EW-7197
中文名称:EW-7197
英文名称:EW-7197
CAS号:1352608-82-2
分子式:C22H18FN7
分子量:399.42
EINECS号:
Mol文件:1352608-82-2.mol
EW-7197 性质
| 熔点 | >85oC (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 8.51±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡黄色至浅黄色 |
| InChI | InChI=1S/C22H18FN7/c1-14-5-4-8-18(27-14)22-21(15-9-10-20-25-13-26-30(20)12-15)28-19(29-22)11-24-17-7-3-2-6-16(17)23/h2-10,12-13,24H,11H2,1H3,(H,28,29) |
| InChIKey | FJCDSQATIJKQKA-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(CNC2=CC=CC=C2F)NC(C2=NC(C)=CC=C2)=C(C2=CN3N=CN=C3C=C2)N=1 |
EW-7197 用途与合成方法
EW-7197是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。 在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)稳定的细胞中，12b有效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告基因活性，IC50 分别为16.5 和12.1 nM。 在TGFβ处理的乳腺癌细胞中，EW-7197抑制TGFβ诱导的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮细胞到间叶细胞的转化(EMT)。此外，EW-7197也会废除乳腺细胞中TGFβ1诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。 在大鼠体内，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接触剂量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。EW-7197也对心血管系统，中枢神经系统，和呼吸系统表现出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)应答而抑制黑色素瘤生长。 EW-7197增强4T1原位移植小鼠体内的细胞毒性T淋巴细胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤小鼠的生存时间。 Vactosertib (TEW-7197) 是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。
| Target | Value |
|
ALK5
(Cell-free assay) | 11 nM |
|
ALK4
(Cell-free assay) | 13 nM |
在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)稳定的细胞中，12b有效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告基因活性，IC50 分别为16.5 和12.1 nM。 在TGFβ处理的乳腺癌细胞中，EW-7197抑制TGFβ诱导的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮细胞到间叶细胞的转化(EMT)。此外，EW-7197也会废除乳腺细胞中TGFβ1诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。
在大鼠体内，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接触剂量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。EW-7197也对心血管系统，中枢神经系统，和呼吸系统表现出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)应答而抑制黑色素瘤生长。 EW-7197增强4T1原位移植小鼠体内的细胞毒性T淋巴细胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤小鼠的生存时间。EW-7197 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-03-03 | S7530 | EW-7197 | 1352608-82-2 | 5mg | 794.43 |
| 2026-03-03 | S7530 | 1352608-82-2 | 10mM (1mL in DMSO) | 958.23 |
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CAS：1352608-82-2
纯度：99%
包装信息：1g;10g;100g
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英文名称：EW-7197
CAS：1352608-82-2
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
备注：1g
库存量：1g
现货日期：2026/5/13 17:35:17
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英文名称：EW-7197
CAS：1352608-82-2
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg,50mg,100mg,500mg,1g,2g,5g
备注：科研试剂
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纯度：98% HPLC
包装信息：1g;10g;100g
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英文名称：EW-7197
CAS：1352608-82-2
纯度：98%+
包装信息：5mg; 10mg; 1g; 10g;100g; 1kg; 5Kg; 10Kg
库存量：10g
现货日期：2026/5/6 10:01:45
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