甲磺酸[正丁基二(1-金刚烷基)膦](2-氨基-1,1'-联苯-2-基)钯(II)的应用

发布日期:2025/2/21 13:23:17

介绍

甲磺酸[正丁基二(1-金刚烷基)膦](2-氨基-1,1'-联苯-2-基)钯(II)（英文名CataCXium A Pd G3）的化学式为C37H52NO3PPdS，外观为类白色粉末。

甲磺酸[正丁基二(1-金刚烷基)膦](2-氨基-1,1'-联苯-2-基)钯(II).jpg

图一甲磺酸[正丁基二(1-金刚烷基)膦](2-氨基-1,1'-联苯-2-基)钯(II)

应用

在“Suzuki–Miyaura cross-coupling of unprotected ortho-bromoanilines with benzyl, alkyl, aryl, alkenyl and heteroaromatic boronic esters”这篇文献中，甲磺酸[正丁基二(1-金刚烷基)膦](2-氨基-1,1'-联苯-2-基)钯(II) 作为一种高效的钯催化剂，其应用主要体现在开发了一种针对未保护邻溴苯胺类化合物的Suzuki-Miyaura交叉偶联反应。这一反应体系的开发旨在解决传统方法中对邻溴苯胺类底物的偶联反应中存在的挑战，例如需要保护氨基、底物范围有限以及官能团耐受性差等问题。通过优化反应条件，CataCXium A Pd G3 催化剂体系不仅实现了对多种硼酸酯（包括苄基、烷基、芳基、烯基和杂芳基硼酸酯）的高效偶联，还展示了对电子富集和电子贫乏的芳基硼酸酯、含有酮基、硝基、羟基等官能团的底物以及多种杂环结构的广泛兼容性。此外，该催化剂体系在克级规模上的应用也证明了其在实际合成中的可放大性和高效性，为药物中间体的合成和多样化化合物库的构建提供了有力的工具。

甲磺酸[正丁基二(1-金刚烷基)膦](2-氨基-1,1'-联苯-2-基)钯(II)催化剂在反应中的高效性体现在多个方面。首先，通过高通量筛选技术，研究人员发现使用 2-MeTHF 作为溶剂时，反应产率最高，可达95%。此外，反应条件的优化，如使用 Cs₂CO₃ 作为碱、在70°C下进行反应以及将催化剂用量降低至5 mol%，进一步提高了反应的效率和经济性。在克级规模的实验中，该催化剂体系成功实现了80%的产率，显示出良好的可放大性。这些结果表明，CataCXium A Pd G3催化剂不仅在实验室规模上表现出色，而且在工业应用中也具有潜在价值[1]。