2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺

生物活性靶点体外研究体内研究 2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺试剂级价格

2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺

CAS号:22978-25-2
英文名:GW9662
中文名:2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺
CBNumber:CB3431922
分子式:C13H9ClN2O3
分子量:276.68
MOL File:22978-25-2.mol

2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺化学性质

熔点 :158-159 °C (lit.)
沸点 :360.9±32.0 °C(Predicted)
密度 :1.440±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: 26 mg/mL, soluble
形态 :solid
酸度系数(pKa) :11.77±0.70(Predicted)
颜色 :white
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
InChIKey :DNTSIBUQMRRYIU-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :22978-25-2(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36-43
安全说明 :26-36/37-24/25-22
WGK Germany :3
海关编码 :29242990

2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性 GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，无细胞试验中IC50为3.3 nM，在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。
靶点
Target Value
PPARγ
(Cell-free assay) 3.3 nM
PPARα
(Cell-free assay) 32 nM
体外研究
GW9662在PPARγ上结合Cys(285)，PPARγ是三种PPAR中保守的。GW9662是PPARγ拮抗剂，用于抑制脂肪细胞分化。GW9662抑制PPARγ激活，且抑制人乳腺癌肿瘤细胞系（MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231）生长，IC50为20 μM-30 μM，说明 GW9662的PPARγ激动剂性能或PPARγ非依赖性生长抑制机制。Rosiglitazone(50 μM)与GW9662(10 μM)联用，作用于MDA-MB-231细胞，7天后，统计学上产生较低的存活细胞数。在原代鼠骨髓（BMs）和RAW264.7细胞中，PPARγ1配体能够抑制RANKL诱导的破骨细胞形成。重要的是，GW 9662(2 μM)可逆转这些配体的抑制作用，存在浓度依赖性。GW 9662(2 μM)作用于BMs，阻断IL-4对破骨细胞形成的抑制。GW 9662(1 μM) 作用于RAW264.7细胞，抑制NF-κB的RANKL激活。GW9662(10 μM)作用于甲状腺眼病患者的原代前脂肪细胞，抑制激素和激动剂诱导的脂肪细胞分化。
体内研究 LPS(1 mg/kg，腹腔注射)预处理大鼠，显著减弱肾损伤和功能障碍引起的缺血/再灌注（I/R）损伤的所有标记。最值得注意的是，GW9662(1 mg/kg，腹腔注射)，可废除LPS的保护作用。
用途
A cell-permeable, selective and irreversible PPARγ antagonist (IC50 = 3.3 nM, 32 nM, and 2 μM for PPARγ, PPARα, and PPARδ, respectively). Reported to covalently modify a cysteine residue in the bindin g site of PPAR. At a concentration of 10 μM, also acts as an agonist of human pregnane X receptor (PXR) and farnesoid X receptor (FXR). Does not activate liver X receptor-a (LXRa), retinoic acid recep tor (RAR), retinoid X receptor-a (RXRa) and thyroid receptors a and b (TRa and TRb).