Nutlin 3a
中文名称:Nutlin 3a
英文名称: Nutlin 3a
CAS号:675576-98-4
分子式:C30H30Cl2N4O4
分子量:581.49
EINECS号:
Mol文件:675576-98-4.mol
Nutlin 3a 性质
密度 | 1.36 |
---|---|
储存条件 | -20°C |
溶解度 | DMSO:可溶,5mg/mL,澄清 |
形态 | 白色粉末 |
酸度系数(pKa) | 14.35±0.20(Predicted) |
颜色 | 白色至米色 |
旋光性 (optical activity) | [α]/D -140 to -155° (c=0.5, CDCl3) |
InChIKey | BDUHCSBCVGXTJM-WUFINQPMSA-N |
Nutlin 3a 用途与合成方法
Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,IC50为90 nM。 Nutlin-3α从MDM2蛋白的结合口袋置换p53,由此将p53从抑制和蛋白酶体降解状态释放出来,从而导致诱导其下游靶点,细胞周期停滞和细胞凋亡。七天孵育10 μM nutlin-3a导致了NIH3T3细胞的生长抑制达90%以上。 Nutlin-3α稳定并激活p53基因,以剂量依赖性的方式诱导p21的表达。 Nutlin-3A有效地减少S期细胞至0.2-2%,并增加了G1-和G2/M期细胞。 在40小时后,Nutlin-3a诱导约60% SJSA-1和MHM细胞的凋亡,而到60小时后,凋亡细胞分别达到85%和65%。 Nutlin-3α以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长,在最高剂量(200毫克/千克)时表现大量的肿瘤收缩。Nutlin-3是p53途径在体内的选择性活化剂,并高度有效地抗SJSA-1骨肉瘤。有野生型p53和MDM2基因扩增的肿瘤对Nutlin-3α治疗应答最好。 高度选择性的MDM2抑制剂与对MDMX低得多的效果。对含野生型p53的肿瘤最有效。 Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。
Target | Value |
p53/MDM2 interaction
(Cell-free assay) | 90 nM |
Nutlin-3α从MDM2蛋白的结合口袋置换p53,由此将p53从抑制和蛋白酶体降解状态释放出来,从而导致诱导其下游靶点,细胞周期停滞和细胞凋亡。七天孵育10 μM nutlin-3a导致了NIH3T3细胞的生长抑制达90%以上。 Nutlin-3α稳定并激活p53基因,以剂量依赖性的方式诱导p21的表达。 Nutlin-3A有效地减少S期细胞至0.2-2%,并增加了G1-和G2/M期细胞。 在40小时后,Nutlin-3a诱导约60% SJSA-1和MHM细胞的凋亡,而到60小时后,凋亡细胞分别达到85%和65%。
Nutlin-3α以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长,在最高剂量(200毫克/千克)时表现大量的肿瘤收缩。Nutlin-3是p53途径在体内的选择性活化剂,并高度有效地抗SJSA-1骨肉瘤。有野生型p53和MDM2基因扩增的肿瘤对Nutlin-3α治疗应答最好。Nutlin 3a 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024-11-08 | HY-10029 | Nutlin 3a | 675576-98-4 | 5mg | 1320 |
2024-11-08 | HY-10029 | Nutlin 3a | 675576-98-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1407 |
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英文名称:Nutlin-3a
CAS:675576-98-4
纯度:98%
包装信息:100mg;250mg;500mg;1g;5g
备注:好产品,高质量,加速研发!
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中文名称:4-[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-2-(2-异丙氧基-4-甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-咪唑-1-羰基]哌嗪-2-酮
英文名称:4-[(4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbonyl]piperazin-2-one
CAS:675576-98-4
纯度:>=95%
包装信息:0.025g;0.1g;0.25g
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中文名称:4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]哌嗪-2-酮
英文名称:4-((4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbonyl)piperazin-2-one
CAS:675576-98-4
纯度:95% HPLC
包装信息:250MG;1G
备注:212145
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联系电话:021-56491756 13512199871
产品介绍:
中文名称:N-(4-溴苯基)-3-苯基丙酰氨
英文名称:N-(4-BroMophenyl)-benzenepropanaMide
CAS:675576-98-4
纯度:98%
包装信息:g、kg
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