5-氟-2'-脱氧脲核苷新闻专题

5-氟-2'-脱氧脲核苷（ＦＵＤＲ）是一种高选择、高效、低毒的抗肿瘤药物，对无法进行手术切除的晚期消化道癌，如肝癌、直肠癌、结肠癌、胃癌以及肺癌等，疗效显著。本研究以 5-氟尿嘧啶核苷为原料，与丙酰溴发生溴化反应，然后再氢化、皂化，三步反应合成了5-氟-2'-脱氧脲核苷。此合成路线工艺简便，反应条件缓和，原料易得，成本低，总收率高，适合工业生产。

5-氟-2,一脱氧尿嘧啶核苷(简称FUDR)经临床鉴定证明是一种低毒性抗肿瘤药物.对无法进行手术切除的晚期消化道癌，如肝 癌、直肠癌、结肠癌、胃癌以及肺癌等，疗效显著， 为世界各国所公认，并已载人1980年美国第20版药典。世界上制备FUDR有多种方法。目前，我国制备FUDR的主要方法是以尿苷酸二钠盐（A) 粗品为原料，经结晶纯化后，在醋酸缓冲液中脱去 磷酸，制得尿哺定核苷（B), B-与丙酰溴反应.制 得3', 5'-氧-二丙酰基-2'-溴-2'-脱氧尿味喷核苷 (C), C用Pd-BaSO,催化、脱溴，制得3'，5'氧-二 丙酰基-2'-脱氧尿嘧啶核苷（E ), E用甲醇：浓氨水=2 : 1 (V/V)进行皂化制得FUDR(徐保中等。

2-去氧氟尿苷为脲嘧啶类抗代谢物，属细胞周期特异性抗肿瘤药，可抑制胸腺嘧啶脱氧核苷酸合成酶，阻断脲嘧啶脱氧核苷酸转变成胸腺嘧啶核苷酸，从而影响DNA的合成，起到抗病毒和抗肿瘤的作用。该药对多种肿瘤细胞具有显著的抑制作用，临床上主要用于治疗肝癌、胃肠系癌、乳腺癌和头颈部肿瘤等，与常用抗肿瘤药物5-氟脲嘧啶(5-fluorouracil)相比，具有低细胞毒性和易于在体内被吸收的优点。