基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮

基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮
4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮 性质
  • 密度 1.36
  • 储存条件 ?20°C
  • 溶解度 DMSO: soluble5mg/mL, clear
  • 形态White powder
  • 颜色white to beige
  • 旋光性 (optical activity)[α]/D -140 to -155° (c=0.5, CDCl3)
4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮 用途与合成方法
  • 生物活性Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,IC50为90 nM。
  • 体外研究Nutlin-3α从MDM2蛋白的结合口袋置换p53,由此将p53从抑制和蛋白酶体降解状态释放出来,从而导致诱导其下游靶点,细胞周期停滞和细胞凋亡。七天孵育10 μM nutlin-3a导致了NIH3T3细胞的生长抑制达90%以上。 Nutlin-3α稳定并激活p53基因,以剂量依赖性的方式诱导p21的表达。 Nutlin-3A有效地减少S期细胞至0.2-2%,并增加了G1-和G2/M期细胞。 在40小时后,Nutlin-3a诱导约60% SJSA-1和MHM细胞的凋亡,而到60小时后,凋亡细胞分别达到85%和65%。
  • 体内研究Nutlin-3α以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长,在最高剂量(200毫克/千克)时表现大量的肿瘤收缩。Nutlin-3是p53途径在体内的选择性活化剂,并高度有效地抗SJSA-1骨肉瘤。有野生型p53和MDM2基因扩增的肿瘤对Nutlin-3α治疗应答最好。
  • 特征高度选择性的MDM2抑制剂与对MDMX低得多的效果。对含野生型p53的肿瘤最有效。
安全信息
  • 危险品标志 Xn
  • 危险类别码 22
  • WGK Germany 3
4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮供应商更多
  • 公司名称:上海清柳化工有限公司 黄金产品
  • 联系电话:+86-21-5161 9050, +86-13301623921
  • 产品介绍: 英文名称:Nutlin3a
    CAS:677576-98-4
    纯度:98% HPLC 包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G 备注:仅供科研
  •  
  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:
  • 产品介绍: 中文名称:4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮
    英文名称:4-[[(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-2-Piperazinone
    CAS:675576-98-4
    纯度:98%min
  •  
  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
  • 联系电话:+86(0)21-20908456
  • 产品介绍: 英文名称:Nutlin 3a
    CAS:675576-98-4
    备注:C14570
  •  
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783;
  • 产品介绍: 英文名称:Nutlin-3a
    CAS:675576-98-4
    纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
  •  
  • 公司名称:上海攀鸿化工科技有限公司
  • 联系电话:+86 (21) 5649-1756+86 / 13512199871
  • 产品介绍: 中文名称:N-(4-溴苯基)-3-苯基丙酰氨
    英文名称:N-(4-BroMophenyl)-benzenepropanaMide
    CAS:675576-98-4
    纯度:98% 包装信息:g、kg
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