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Nutlin 3a

Nutlin 3a,675576-98-4,结构式
Nutlin 3a
  • CAS号:675576-98-4
  • 英文名: Nutlin 3a
  • 中文名:Nutlin 3a
  • CBNumber:CB32473892
  • 分子式:C30H30Cl2N4O4
  • 分子量:581.49
  • MOL File:675576-98-4.mol
Nutlin 3a化学性质
  • 密度 :1.36
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :DMSO: soluble5mg/mL, clear
  • 形态 :White powder
  • 酸度系数(pKa) :14.35±0.20(Predicted)
  • 颜色 :white to beige
  • 旋光性 (optical activity) :[α]/D -140 to -155° (c=0.5, CDCl3)
  • InChIKey :BDUHCSBCVGXTJM-WUFINQPMSA-N
安全信息
  • 危险品标志 :Xn
  • 危险类别码 :22
  • WGK Germany :3

Nutlin 3a性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,IC50为90 nM。
  • 体外研究 Nutlin-3α从MDM2蛋白的结合口袋置换p53,由此将p53从抑制和蛋白酶体降解状态释放出来,从而导致诱导其下游靶点,细胞周期停滞和细胞凋亡。七天孵育10 μM nutlin-3a导致了NIH3T3细胞的生长抑制达90%以上。 Nutlin-3α稳定并激活p53基因,以剂量依赖性的方式诱导p21的表达。 Nutlin-3A有效地减少S期细胞至0.2-2%,并增加了G1-和G2/M期细胞。 在40小时后,Nutlin-3a诱导约60% SJSA-1和MHM细胞的凋亡,而到60小时后,凋亡细胞分别达到85%和65%。
  • 体内研究 Nutlin-3α以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长,在最高剂量(200毫克/千克)时表现大量的肿瘤收缩。Nutlin-3是p53途径在体内的选择性活化剂,并高度有效地抗SJSA-1骨肉瘤。有野生型p53和MDM2基因扩增的肿瘤对Nutlin-3α治疗应答最好。
  • 特征 高度选择性的MDM2抑制剂与对MDMX低得多的效果。对含野生型p53的肿瘤最有效。
  • 生物活性 Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。
  • 靶点
    TargetValue
    p53/MDM2 interaction
    (Cell-free assay)
    90 nM
  • 体外研究

    Nutlin-3α从MDM2蛋白的结合口袋置换p53,由此将p53从抑制和蛋白酶体降解状态释放出来,从而导致诱导其下游靶点,细胞周期停滞和细胞凋亡。七天孵育10 μM nutlin-3a导致了NIH3T3细胞的生长抑制达90%以上。 Nutlin-3α稳定并激活p53基因,以剂量依赖性的方式诱导p21的表达。 Nutlin-3A有效地减少S期细胞至0.2-2%,并增加了G1-和G2/M期细胞。 在40小时后,Nutlin-3a诱导约60% SJSA-1和MHM细胞的凋亡,而到60小时后,凋亡细胞分别达到85%和65%。

  • 体内研究 Nutlin-3α以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长,在最高剂量(200毫克/千克)时表现大量的肿瘤收缩。Nutlin-3是p53途径在体内的选择性活化剂,并高度有效地抗SJSA-1骨肉瘤。有野生型p53和MDM2基因扩增的肿瘤对Nutlin-3α治疗应答最好。
Nutlin 3a上下游产品信息
上游原料
下游产品
Nutlin 3a 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-10029
  • 产品名称:Nutlin 3a Nutlin-3a
  • CAS编号:675576-98-4
  • 包装:5mg
  • 价格:1320元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-10029
  • 产品名称:Nutlin 3a Nutlin-3a
  • CAS编号:675576-98-4
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:1407元
Nutlin 3a生产厂家
  • 公司名称:BOC Sciences
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:info@bocsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:0
  • 优势度:65
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:上海攀鸿化工科技有限公司
  • 联系电话:21-21-56491756 13512199871
  • 电子邮件:sales@panhongchem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:4001
  • 优势度:55
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