GW2580
中文名称:GW2580
英文名称:5-[3-Methoxy-4-(4-methoxy-benzyloxy)-benzyl]-pyrimidine-2,4-diamine
CAS号:870483-87-7
分子式:C20H22N4O3
分子量:366.41
EINECS号:
Mol文件:870483-87-7.mol
GW2580 性质
| 沸点 | 617.5±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.252±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶，10mg/mL，澄清（加热） |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 7.11±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存3个月。 |
| InChI | 1S/C20H22N4O3/c1-25-16-6-3-13(4-7-16)12-27-17-8-5-14(10-18(17)26-2)9-15-11-23-20(22)24-19(15)21/h3-8,10-11H,9,12H2,1-2H3,(H4,21,22,23,24) |
| InChIKey | MYQAUKPBNJWPIE-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | Nc1nc(c(cn1)Cc2cc(c(cc2)OCc3ccc(cc3)OC)OC)N |
GW2580 用途与合成方法
GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS时，IC50为30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的选择性高150到500倍。 0.06 μM GW2580在体外完全抑制人类CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤细胞，血清刺激的NSO骨髓瘤细胞，CSF-1刺激的新鲜分离的人单核细胞，和VEGF刺激的人脐静脉血管内皮细胞的生长，IC50分别为0.33, 13.5, 0.47 和 12 μM。1 μM GW2580作用于人类破骨细胞，大鼠颅骨，和大鼠胎儿长骨的培养基，完全抑制CSF-1诱导的小鼠M-NFS-60骨髓细胞和人单核细胞的生长，且完全抑制骨退化。GW2580作用于RAW264.7小鼠巨噬细胞，抑制CSF1R磷酸化，IC50约为10 nM。GW2580也抑制TRKA活性，IC50为0.88 μM。 GW2580（按40 mg/kg剂量口服处理小鼠0.5小时），抑制外源性CSF-1促进LPS诱导的TNF-α生成的能力，抑制达63％。GW2580处理小鼠，然后再使用CSF-1处理，完全抑制CSF-1提高小鼠IL-6 产量的能力。GW2580(80 mg/kg 口服处理)完全抑制腹腔内CSF-1依赖性的M-NFS-60肿瘤细胞的生长。GW2580(80 mg/kg)口服处理，每天两次，持续一周，然后注射巯基乙酸4天，降低了45％巨噬细胞的积。GW2580(50 mg/kg)处理佐剂性关节炎模型，为期21天，每天处理2次，按0 到 21天, 7 到 21天, 或 14 到 21天的日程处理，抑制关节结缔组织和骨破坏。 GW2580(160 mg/kg)处理移植的3LL肺肿瘤，诱导全部的CD45+ CD11b+ 骨髓细胞, CD11b+ F4/80+ TAMs, 和 CD11b+ Gr-1+ MDSCs减少2倍以上。GW2580(80 mg/kg)处理，Vegf-a (抑制35%) 和 Mmp9 (抑制 70%)表达, 以及肿瘤的血管密度(CD31染色)。GW2580与anti-VEGFR-2抗体联合疗法，协同降低肿瘤生长。DC101单独处理，仅降低了35％肿瘤生长，DC101和GW2580联用处理，显著协同降低肿瘤生长，降低约70％。 GW2580 (SC-203877) 是一种选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS时，IC50为30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的选择性高150到500倍。
| Target | Value |
| c-Fms | 30 nM |
0.06 μM GW2580在体外完全抑制人类CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤细胞，血清刺激的NSO骨髓瘤细胞，CSF-1刺激的新鲜分离的人单核细胞，和VEGF刺激的人脐静脉血管内皮细胞的生长，IC50分别为0.33, 13.5, 0.47 和 12 μM。1 μM GW2580作用于人类破骨细胞，大鼠颅骨，和大鼠胎儿长骨的培养基，完全抑制CSF-1诱导的小鼠M-NFS-60骨髓细胞和人单核细胞的生长，且完全抑制骨退化。GW2580作用于RAW264.7小鼠巨噬细胞，抑制CSF1R磷酸化，IC50约为10 nM。GW2580也抑制TRKA活性，IC50为0.88 μM。
GW2580（按40 mg/kg剂量口服处理小鼠0.5小时），抑制外源性CSF-1促进LPS诱导的TNF-α生成的能力，抑制达63％。GW2580处理小鼠，然后再使用CSF-1处理，完全抑制CSF-1提高小鼠IL-6 产量的能力。GW2580(80 mg/kg 口服处理)完全抑制腹腔内CSF-1依赖性的M-NFS-60肿瘤细胞的生长。GW2580(80 mg/kg)口服处理，每天两次，持续一周，然后注射巯基乙酸4天，降低了45％巨噬细胞的积。GW2580(50 mg/kg)处理佐剂性关节炎模型，为期21天，每天处理2次，按0 到 21天, 7 到 21天, 或 14 到 21天的日程处理，抑制关节结缔组织和骨破坏。 GW2580(160 mg/kg)处理移植的3LL肺肿瘤，诱导全部的CD45GW2580 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-10917R | GW2580 | 870483-87-7 | 5 mg | 1400 |
| 2026-09-15 | HY-10917R | GW2580 | 870483-87-7 | 10 mg | 2100 |
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上海皓之翔生物科技有限公司（原上海拓青化工有限公司）
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中文名称：GW2580
英文名称：5-[3-Methoxy-4-(4-methoxy-benzyloxy)-benzyl]-pyrimidine-2,4-diamine
CAS：870483-87-7
纯度：95%
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英文名称：GW2580
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英文名称：GW2580
CAS：870483-87-7
纯度：98%
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