LY294002/PI3K抑制剂
LY294002/PI3K抑制剂
中文名称:LY294002/PI3K抑制剂
英文名称:LY 294002 Hydrochloride
CAS号:154447-36-6
分子式:C19H17NO3
分子量:307.34
EINECS号:1312995-182-4
Mol文件:154447-36-6.mol
LY294002/PI3K抑制剂 性质
| 熔点 | 183-185℃ |
|---|---|
| 沸点 | 494.6±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.266 |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜:>5 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 0.55±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | Soluble in DMSO at 5mg/ml. Insoluble in water |
| 稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存4个月。 |
| InChI | InChI=1S/C19H17NO3/c21-17-13-18(20-9-11-22-12-10-20)23-19-15(7-4-8-16(17)19)14-5-2-1-3-6-14/h1-8,13H,9-12H2 |
| InChIKey | CZQHHVNHHHRRDU-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(N2CCOCC2)OC2=C(C3=CC=CC=C3)C=CC=C2C(=O)C=1 |
| CAS 数据库 | 154447-36-6 |
LY294002/PI3K抑制剂 用途与合成方法
LY294002/PI3K抑制剂,已显示可阻断SCID小鼠中骨髓腔内肿瘤组织的形成,并消除多发性骨髓瘤(MM)引起的破骨细胞形成和骨溶解。
ly294002是一种磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂,可阻断肿瘤组织在骨髓腔内形成,消除SCID小鼠多发性骨髓瘤(MM)诱导的破骨细胞的形成和溶骨作用。
LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶,还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2,对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂,并可激活自噬和凋亡。| Target | Value |
|
CK2
(Cell-free assay) | 98 nM |
|
p110α
(Cell-free assay) | 0.5 μM |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 0.57 μM |
|
p110β
(Cell-free assay) | 0.97 μM |
|
DNA-PK
(Cell-free) | 1.4 μM |
LY294002是一种非特异性抑制剂,除了class I PI3Ks,它同样还能抑制其他类型PI3Ks、mTOR、DNA-PK以及其他蛋白激酶,如CK2和Pim-1。LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系,使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降, 明显抑制生长和诱导凋亡。 LY294002作用于肿瘤细胞,诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此,在体外,LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期,导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制,部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。
体内,LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡,尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。 LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。LY294002/PI3K抑制剂 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-10-20 | XW0115444736601 | LY294002 | 154447-36-6 | 10mg | 105 |
| 2026-09-15 | HY-10108R | LY294002/PI3K抑制剂 | 154447-36-6 | 5 mg | 1300 |
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中文名称:LY294002/PI3K抑制剂;2-(4-吗啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐
英文名称:LY 294002;2-morpholino-8-phenyl-4H-chromen-4-one
CAS:154447-36-6
纯度:98% HPLC
包装信息:100g;10g;5g;1g;500mg;250mg;100mg;10mg;5mg
备注:仅用科学研究
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:化合物 LY294002
英文名称:LY294002
CAS:154447-36-6
纯度:99.89%
包装信息:5mg/RMB 503;10mg/RMB 750;50mg/RMB 1760
库存量:1g
现货日期:2026/10/8 11:57:12
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英文名称:2-Morpholino-8-phenyl-4H-chromen-4-one
CAS:154447-36-6
备注:A133122
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中文名称:LY294002/PI3K抑制剂
CAS:154447-36-6
纯度:99%
包装信息:10mg;100mg;1000mg
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英文名称:LY294002
CAS:154447-36-6
纯度:98%
备注:10g
库存量:10g
现货日期:2026/10/12 8:28:40
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广谱PI3K抑制剂
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2026-10-21
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2026-10-21