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抑制剂
PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR)
PDK-1 抑制剂
N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
英文名称:N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide
CAS号:702675-74-9
分子式:C23H26IN7O2S
分子量:591.47
EINECS号:200-256-5
Mol文件:702675-74-9.mol
![N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/702675-74-9.gif)
N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 性质
| 熔点 | >163°C (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.644 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶15mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 12.57±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至浅棕色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。 |
| InChIKey | VAVXGGRQQJZYBL-UHFFFAOYSA-N |
N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 用途与合成方法
BX-795是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，IC50为6 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。 BX795也抑制MARK1,MARK2,MARK4,NUAK1,VEGFR,MLK1,MLK2,和MLK3，IC50分别为55,53,19,5,157,50,46和42 nM。1 μM BX795不抑制如下酪氨酸蛋白激酶: 肝配蛋白受体A2和B3,Syk,Bruton's酪氨酸激酶,和FGFR1。然而，BX795抑制VEGFR，抑制效果比TBK1低。BX795抑制TBK1-催化的IRF3在Ser396位点磷酸化随着ATP浓度上升而下降,说明BX795是ATP竞争性抑制剂。BX795阻断TBK1和IKKε调节的IRF3激活，且抑制IFN-β的产量。聚(I:C)处理后，IRF3在核中积累，但是可被BX795抑制。 BX795抑制IRF3依赖的基因转录。BX795抑制IFN-β从巨噬细胞中分泌。BX795对LPS刺激的p70核糖体S6激酶1在Thr229位点磷酸化没有效果, Thr229位点是PDK1作用靶点。BX795不影响IKKα/β复合体或LPS,聚(I:C),IL-1α,或TNFα促进的NFκB依赖的基因转录的激活。BX795作用于IL-1α或TNFα刺激的MEFs，也阻断JNK1/2和p38α MAPK磷酸化。BX795抑制TBK1/IKKε不会导致JNK1/2和p38α MAPK的激活。 BX-795 是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，在无细胞试验中IC50为6 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时，相比于 GSK3β，作用于PDK1的选择性高出100多倍。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬。
| Target | Value |
|
PDK-1
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
c-Kit
(Cell-free assay) | 320 nM |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 430 nM |
|
Chk1
(Cell-free assay) | 510 nM |
BX795也抑制MARK1,MARK2,MARK4,NUAK1,VEGFR,MLK1,MLK2,和MLK3，IC50分别为55,53,19,5,157,50,46和42 nM。1 μM BX795不抑制如下酪氨酸蛋白激酶: 肝配蛋白受体A2和B3,Syk,Bruton's酪氨酸激酶,和FGFR1。然而，BX795抑制VEGFR，抑制效果比TBK1低。BX795抑制TBK1-催化的IRF3在Ser396位点磷酸化随着ATP浓度上升而下降,说明BX795是ATP竞争性抑制剂。BX795阻断TBK1和IKKε调节的IRF3激活，且抑制IFN-β的产量。聚(I:C)处理后，IRF3在核中积累，但是可被BX795抑制。 BX795抑制IRF3依赖的基因转录。BX795抑制IFN-β从巨噬细胞中分泌。BX795对LPS刺激的p70核糖体S6激酶1在Thr229位点磷酸化没有效果, Thr229位点是PDK1作用靶点。BX795不影响IKKα/β复合体或LPS,聚(I:C),IL-1α,或TNFα促进的NFκB依赖的基因转录的激活。BX795作用于IL-1α或TNFα刺激的MEFs，也阻断JNK1/2和p38α MAPK磷酸化。BX795抑制TBK1/IKKε不会导致JNK1/2和p38α MAPK的激活。
N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-10514 | N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 | 702675-74-9 | 5mg | 600 |
| 2024-01-25 | HY-10514 | N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 | 702675-74-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 781 |
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联系电话：021-52996696，15000506266 15000506266
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英文名称：BX795
CAS：702675-74-9
纯度：>98%
备注：5g
库存量：5g
现货日期：2024/4/3 13:31:59
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产品介绍：
英文名称：BX-795
CAS：702675-74-9
纯度：99% HPLC
包装信息：10g,100g,1kg,5kg,10kg,100kg
备注：医药级
库存量：>200g
现货日期：2024/4/9 9:02:05
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备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
英文名称：N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide
CAS：702675-74-9
纯度：>98%,PDK1
包装信息：50MG
备注：>98%,特异性PDK1抑制剂 5390
