BAY87-2243
中文名称:BAY87-2243
英文名称:BAY 87-2243
CAS号:1227158-85-1
分子式:C26H26F3N7O2
分子量:525.53
EINECS号:
Mol文件:1227158-85-1.mol
BAY87-2243 性质
沸点 | 677.7±65.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | RT |
溶解度 | 可溶于 DMSO(高达 25 mg/ml)或乙醇(10 mg/ml)。 |
酸度系数(pKa) | 8.43±0.27(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色 |
稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 2 个月。 |
BAY87-2243 用途与合成方法
BAY 87-2243 是强效的选择性的hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。Phase 1。 BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达,IC50分别为0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460细胞中,BAY 87-2243抑制HIF靶点基因表达,并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下,BAY 87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。 在H460异种移植小鼠模型中,BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低肿瘤重量,HIF-1α 蛋白质,以及HIF-1靶点基因表达水平。 BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。
Target | Value |
HIF-1
(Cell-free assay) |
BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达,IC50分别为0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460细胞中,BAY 87-2243抑制HIF靶点基因表达,并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下,BAY 87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。
在H460异种移植小鼠模型中,BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低肿瘤重量,HIF-1α 蛋白质,以及HIF-1靶点基因表达水平。BAY87-2243 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-08-19 | HY-15836 | 1 mg | 342 | ||
2024-08-19 | HY-15836 | BAY87-2243 | 1227158-85-1 | 5mg | 855 |
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产品介绍:
中文名称:5-(1-((2-(4-环丙基哌嗪-1-基)吡啶-4-基)甲基)-5-甲基-1H-吡唑-3-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1,2,4-恶二唑
英文名称:5-(1-((2-(4-Cyclopropylpiperazin-1-yl)pyridin-4-yl)methyl)-5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1,2,4-oxadiazole
CAS:1227158-85-1
纯度:>95%
包装信息:1G,5G
备注:现货
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产品介绍:
英文名称:BAY 87-2243
CAS:1227158-85-1
纯度:98%
包装信息:1g; 10g; 100g
备注:专业提供抑制剂定制合成。
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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产品介绍:
英文名称:BAY 87-2243
CAS:1227158-85-1
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂