SB-505124
中文名称:SB-505124
英文名称:2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-imidazol-4-yl)-6-methylpyridine hydrate hydrochloride
CAS号:694433-59-5
分子式:C20H21N3O2
分子量:335.4
EINECS号:
Mol文件:694433-59-5.mol
SB-505124 性质
熔点 | 168 °C |
---|---|
沸点 | 509.7±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.202 |
储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:>10mg/mL |
酸度系数(pKa) | 11.26±0.10(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 粘黄色 |
SB-505124 用途与合成方法
SB505124是一种选择性TGFβR抑制剂,作用于ALK4和ALK5,无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1,2,3或6。
Target | Value |
ALK5
(Cell-free assay) | 47 nM |
ALK4
(Cell-free assay) | 129 nM |
SB-505124抑制紧密相关的ALK4,IC50为129 nM,选择性比作用于 ALK5低2.5倍。SB-505124浓度高达10 μM时也不抑制ALK2。SB-505124 作用于COS-1细胞,也抑制内源性Smad2磷酸化。加入SB-505124不影响组成型活性 ALK1, ALK2, ALK3, 和 ALK6 磷酸化的Smad1。ALK4和ALK5 激活Smad1和Smad2,加入SB-505124抑制激活。SB-505124作用于HepG2人类肝癌细胞,C2C12小鼠成肌细胞和Mv1Lu水貂肺细胞,抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化,这种作用存在浓度依赖性。1 μM SB-505124也抑制活化素诱导的Smad2磷酸化。SB-505124有效抑制TGF-β和活化素诱导CAGA12-荧光素酶和ARE-荧光素酶受体结构的活力,这种作用存在浓度依赖性。 SB-505124可清除TGF-β1对E-钙粘蛋白启动子, mRNA和蛋白表达的抑制。 SB-505124 损害Smad2磷酸化和 CTGF与α-SMA的表达。
SB-505124处理青光眼滤过手术中的滤过泡,持续10天以上,没有任何严重的术后并发症,并清楚地观察到滤泡。第一周眼内压 (IOP)低于10 mmHg,然而 SB-505124处理一周后,眼内压涨到10 mmHg。用途
SB-505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptor ALK5 and as well as being a selective inhibitor of ALK4 but with less potency. SB-505124 blocks TGF-β鈥搃nduced apop
tosis of FaO cells and NRP 154 cells in a concentration-dependent manner. SB-505124 has been shown to suppress the migration and invasion of breast cancer MCF-7-M5 cells. SB-505124 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024-11-08 | S2186 | SB-505124 | 694433-59-5 | 10mg | 1375.11 |
2024-11-08 | S2186 | SB-505124 | 694433-59-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 1815.87 |
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中文名称:2-[4-(1,3-苯并二氧杂环戊烷-5-基)-2-(1,1- 二甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基-吡啶
英文名称:SB-505124
CAS:694433-59-5
纯度:98% HPLC
包装信息:500Mg;1g;10g;50g;500g;1KG;2kg;5kg
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中文名称:SB-505124, 一种选择性TGFβ受体ALK4和ALK5抑制剂
英文名称:SB-505124, 98%, a selective inhibitor of TGFβR for ALK4, ALK5
CAS:694433-59-5
纯度:98%
包装信息:10MG;50MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称:2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1H-imidazol-5-yl]-6-methylpyridine
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中文名称:SB505124,竞争性ALK5抑制剂
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aladdin 阿拉丁 S126125 SB505124,竞争性ALK5抑制剂 694433-59-5 ≥98%
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2024-10-31
化合物 SB-505124|T2462|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物)
2024-09-29
"SB-505124"相关产品信息
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