ChemicalBook CAS数据库列表 6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉
6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉
- CAS号:356559-20-1
- 英文名:6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline
- 中文名:6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉
- CBNumber:CB32100545
- 分子式:C21H21N5
- 分子量:343.42
- MOL File:356559-20-1.mol
6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉化学性质
- 熔点 :159 °C
- 沸点 :540.5±45.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.191
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: ≥20mg/mL
- 酸度系数(pKa) :10.24±0.10(Predicted)
- 形态 :Yellow solid
- 颜色 :yellow
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
- InChIKey :DKPQHFZUICCZHF-UHFFFAOYSA-N
安全信息
- 危险品标志 :Xn
- 危险类别码 :22-36/37/38
- 安全说明 :26
- 危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
- WGK Germany :3
- 海关编码 :2933.39.6190
6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉性质、用途与生产工艺
- 生物活性 SB525334是一种有效的,选择性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,可抑制ALK2, 3,和6活性。
- 体外研究 SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞,抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位;1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞,抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs),降低对TGF-β1的敏感性。
- 体内研究 SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型,降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且,SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。 SB525334作用于PAH鼠模型,明显倒转肺动脉压,且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)处理后,使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。 SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率,多样性,和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异,且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB-525334也降低Smad2/3核转位和易位,且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀.
- 特征 SB-525334有效选择性抑制TGF-β1受体(ALK5)。
- 生物活性 SB525334是一种有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,对ALK2,3,和 6没有活性。
-
靶点
Target Value TGFβR1(ALK5)
(Cell-free assay)14.3 nM -
体外研究
SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞,抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位;1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞,抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs),降低对TGF-β1的敏感性。
- 体内研究 SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型,降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且,SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。 SB525334作用于PAH鼠模型,明显倒转肺动脉压,且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)处理后,使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。 SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率,多样性,和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异,且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB-525334也降低Smad2/3核转位和易位,且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀.
6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉上下游产品信息
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6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-12043
- 产品名称:SB 525334
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:231元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-12043
- 产品名称:6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 SB 525334
- CAS编号:356559-20-1
- 包装:5mg
- 价格:510元
6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉生产厂家
- 公司名称:北京修齐源科技有限公司
- 联系电话:010-010-62452898 13581984929
- 电子邮件:jlzhang929@163.com
- 国家:中国
- 产品数:86
- 优势度:58
- 公司名称:德州朗维医药科技有限公司
- 联系电话: 13761310616
- 电子邮件:39324283@qq.com
- 国家:中国
- 产品数:1991
- 优势度:58
- 公司名称:上海波以尔化工有限公司
- 联系电话:
- 电子邮件:sales@boylechem.com
- 国家:中国
- 产品数:2922
- 优势度:55
- 公司名称:北京百灵威科技有限公司
- 联系电话:010-82848833 400-666-7788
- 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
- 国家:中国
- 产品数:94657
- 优势度:76
- 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
- 联系电话:821-50328103-801 18930552037
- 电子邮件:3bsc@sina.com
- 国家:中国
- 产品数:15839
- 优势度:69
- 公司名称:北京华威锐科化工有限公司
- 联系电话:0757-86329057 18934348241
- 电子邮件:sales4.gd@hwrkchemical.com
- 国家:中国
- 产品数:14063
- 优势度:55
- 公司名称:凯试(上海)科技有限公司
- 联系电话:021-50135380
- 电子邮件:shchemsky@sina.com
- 国家:中国
- 产品数:15402
- 优势度:60
- 公司名称:济南精合医药科技有限公司
- 联系电话:+86 (531) 88811783
- 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
- 国家:中国
- 产品数:1856
- 优势度:62
- 公司名称:上海岚克医药科技发展有限公司
- 联系电话:0086-21-58956006
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- 国家:中国
- 产品数:7811
- 优势度:57
- 公司名称:无锡捷化医药科技有限公司
- 联系电话:0510-83588313-802 18800520310;
- 电子邮件:sales@chemshuttle.com
- 国家:中国
- 产品数:3002
- 优势度:62
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