactivity

名称	Vactosertib
描述	Vactosertib (EW-7197) is an orally bioavailable inhibitor of the serine/threonine kinase, transforming growth factor (TGF)-beta receptor type 1 (TGFBR1), also known as activin receptor-like kinase 5 (ALK5), with potential antineoplastic activity.
细胞实验	Cells are seeded in 96 well plate and treated with indicated concentrations of EW-7197 in 0.2% HI-FBS medium for 72 h. Cells are dried after incubation with 10% TCA in media. Then, cells are incubated with 0.4% SRB (Sulforhodamine B) in 1% acetic acid for 30 min. After washing with 1% glacial acetic acid, bounded dye is released in 10 mM Tris buffer (pH 10.5) for 30 min. Absorbance is measured at 570 nm. (Only for Reference)
激酶实验	Protein Kinase Assay: A radioisotopic protein kinase assay (HotSpot assay) is performed at Reaction Biology Corporation.
体外活性	在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc) 稳定细胞中，12b 强效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告活性，其IC50分别为16.5和12.1 nM。[1] Vactosertib抑制TGFβ诱导的Smad2或Smad3磷酸化以及TGFβ处理的乳腺癌细胞中的上皮-间充质转换(EMT)。此外，Vactosertib还能阻断TGFβ1诱导的乳腺细胞中肿瘤细胞迁移和侵袭。[3]
体内活性	在大鼠中，Vactosertib的口服生物利用度为51%，体内曝光高(AUC为1426 ng×h/mL)，最大血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。Vactosertib对心血管系统、中央神经系统和呼吸系统的毒性低。[1] 在小鼠B16黑色素瘤模型中，Vactosertib（每天2.5 mg/kg，口服）抑制了黑色素瘤的进展，增强了细胞毒性T淋巴细胞(CTL)的反应。[2] Vactosertib提高了4T1原位接种小鼠的细胞毒性T淋巴细胞活性，并延长了携带4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤的小鼠的生存时间。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 40 mg/mL (100.1 mM) DMSO : 60 mg/mL (150.22 mM)
关键字	Vactosertib \| antimetastatic \| invasion \| Smad \| Transforming growth factor beta receptors \| TGFβ \| TEW 7197 \| migration \| TGF-β Receptor \| breast \| inhibit \| cell \| EW7197 \| TEW7197 \| cancer \| survival \| EW 7197 \| Inhibitor \| p38α
相关产品	Monocrotaline \| Pirfenidone \| Ceritinib \| A 83-01 \| Chromenone 1 \| LY-364947 \| BMP signaling agonist sb4 \| Alectinib hydrochloride \| SB-431542 \| Galunisertib \| Alantolactone \| Hydrochlorothiazide
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| TGF-β/Smad靶点化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

TEW-7197|||EW-7197|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务