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抑制剂
丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)
p38 MAPK 抑制剂
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐
英文名称:LY2228820
CAS号:862507-23-1
分子式:C26H37FN6O6S2
分子量:612.7369832
EINECS号:
Mol文件:862507-23-1.mol
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO 中≥30.65 mg/mL;超声检测水中≥45 mg/mL; ≥9.9 mg/mL,乙醇溶液,超声波 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至黄色 |
| InChIKey | CQTHGFJRTIZYQG-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C12N(CC(C)(C)C)C(N)=NC1=CC=C(C1NC(C(C)(C)C)=NC=1C1=CC=C(F)C=C1)N=2.CS(O)(=O)=O |
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 用途与合成方法
Ralimetinib (LY2228820) dimesylate 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的活化。Phase 1/2。
| Target | Value |
|
p38α
(Cell-free assay) | 7 nM |
LY2228820作用于RAW 264.7细胞,抑制p38α,和磷酸MAPKAPK-2(pMK2)水平,IC50分别为7 nM 和 34.3 nM。而且, LY2228820作用于小鼠腹腔巨噬细胞,抑制脂多糖 (LPS)-诱导的TNFα形成, IC50为5.2 nM。 200 nM-800 nM LY2228820作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞, 包括INA6, RPMI-8226, U266, 和RPMI-Dox40,通过抑制HSP27磷酸化而显著抑制p38MAPK信号, HSP27是p38MAPK下游靶点,不影响 HSP27表达水平。200 nM-400 nM LY2228820增强Bortezomib诱导的细胞毒性和凋亡, 但是LY2228820 单独处理不会抑制MM.1S细胞生长。200 nM-800 nM LY2228820作用于长期骨髓基质干细胞(LT-BMSCs),骨髓单个核细胞(BMMNCs),外周血(PB)CD138
LY2228820 作用于LPS诱导的小鼠,有效抑制TNFα 形成,半数有效剂量最小阈值 (TMED 50 )小于1 mg/kg。LY2228820 作用于患胶原性关节炎(CIA)大鼠模型,有效作用于足肿胀, 骨质糜烂, 和软骨破坏, 半数有效剂量最小阈值(TMED 50 )为 1.5 mg/kg。5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-13241 | 5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 | 862507-23-1 | 1 mg | 310 |
| 2026-09-15 | HY-13241 | 5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 | 862507-23-1 | 5 mg | 760 |
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐供应商 更多
南京百鑫德诺生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:025-58849295
产品介绍:
中文名称:5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐
英文名称:LY2228820 (Ralimetinib)
CAS:862507-23-1
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
上海楼岚生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:021-52996696,15000506266 15000506266
产品介绍:
英文名称:LY2228820
CAS:862507-23-1
纯度:98%以上
包装信息:MG,G
备注:g
北京百灵威科技有限公司
联系电话:18210857532 18210857532
产品介绍:
中文名称:5-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(4-氟苯基)-1H-咪唑-4-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑[4,5-b]吡啶-2-氨基二甲烷磺酸盐
英文名称:LY 2228820
CAS:862507-23-1
包装信息:50Mg,5Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
北京华威锐科化工有限公司
联系电话:0757-86329057 18934348241
产品介绍:
中文名称:5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐
英文名称:LY2228820
CAS:862507-23-1
纯度:98.00%
包装信息:100mg
最新发布供应信息
p38MAPK抑制剂(LY2228820)
上海泽叶生物科技有限公司
2026-09-24
化合物 Ralimetinib Mesylate|T6047|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物)
2026-06-29