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抑制剂
丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)
p38 MAPK 抑制剂
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐
英文名称:LY2228820
CAS号:862507-23-1
分子式:C26H37FN6O6S2
分子量:612.7369832
EINECS号:
Mol文件:862507-23-1.mol
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 性质
储存条件 | Store at -20°C |
---|---|
溶解度 | DMSO 中≥30.65 mg/mL;超声检测水中≥45 mg/mL; ≥9.9 mg/mL,乙醇溶液,超声波 |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至黄色 |
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 用途与合成方法
Ralimetinib (LY2228820) dimesylate 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的活化。Phase 1/2。
Target | Value |
p38α
(Cell-free assay) | 7 nM |
LY2228820作用于RAW 264.7细胞,抑制p38α,和磷酸MAPKAPK-2(pMK2)水平,IC50分别为7 nM 和 34.3 nM。而且, LY2228820作用于小鼠腹腔巨噬细胞,抑制脂多糖 (LPS)-诱导的TNFα形成, IC50为5.2 nM。 200 nM-800 nM LY2228820作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞, 包括INA6, RPMI-8226, U266, 和RPMI-Dox40,通过抑制HSP27磷酸化而显著抑制p38MAPK信号, HSP27是p38MAPK下游靶点,不影响 HSP27表达水平。200 nM-400 nM LY2228820增强Bortezomib诱导的细胞毒性和凋亡, 但是LY2228820 单独处理不会抑制MM.1S细胞生长。200 nM-800 nM LY2228820作用于长期骨髓基质干细胞(LT-BMSCs),骨髓单个核细胞(BMMNCs),外周血(PB)CD138
LY2228820 作用于LPS诱导的小鼠,有效抑制TNFα 形成,半数有效剂量最小阈值 (TMED 50 )小于1 mg/kg。LY2228820 作用于患胶原性关节炎(CIA)大鼠模型,有效作用于足肿胀, 骨质糜烂, 和软骨破坏, 半数有效剂量最小阈值(TMED 50 )为 1.5 mg/kg。5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024-11-08 | S1494 | 5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 | 862507-23-1 | 5mg | 1403.05 |
2024-11-08 | S1494 | 5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 | 862507-23-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 2344.86 |
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐供应商 更多
南京百鑫德诺生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:025-58849295 18951903616;
产品介绍:
中文名称:5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐
英文名称:LY2228820 (Ralimetinib)
CAS:862507-23-1
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:5-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(4-氟苯基)-1H-咪唑-4-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑[4,5-b]吡啶-2-氨基二甲烷磺酸盐
英文名称:LY 2228820
CAS:862507-23-1
包装信息:50Mg,5Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
北京华威锐科化工有限公司
联系电话:0757-86329057 18934348241
产品介绍:
中文名称:5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐
英文名称:LY2228820
CAS:862507-23-1
纯度:98.00%
包装信息:100mg
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:LY-2228820
CAS:862507-23-1
纯度:>98%,BR
包装信息:5MG;25MG;
备注:MB8816
最新发布供应信息
p38MAPK抑制剂(LY2228820)
上海泽叶生物科技有限公司
2024-11-20
aladdin 阿拉丁 L127430 LY2228820,新型有效的p38 MAPK抑制剂 862507-23-1 ≥98%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-10-31