GW788388
中文名称:GW788388
英文名称:GW788388
CAS号:452342-67-5
分子式:C25H23N5O2
分子量:425.48
EINECS号:
Mol文件:452342-67-5.mol
GW788388 性质
密度 | 1.34 |
---|---|
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 溶于DMSO(18mg/ml加热) |
形态 | 固体 |
颜色 | 米白色 |
稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
GW788388 用途与合成方法
GW788388是一种有效的,选择性的ALK5抑制剂,IC50为18 nM,也抑制其他TGF-βI型和II型受体激酶活性,但不抑制BMP II型受体。 GW788388在细胞实验中具有抗TGF-β活性,IC50为93 nM。 GW788388抑制活化素II型受体,但是不抑制骨形态形成蛋白(BMP)II型受体。4 nM到15 μM GW788388作用于Namru小鼠乳腺(NMuMG), MDA-MB-231, 肾脏细胞癌 (RCC)4, 和 U2OS 细胞没有细胞毒性。GW788388抑制TGF-β诱导的Smad 激活,且抑制靶点基因表达, 降低上皮-间叶改变和纤维发生。GW788388抑制 ALK5, ALK4, ALK7 和TGF-β调节的生长。 GW788388 作用于鼠,显示出适当的药物动力学谱(血浆清除力小于40 mL/min/kg,半衰期大于2小时)。GW788388按10 mg/kg剂量作用于puromycin氨基核甙诱导的肾脏纤维化模型,明显诱导胶原A1 mRNA 表达达80%。 GW788388 按2 mg/kg剂量作用于患晚期糖尿病肾病鼠,减少TGF-β 信号,且有效降低纤维发生。 用GW788388处理心肌梗塞(MI)鼠,明显降低收缩功能, 且降低激活的Smad2, α-SMA,和胶原 I。 GW788388 作用于心肌梗塞(MI)鼠,也降低心肌细胞肥大。 GW788388按 2mg/kg剂量作用于注射bleomycin的动物,降低纤维反应 。
IC50: 18 nM (ALK5)
GW788388 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-10326 | GW788388 | 452342-67-5 | 5mg | 610 |
2024-11-08 | HY-10326 | GW788388 | 452342-67-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 671 |
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英文名称:GW 788388
CAS:452342-67-5
包装信息:100Mg,10Mg,25Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称:4-[4-[3-(2-Pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)benzamide
CAS:452342-67-5
纯度:98%
包装信息:5KG; 1KG
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英文名称:N-(oxan-4-yl)-4-{4-[3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl}benzamide
CAS:452342-67-5
纯度:95%
包装信息:1g;5g;10g
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英文名称:GW788388
CAS:452342-67-5
纯度:10mM in DMSO
包装信息:1ml/RMB 535.90
备注:试剂级
最新发布供应信息
ALK5抑制剂(GW788388)
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2024-12-25
化合物 GW 788388|T1800|TargetMol
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2024-12-02