奥西替尼新闻专题
奥西替尼的副作用
奥希替尼是高效选择性EGFR突变体抑制剂,用于治疗晚期非小细胞肺癌患者的口服药物。同时针对服用国产凯美纳,吉非替尼(易瑞沙)盐酸厄洛替尼(特罗凯)的晚期肺癌病人耐药后的治疗效果非常明显。
2023-01-19
AZD9291的特性与制备
AZD9291是由英国阿斯利康公司研发,于2015年11月13日在美国上市,商品名Tagasso,用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)T790M突变的晚期非小细胞肺癌患者。
2022-12-30
奥西替尼的应用
第一代EGFR抑制剂(如吉非替尼、厄洛替尼)对EGFR突变的非小细胞肺癌患者非常有效,但几乎所有患者最终都会产生耐药性。其中大约50-60%患者的耐药是因为EGFRT790M突变引起。第二代EGFR抑制剂阿法替尼虽然在体外对EGFR-T790M突变有活性,但用药选择性不高,对野生型EGFR同样有很好的抑制作用,造成用药副作用大。而奥西替尼作为第三代EGFR抑制剂,就是针对具有EGFRT790M突变的患者亚群,满足这类未满足的市场需求:奥西替尼选择性高,对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别是11.4nM和12.9nM,而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM。奥西替尼是EGFR的不可逆抑制剂,能和分子靶点形成共价键,所以理论上应答持续更久,产生耐药的机会相应减少。FDA经加速审批程序批准了奥西替尼Tagrisso的应用,因肺癌患病率很高、且很多接受基于EGFR疗法的患者最终可能将会选择该疗法。
2020-01-03
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