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网站主页 化工产品目录 生物化工 抑制剂 TGF-beta/Smad信号通路抑制剂(TGF-beta/Smad) PKC 抑制剂 3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮 化合物 Go 6983
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化合物 Go 6983|T6313|TargetMol

Go 6983
133053-19-7
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632 5mg 起订
上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 Go 6983
英文名称:
Go 6983
CAS号:
133053-19-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.04%
产品类别:
抑制剂
货号:
T6313

Product Introduction

Bioactivity

名称Go 6983
描述Go 6983 is a pan-PKC inhibitor targeting PKCα, PKCβ, PKCγ, PKCδ, and PKCζ, exhibiting IC50 values of 7 nM, 7 nM, 6 nM, 10 nM, and 60 nM, respectively.
激酶实验Phosphorylation reactions are carried out in a total volume of 100 μL, containing buffer C (50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 10 mM β-mercaptoethanol), 4 mM MgCl2, 10 μg PS, 100 nM TPA, 5 μL of a Sf158 cell extract as a source of recombinant PKCμ or of Sf9 cell extracts as a source of other recombinant PKC isoenzymes, 10 μg of syntide 2 as substrate, and 35 μM ATP containing 1 μCi [γ-32P]ATP. In some experiments, PS and TPA are omitted or various inhibitors at concentrations indicated in the text are added. After incubation for 10 min at 30°C, the reaction is terminated by transferring 50 μL of the assay mixture onto a 20 mm square piece of phosphocellulose paper, which is washed 3 times in deionized water and twice in acetone. The radioactivity on each paper is determined by liquid scintillation counting.
体外活性22.0 μg i.v. Go6983强烈抑制小鼠肺B16BL6肿瘤模型中51.2 %的肿瘤转移.
体内活性Go 6983是靶向作用于ATP结合位点的亚型特异性PKC抑制剂。Go6983抑制ΔPfPKB活性,IC50为1 μM。1 μM Go6983与390 nM Ro-31-8425联用轻微抑制PGSMCs中Angiotensin II诱导的PLD2活性。在Go 6983(5 μM)处理的细胞中,下一个循环中的环数与对照培养物相比明显更少。 Go 6983(5 μM)处理导致恶性疟原虫培养物中新环形成减少近60%。300 μM Go6983抑制转染PKCμ的NIH3T3细胞中PKCμ自磷酸化降低20%。心脏再灌注PMNs和100 nM Go6983,左心室发展压和左心室发展压率分别恢复到基准值的89%和74%,明显高于PMNs单独处理。与心脏缺血再灌注(I/R)+ PMN 相比,100 nM Go6983 PMNs对内皮细胞的粘附和心肌浸润,并显著抑制了PMNs超氧化物释放90%。Go6983在PMNs存在时,降低I/R后心肌收缩功能障碍,这可能与降低超氧化物的产生相关。Go6983明显抑制先前对树花粉致敏的患者的抗原诱导的超氧化物从白细胞释放。Go6983抑制人类血管组织细胞内的Ca(2+)累积,说明其血管舒张特性机制。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 22.1 mg/mL (50 mM)
关键字G? 6983 | Go 6983 | Go6983 | PKC | inhibit | Go-6983 | Inhibitor | Goe6983 | Goe-6983 | Protein kinase C
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Goe 6983|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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