GW2580
中文名称:GW2580
英文名称:5-[3-Methoxy-4-(4-methoxy-benzyloxy)-benzyl]-pyrimidine-2,4-diamine
CAS号:870483-87-7
分子式:C20H22N4O3
分子量:366.41
EINECS号:
Mol文件:870483-87-7.mol
GW2580 性质
沸点 | 617.5±65.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.252±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | DMSO:可溶,10mg/mL,澄清(加热) |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 7.11±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色至米色 |
稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存3个月。 |
GW2580 用途与合成方法
GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂,作用于c-FMS时,IC50为30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的选择性高150到500倍。 0.06 μM GW2580在体外完全抑制人类CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤细胞,血清刺激的NSO骨髓瘤细胞,CSF-1刺激的新鲜分离的人单核细胞,和VEGF刺激的人脐静脉血管内皮细胞的生长,IC50分别为0.33, 13.5, 0.47 和 12 μM。1 μM GW2580作用于人类破骨细胞,大鼠颅骨,和大鼠胎儿长骨的培养基,完全抑制CSF-1诱导的小鼠M-NFS-60骨髓细胞和人单核细胞的生长,且完全抑制骨退化。GW2580作用于RAW264.7小鼠巨噬细胞,抑制CSF1R磷酸化,IC50约为10 nM。GW2580也抑制TRKA活性,IC50为0.88 μM。 GW2580(按40 mg/kg剂量口服处理小鼠0.5小时),抑制外源性CSF-1促进LPS诱导的TNF-α生成的能力,抑制达63%。GW2580处理小鼠,然后再使用CSF-1处理,完全抑制CSF-1提高小鼠IL-6 产量的能力。GW2580(80 mg/kg 口服处理)完全抑制腹腔内CSF-1依赖性的M-NFS-60肿瘤细胞的生长。GW2580(80 mg/kg)口服处理,每天两次,持续一周,然后注射巯基乙酸4天,降低了45%巨噬细胞的积。GW2580(50 mg/kg)处理佐剂性关节炎模型,为期21天,每天处理2次,按0 到 21天, 7 到 21天, 或 14 到 21天的日程处理,抑制关节结缔组织和骨破坏。 GW2580(160 mg/kg)处理移植的3LL肺肿瘤,诱导全部的CD45+ CD11b+ 骨髓细胞, CD11b+ F4/80+ TAMs, 和 CD11b+ Gr-1+ MDSCs减少2倍以上。GW2580(80 mg/kg)处理,Vegf-a (抑制35%) 和 Mmp9 (抑制 70%)表达, 以及肿瘤的血管密度(CD31染色)。GW2580与anti-VEGFR-2抗体联合疗法,协同降低肿瘤生长。DC101单独处理,仅降低了35%肿瘤生长,DC101和GW2580联用处理,显著协同降低肿瘤生长,降低约70%。 GW2580 (SC-203877) 是一种选择性CSF-1R抑制剂,作用于c-FMS时,IC50为30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的选择性高150到500倍。
Target | Value |
c-Fms | 30 nM |
0.06 μM GW2580在体外完全抑制人类CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤细胞,血清刺激的NSO骨髓瘤细胞,CSF-1刺激的新鲜分离的人单核细胞,和VEGF刺激的人脐静脉血管内皮细胞的生长,IC50分别为0.33, 13.5, 0.47 和 12 μM。1 μM GW2580作用于人类破骨细胞,大鼠颅骨,和大鼠胎儿长骨的培养基,完全抑制CSF-1诱导的小鼠M-NFS-60骨髓细胞和人单核细胞的生长,且完全抑制骨退化。GW2580作用于RAW264.7小鼠巨噬细胞,抑制CSF1R磷酸化,IC50约为10 nM。GW2580也抑制TRKA活性,IC50为0.88 μM。
GW2580(按40 mg/kg剂量口服处理小鼠0.5小时),抑制外源性CSF-1促进LPS诱导的TNF-α生成的能力,抑制达63%。GW2580处理小鼠,然后再使用CSF-1处理,完全抑制CSF-1提高小鼠IL-6 产量的能力。GW2580(80 mg/kg 口服处理)完全抑制腹腔内CSF-1依赖性的M-NFS-60肿瘤细胞的生长。GW2580(80 mg/kg)口服处理,每天两次,持续一周,然后注射巯基乙酸4天,降低了45%巨噬细胞的积。GW2580(50 mg/kg)处理佐剂性关节炎模型,为期21天,每天处理2次,按0 到 21天, 7 到 21天, 或 14 到 21天的日程处理,抑制关节结缔组织和骨破坏。 GW2580(160 mg/kg)处理移植的3LL肺肿瘤,诱导全部的CD45GW2580供应商 更多
上海芮晖化工科技有限公司
现货
联系电话:21-31433387 15618786686
产品介绍:
英文名称:GW2580
CAS:870483-87-7
纯度:98%
备注:现货优势供应 1克/;5克/
库存量:>10g
现货日期:2024/11/20 12:08:54
河南阿尔法化工有限公司
现货
联系电话:0371-55013243 15324716602
产品介绍:
中文名称:5-[3-甲氧基-4-(4-甲氧基苄氧基)苄基]嘧啶-2,4-二胺
英文名称:5-(3-Methoxy-4-((4-methoxybenzyl)oxy)benzyl)pyrimidine-2,4-diamine
CAS:870483-87-7
纯度:98%
包装信息:g;kg
备注:可按需分装,高校、科研单位可先发货后付款,欢迎询价!QQ:2853979810 电话(同微信):15324716602
库存量:5g
现货日期:2024/11/20 17:40:49
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:GW 2580
CAS:870483-87-7
包装信息:100Mg,10Mg,25Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:+86-21-20908456
产品介绍:
英文名称:GW2580
CAS:870483-87-7
纯度:98%+ HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
武汉永璨生物科技有限公司
联系电话:17702719238 17702719238
产品介绍:
英文名称:GW2580
CAS:870483-87-7
纯度:98% HPLC
包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注:科研试剂
最新发布供应信息
GW2580
上海芮晖化工科技有限公司
2024-11-08
aladdin 阿拉丁 G408784 GW2580 870483-87-7 10mM in DMSO
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-10-31