ChemicalBook CAS数据库列表 SB-505124
SB-505124
- CAS号:694433-59-5
- 英文名:2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-imidazol-4-yl)-6-methylpyridine hydrate hydrochloride
- 中文名:SB-505124
- CBNumber:CB12100798
- 分子式:C20H21N3O2
- 分子量:335.4
- MOL File:694433-59-5.mol
SB-505124化学性质
- 熔点 :168 °C
- 沸点 :509.7±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.202
- 储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
- 溶解度 :DMSO: >10mg/mL
- 酸度系数(pKa) :11.26±0.10(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :yellow
安全信息
SB-505124性质、用途与生产工艺
- 生物活性 SB505124是一种选择性TGFβR抑制剂，作用于ALK4和ALK5，无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM，也抑制ALK7，但不抑制ALK1，2，3或6。
-
靶点
Target Value ALK5
(Cell-free assay)47 nM ALK4
(Cell-free assay)129 nM -
体外研究
SB-505124抑制紧密相关的ALK4,IC50为129 nM，选择性比作用于 ALK5低2.5倍。SB-505124浓度高达10 μM时也不抑制ALK2。SB-505124 作用于COS-1细胞，也抑制内源性Smad2磷酸化。加入SB-505124不影响组成型活性 ALK1, ALK2, ALK3, 和 ALK6 磷酸化的Smad1。ALK4和ALK5 激活Smad1和Smad2，加入SB-505124抑制激活。SB-505124作用于HepG2人类肝癌细胞，C2C12小鼠成肌细胞和Mv1Lu水貂肺细胞，抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化，这种作用存在浓度依赖性。1 μM SB-505124也抑制活化素诱导的Smad2磷酸化。SB-505124有效抑制TGF-β和活化素诱导CAGA12-荧光素酶和ARE-荧光素酶受体结构的活力，这种作用存在浓度依赖性。 SB-505124可清除TGF-β1对E-钙粘蛋白启动子, mRNA和蛋白表达的抑制。 SB-505124 损害Smad2磷酸化和 CTGF与α-SMA的表达。
- 体内研究 SB-505124处理青光眼滤过手术中的滤过泡，持续10天以上，没有任何严重的术后并发症，并清楚地观察到滤泡。第一周眼内压 (IOP)低于10 mmHg，然而 SB-505124处理一周后，眼内压涨到10 mmHg。
- 用途 SB-505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptor ALK5 and as well as being a selective inhibitor of ALK4 but with less potency. SB-505124 blocks TGF-β鈥搃nduced apop tosis of FaO cells and NRP 154 cells in a concentration-dependent manner. SB-505124 has been shown to suppress the migration and invasion of breast cancer MCF-7-M5 cells.
SB-505124上下游产品信息
上游原料
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SB-505124 试剂级价格
- 更新日期：2024/01/16
- 产品编号：S2186
- 产品名称：SB-505124 SB505124
- CAS编号：694433-59-5
- 包装：10mg
- 价格：1375.11元
- 更新日期：2024/01/16
- 产品编号：S2186
- 产品名称：SB-505124 SB505124
- CAS编号：694433-59-5
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SB-505124生产厂家
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