生物活性 体外研究 体内研究 靶点 GW788388 试剂级价格
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GW788388

GW788388,452342-67-5,结构式
GW788388
  • CAS号:452342-67-5
  • 英文名:GW788388
  • 中文名:GW788388
  • CBNumber:CB42514620
  • 分子式:C25H23N5O2
  • 分子量:425.48
  • MOL File:452342-67-5.mol
GW788388化学性质
  • 密度 :1.34
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (18 mg/ml with warming)
  • 形态 :solid
  • 颜色 :Off-white
  • 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.

GW788388性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 GW788388是一种有效的,选择性的ALK5抑制剂,IC50为18 nM,也抑制其他TGF-βI型和II型受体激酶活性,但不抑制BMP II型受体。
  • 体外研究 GW788388在细胞实验中具有抗TGF-β活性,IC50为93 nM。 GW788388抑制活化素II型受体,但是不抑制骨形态形成蛋白(BMP)II型受体。4 nM到15 μM GW788388作用于Namru小鼠乳腺(NMuMG), MDA-MB-231, 肾脏细胞癌 (RCC)4, 和 U2OS 细胞没有细胞毒性。GW788388抑制TGF-β诱导的Smad 激活,且抑制靶点基因表达, 降低上皮-间叶改变和纤维发生。GW788388抑制 ALK5, ALK4, ALK7 和TGF-β调节的生长。
  • 体内研究 GW788388 作用于鼠,显示出适当的药物动力学谱(血浆清除力小于40 mL/min/kg,半衰期大于2小时)。GW788388按10 mg/kg剂量作用于puromycin氨基核甙诱导的肾脏纤维化模型,明显诱导胶原A1 mRNA 表达达80%。 GW788388 按2 mg/kg剂量作用于患晚期糖尿病肾病鼠,减少TGF-β 信号,且有效降低纤维发生。 用GW788388处理心肌梗塞(MI)鼠,明显降低收缩功能, 且降低激活的Smad2, α-SMA,和胶原 I。 GW788388 作用于心肌梗塞(MI)鼠,也降低心肌细胞肥大。 GW788388按 2mg/kg剂量作用于注射bleomycin的动物,降低纤维反应 。
  • 靶点

    IC50: 18 nM (ALK5)

GW788388上下游产品信息
上游原料
下游产品
GW788388 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-10326
  • 产品名称:GW788388 GW788388
  • CAS编号:452342-67-5
  • 包装:5mg
  • 价格:610元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-10326
  • 产品名称:GW788388 GW788388
  • CAS编号:452342-67-5
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:671元
GW788388生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话:4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
  • 电子邮件:
  • 国家:中国
  • 产品数:1493
  • 优势度:55
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