生物活性 体外研究 体内研究 特征
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2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺

2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺,912444-00-9,结构式
2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺
  • CAS号:912444-00-9
  • 英文名称:2-[(2R)-2-Methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benimidazole-4- carboxamide
  • 英文同义词:A861695;Veliparib;NSC 737664;ABT-888 2HCl;Veliparib Base;Veliparib, >=98%;ABT-888,Veliparib;Veliparib(chiral);ABT888 (free base);Veliparib free base
  • 中文名称:2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺
  • 中文同义词:维利帕尼;CS-301;PARP抑制剂;ABT 888(维利帕尼);API VELIPARIB;维利帕尼_VELIPARIB;VELIPARIBABT-888;2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺;2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺;(S)-2-(2-(2-甲基)吡咯烷基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺
  • CBNumber:CB22489643
  • 分子式:C13H16N4O.2ClH
  • 分子量:317.218
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2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺化学性质

2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,抑制SIRT2。Phase 3。
  • 体外研究 ABT-888有效抑制PARP,作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率,且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞,EC50为2 nM。 ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。
  • 体内研究 ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP,从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小,每千克分别加3和12.5 mg ABT-888,可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。
  • 特征 ABT-888增强常见癌症疗法的效果,比如放射疗法和烷基化剂。
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  • 2-[(2R)-2-Methyl-2-pyrrolidinyl]-1H-benzimidazole-7-carboxamide Veliparib (ABT-888)
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  • 2-[(2R)-2-Methyl-2-pyrrolidinyl]-1H-benzimidazole-7-carboxamide
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  • 2-[(2R)-2-Methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benimidazole-4- carboxamide
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