1352608-82-2
中文名称
EW-7197
英文名称
EW-7197
CAS
1352608-82-2
分子式
C22H18FN7
分子量
399.43
MOL 文件
1352608-82-2.mol
更新日期
2024/12/30 10:36:45
结构式
基本信息
中文别名
EW-7197
CPD3325
N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基]-2-氟苯胺
CPD3325
N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基]-2-氟苯胺
英文别名
TEW-7197
NOV-1301
CPD3325-A5
N-(2-Fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo-[1,5-a]pyridin-6-yl-1H-imidazole
N-(2-fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl-1H-imidazole-2-methanamine
N-[[4-([1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl]methyl]-2-fluoroaniline
1H-Imidazole-2-methanamine, N-(2-fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl-
NOV-1301
CPD3325-A5
N-(2-Fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo-[1,5-a]pyridin-6-yl-1H-imidazole
N-(2-fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl-1H-imidazole-2-methanamine
N-[[4-([1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl]methyl]-2-fluoroaniline
1H-Imidazole-2-methanamine, N-(2-fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl-
所属类别
生物化工：TGF-beta/Smad 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >85oC (dec.) |
| 密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 8.51±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡黄色至淡黄色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
EW-7197是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。
体外研究
在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)稳定的细胞中，12b有效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告基因活性，IC50 分别为16.5 和12.1 nM。 在TGFβ处理的乳腺癌细胞中，EW-7197抑制TGFβ诱导的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮细胞到间叶细胞的转化(EMT)。此外，EW-7197也会废除乳腺细胞中TGFβ1诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。
体内研究
在大鼠体内，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接触剂量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。EW-7197也对心血管系统，中枢神经系统，和呼吸系统表现出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)应答而抑制黑色素瘤生长。 EW-7197增强4T1原位移植小鼠体内的细胞毒性T淋巴细胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤小鼠的生存时间。
生物活性
Vactosertib (TEW-7197) 是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
ALK5
(Cell-free assay) | 11 nM |
|
ALK4
(Cell-free assay) | 13 nM |
体外研究
在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)稳定的细胞中，12b有效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告基因活性，IC50 分别为16.5 和12.1 nM。 在TGFβ处理的乳腺癌细胞中，EW-7197抑制TGFβ诱导的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮细胞到间叶细胞的转化(EMT)。此外，EW-7197也会废除乳腺细胞中TGFβ1诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。
体内研究
在大鼠体内，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接触剂量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。EW-7197也对心血管系统，中枢神经系统，和呼吸系统表现出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)应答而抑制黑色素瘤生长。 EW-7197增强4T1原位移植小鼠体内的细胞毒性T淋巴细胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤小鼠的生存时间。
供应商信息 更多
上海与昂化工有限公司
黄金产品
联系电话：
021-021-58111628 15800915896
产品介绍：
英文名称：EW-7197
CAS：1352608-82-2
纯度：99%
包装信息：1g;10g;100g
上海喀露蓝科技有限公司
现货
黄金产品
联系电话：
18149758185 18149758185
产品介绍：
英文名称：EW-7197
CAS：1352608-82-2
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
备注：1g
库存量：
1g
现货日期：
2024/12/19 9:09:47
武汉山海志合生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：
17771424646
产品介绍：
英文名称：EW-7197
CAS：1352608-82-2
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg,50mg,100mg,500mg,1g,2g,5g
备注：科研试剂
南京乐帮医药科技有限公司
现货
联系电话：
18860950986
产品介绍：
中文名称：N-((4-([1,2,4]三唑[1,5-a]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基)甲基)-2-氟苯胺
英文名称：EW-7197
CAS：1352608-82-2
纯度：HPLC，HNMR
包装信息：g级、kg级
库存量：
1kg
现货日期：
2024/12/16 9:27:31
安庆研至医药科技有限公司
大货
现货
联系电话：
18055651951
产品介绍：
英文名称：EW-7197
CAS：1352608-82-2
纯度：98%+
包装信息：5mg; 10mg; 1g; 10g;100g; 1kg; 5Kg; 10Kg
库存量：
10g
现货日期：
2024/12/30 10:36:45
湖北诺迪纳生物技术有限公司
新品
联系电话：
027-19371278 19371278702
产品介绍：
英文名称：Vactosertib (TEW-7197)
CAS：1352608-82-2
纯度：98%
备注：可适当分装,质量保证,稳定供应！！ 1克 千克;2克 千克;1克 千克
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话：
+86-21-20908456
产品介绍：
英文名称：Vactosertib (EW-7197
CAS：1352608-82-2
纯度：98% HPLC
包装信息：20mg; 50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
嘉兴市艾森化工有限公司
联系电话：
0573-85285100 18627885956
产品介绍：
英文名称：isenchem
CAS：1352608-82-2
纯度：98% (HPLC或者GC)
包装信息：25g,100g,500g;1kg
备注：手机：18627885956，QQ:94520227
武汉丰泰威远科技有限公司
联系电话：
027-87465837 19945049750
产品介绍：
英文名称：Vactosertib
CAS：1352608-82-2
纯度：98%
包装信息：1g;5g;25g;500g;1kg
备注：试剂级
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：EW-7197
CAS：1352608-82-2
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：EW7197
CAS：1352608-82-2
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：5g
成都叮当时代医药科技有限公司
联系电话：
028-86040038 13980902949
产品介绍：
CAS：1352608-82-2
纯度：98.00%
包装信息：25mg;50mg;100mg;500mg
上海缮远医药科技有限公司
联系电话：
021-31761238 13167072949
产品介绍：
英文名称：EW-7197
CAS：1352608-82-2
纯度：98%
包装信息：1kg;5kg
备注：原料
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话：
177-54423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：Vactosertib
CAS：1352608-82-2
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
上海芮晖化工科技有限公司
联系电话：
21-31433387 15618786686
产品介绍：
英文名称：Vactosertib (Synonyms: EW-7197; TEW-7197)
CAS：1352608-82-2
纯度：98%
包装信息：1g/;5g/
备注：现货优势供应