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LY294002/PI3K抑制剂

LY294002/PI3K抑制剂,154447-36-6,结构式
LY294002/PI3K抑制剂
  • CAS号:154447-36-6
  • 英文名:LY 294002 HYDROCHLORIDE
  • 中文名:LY294002/PI3K抑制剂
  • CBNumber:CB1242450
  • 分子式:C19H17NO3
  • 分子量:307.34
  • MOL File:154447-36-6.mol
LY294002/PI3K抑制剂化学性质
  • 熔点 :183-185℃
  • 沸点 :494.6±45.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.266
  • 储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
  • 溶解度 :DMSO: >5 mg/mL
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :0.55±0.20(Predicted)
  • 颜色 :white to off-white
  • 水溶解性 :Soluble in DMSO at 5mg/ml. Insoluble in water
  • 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 4 months.
  • InChIKey :CZQHHVNHHHRRDU-UHFFFAOYSA-N
  • CAS 数据库 :154447-36-6
安全信息
  • 安全说明 :24-25
  • WGK Germany :3
  • 海关编码 :29349990

LY294002/PI3K抑制剂性质、用途与生产工艺

  • 用途

    LY294002/PI3K抑制剂,已显示可阻断SCID小鼠中骨髓腔内肿瘤组织的形成,并消除多发性骨髓瘤(MM)引起的破骨细胞形成和骨溶解。

  • 用途

    ly294002是一种磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂,可阻断肿瘤组织在骨髓腔内形成,消除SCID小鼠多发性骨髓瘤(MM)诱导的破骨细胞的形成和溶骨作用。

  • 生物活性 LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶,还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2,对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂,并可激活自噬和凋亡。
  • 靶点
    TargetValue
    CK2
    (Cell-free assay)
    98 nM
    p110α
    (Cell-free assay)
    0.5 μM
    p110δ
    (Cell-free assay)
    0.57 μM
    p110β
    (Cell-free assay)
    0.97 μM
    DNA-PK
    (Cell-free)
    1.4 μM
  • 体外研究

    LY294002是一种非特异性抑制剂,除了class I PI3Ks,它同样还能抑制其他类型PI3Ks、mTOR、DNA-PK以及其他蛋白激酶,如CK2和Pim-1。LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系,使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降, 明显抑制生长和诱导凋亡。 LY294002作用于肿瘤细胞,诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此,在体外,LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期,导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制,部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。

  • 体内研究 体内,LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡,尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。 LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。
LY294002/PI3K抑制剂上下游产品信息
上游原料
下游产品
LY294002/PI3K抑制剂 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-10108
  • 产品名称:LY294002/PI3K抑制剂 LY294002
  • CAS编号:154447-36-6
  • 包装:5mg
  • 价格:650元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-10108
  • 产品名称:LY294002/PI3K抑制剂 LY294002
  • CAS编号:154447-36-6
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:715元
LY294002/PI3K抑制剂生产厂家
  • 公司名称:郑州鸿尚科技有限公司
  • 联系电话:0371-55932928 18937192232
  • 电子邮件:1282296214@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:496
  • 优势度:55
  • 公司名称:TargetMol中国(陶术生物)
  • 联系电话:021-33632979 15002134094
  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:中国
  • 产品数:7934
  • 优势度:58
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
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