LY2109761
LY2109761 性质
| 沸点 | 640.9±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.34 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥22.1 mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 6.27±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至黄色 |
| InChI | InChI=1S/C26H27N5O2/c1-2-9-27-22(4-1)26-25(24-5-3-11-31(24)29-26)21-8-10-28-23-18-19(6-7-20(21)23)33-17-14-30-12-15-32-16-13-30/h1-2,4,6-10,18H,3,5,11-17H2 |
| InChIKey | IHLVSLOZUHKNMQ-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N1C2C(=CC=C(OCCN3CCOCC3)C=2)C(C2C(C3=NC=CC=C3)=NN3CCCC3=2)=CC=1 |
LY2109761 用途与合成方法
| Target | Value |
|
TβRI
(Cell-free assay) | 38 nM(Ki) |
|
TβRII
(Cell-free assay) | 300 nM(Ki) |
LY2109761 处理FG/GLT或L3.6pl/GLT单层细胞生长，没有抗增殖效果，但是显著抑制L3.6pl/GLT细胞低贴壁生长，这种作用存在剂量依赖性，按2 μM 和 20 μM处理，则抑制分别为~33% 和73%, 与 Gemcitabine联用可强增强这种效果。LY2109761(5 μM)阻断TβRI/II激酶活性，完全抑制基础型和TGF-β1刺激的L3.6pl/GLT cells细胞迁移和入侵,显著增强脱离诱导的凋亡，处理8小时，凋亡达 26%，且完全抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化。 1 nM LY2109761通过提高E-钙粘蛋白表达，而显著阻断迁移和入侵，而不会抑制肝癌细胞的粘附。LY2109761 预处理成胶质细胞瘤细胞，通过阻断TGF-β信号而增强细胞的放射敏感性。LY2109761(10 μM) 作用于GBM衍生的癌干细胞样细胞(CSLC), 降低自我更新和细胞增殖，而与辐射联合处理可显著增强。
LY2109761 (50 mg/kg) 单独处理，或与Gemcitabine (25 mg/kg) 联用处理L3.6pl/GLT 移植瘤小鼠模型，显著降低肿瘤体积，分别降低~70%和~90%, 延长寿命，半数生存期分别为45.0 天和77.5天，且降低自发性腹腔转移。与体外作用效果一致, LY2109761单独或与辐射联合处理原位 CSLC成胶质细胞瘤模型，显著抑制肿瘤生长，分别抑制43.4% 和76.3%,降低肿瘤侵袭和肿瘤血管密度，且作用于U87MG移植瘤小鼠模型，显著增强辐射诱导的肿瘤生长延迟。
110-91-8
![Ethanol, 2-[[4-[5,6-dihydro-2-(2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-7-quinolinyl]oxy]-, 1-methanesulfonate](/CAS/20210305/GIF/700874-75-5.gif)
700874-75-5
700874-71-1
以吗啉和化合物（CAS: 700874-75-5）为原料，合成4-(2-((4-(2-(吡啶-2-基)-5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基)喹啉-7-基)氧基)乙基)吗啉的一般步骤如下：将甲磺酸2-[4-(2-吡啶-2-基-5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基)-喹啉-7-氧基]-乙酯（87mg，0.19mmol）与吗啉（1mL）混合，在50℃下加热反应4小时。反应完成后，通过真空蒸馏除去多余的吗啉。随后，使用异丙醇与氯仿的混合溶剂（体积比为1:3）进行萃取，分离产物。有机层用氯化钠水溶液洗涤，并用无水硫酸钠干燥。最后，通过真空浓缩得到浅黄色固体状的标题化合物（83mg，收率100%）。质谱分析显示MS ES+ m/e 442.0（[M+1]+）。
参考文献：
[1] Patent: WO2004/48382, 2004, A1. Location in patent: Page 7
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol. 51, # 7, p. 2302 - 2306
LY2109761 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025-12-22 | HY-12075 | 700874-71-1 | 1 mg | 314 | |
| 2025-12-22 | HY-12075 | LY2109761 | 700874-71-1 | 5mg | 800 |
