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GW2580

GW2580,870483-87-7,结构式
GW2580
  • CAS号:870483-87-7
  • 英文名:5-[3-Methoxy-4-(4-methoxy-benzyloxy)-benzyl]-pyrimidine-2,4-diamine
  • 中文名:GW2580
  • CBNumber:CB72510269
  • 分子式:C20H22N4O3
  • 分子量:366.41
  • MOL File:870483-87-7.mol
GW2580化学性质
  • 沸点 :617.5±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.252±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :DMSO: soluble10mg/mL, clear (warmed)
  • 形态 :powder
  • 酸度系数(pKa) :7.11±0.10(Predicted)
  • 颜色 :white to beige
  • 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
安全信息

GW2580性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂,作用于c-FMS时,IC50为30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的选择性高150到500倍。
  • 体外研究 0.06 μM GW2580在体外完全抑制人类CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤细胞,血清刺激的NSO骨髓瘤细胞,CSF-1刺激的新鲜分离的人单核细胞,和VEGF刺激的人脐静脉血管内皮细胞的生长,IC50分别为0.33, 13.5, 0.47 和 12 μM。1 μM GW2580作用于人类破骨细胞,大鼠颅骨,和大鼠胎儿长骨的培养基,完全抑制CSF-1诱导的小鼠M-NFS-60骨髓细胞和人单核细胞的生长,且完全抑制骨退化。GW2580作用于RAW264.7小鼠巨噬细胞,抑制CSF1R磷酸化,IC50约为10 nM。GW2580也抑制TRKA活性,IC50为0.88 μM。
  • 体内研究 GW2580(按40 mg/kg剂量口服处理小鼠0.5小时),抑制外源性CSF-1促进LPS诱导的TNF-α生成的能力,抑制达63%。GW2580处理小鼠,然后再使用CSF-1处理,完全抑制CSF-1提高小鼠IL-6 产量的能力。GW2580(80 mg/kg 口服处理)完全抑制腹腔内CSF-1依赖性的M-NFS-60肿瘤细胞的生长。GW2580(80 mg/kg)口服处理,每天两次,持续一周,然后注射巯基乙酸4天,降低了45%巨噬细胞的积。GW2580(50 mg/kg)处理佐剂性关节炎模型,为期21天,每天处理2次,按0 到 21天, 7 到 21天, 或 14 到 21天的日程处理,抑制关节结缔组织和骨破坏。 GW2580(160 mg/kg)处理移植的3LL肺肿瘤,诱导全部的CD45+ CD11b+ 骨髓细胞, CD11b+ F4/80+ TAMs, 和 CD11b+ Gr-1+ MDSCs减少2倍以上。GW2580(80 mg/kg)处理,Vegf-a (抑制35%) 和 Mmp9 (抑制 70%)表达, 以及肿瘤的血管密度(CD31染色)。GW2580与anti-VEGFR-2抗体联合疗法,协同降低肿瘤生长。DC101单独处理,仅降低了35%肿瘤生长,DC101和GW2580联用处理,显著协同降低肿瘤生长,降低约70%。
  • 生物活性 GW2580 (SC-203877) 是一种选择性CSF-1R抑制剂,作用于c-FMS时,IC50为30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的选择性高150到500倍。
  • 靶点
    TargetValue
    c-Fms 30 nM
  • 体外研究

    0.06 μM GW2580在体外完全抑制人类CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤细胞,血清刺激的NSO骨髓瘤细胞,CSF-1刺激的新鲜分离的人单核细胞,和VEGF刺激的人脐静脉血管内皮细胞的生长,IC50分别为0.33, 13.5, 0.47 和 12 μM。1 μM GW2580作用于人类破骨细胞,大鼠颅骨,和大鼠胎儿长骨的培养基,完全抑制CSF-1诱导的小鼠M-NFS-60骨髓细胞和人单核细胞的生长,且完全抑制骨退化。GW2580作用于RAW264.7小鼠巨噬细胞,抑制CSF1R磷酸化,IC50约为10 nM。GW2580也抑制TRKA活性,IC50为0.88 μM。

  • 体内研究 GW2580(按40 mg/kg剂量口服处理小鼠0.5小时),抑制外源性CSF-1促进LPS诱导的TNF-α生成的能力,抑制达63%。GW2580处理小鼠,然后再使用CSF-1处理,完全抑制CSF-1提高小鼠IL-6 产量的能力。GW2580(80 mg/kg 口服处理)完全抑制腹腔内CSF-1依赖性的M-NFS-60肿瘤细胞的生长。GW2580(80 mg/kg)口服处理,每天两次,持续一周,然后注射巯基乙酸4天,降低了45%巨噬细胞的积。GW2580(50 mg/kg)处理佐剂性关节炎模型,为期21天,每天处理2次,按0 到 21天, 7 到 21天, 或 14 到 21天的日程处理,抑制关节结缔组织和骨破坏。 GW2580(160 mg/kg)处理移植的3LL肺肿瘤,诱导全部的CD45
GW2580上下游产品信息
上游原料
下游产品
GW2580 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-10917
  • 产品名称:GW2580
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:234元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-10917
  • 产品名称:GW2580
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:468元
GW2580生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
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