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1254473-64-7

中文名称 LY2874455
英文名称 LY 2874455
CAS 1254473-64-7
分子式 C21H19Cl2N5O2
MDL 编号 MFCD22124884
分子量 444.314
MOL 文件 1254473-64-7.mol
更新日期 2026/02/13 08:39:35
结构式 1254473-64-7 结构式

基本信息

中文别名 4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇
LY 2874455,4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇
英文别名 LY 2874455
LY2874455/LY-2874455
(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-Dichloropyridin-4-yl)-ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)
(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-DICHLOROPYRIDIN-4-YL)ETHOXY)-1H-INDAZOL-3-YL)VINYL)-1H-PYRAZOL-1-YL)ETHANOL
(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethanol
4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-Dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]-1H-pyrazole-1-ethanol
(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethan-1-ol
4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-Dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]-1H-pyrazole-1-ethanol LY2874455
所属类别 生物化工:蛋白酪氨酸激酶

物理化学性质

沸点 672.6±55.0 °C(Predicted)
密度 1.44
储存条件 -20°C储存
溶解度 ≥44.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥6.34 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系数(pKa) 12.93±0.40(Predicted)
形态 固体
颜色 Pink to gray
CAS 数据库 1254473-64-7

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H335
防范说明 P261-P305+P351+P338

制备方法

方法1
1H-Indazole, 5-[(1R)-1-(3,5-dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-3-[(1E)-2-[1-[2-[(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy]ethyl]-1H-pyrazol-4-yl]ethenyl]-

1254473-82-9

LY2874455

1254473-64-7

向装有加料漏斗、氮气入口、内部温度探针和磁力搅拌器的250 mL三颈圆底烧瓶中加入甲醇(57 mL),并在冰浴中冷却。通过加料漏斗缓慢向所得溶液中滴加乙酰氯(20 mL,281.03 mmol)。随后,通过加料漏斗向该溶液中加入5-((R)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)乙氧基)-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-3-((E)-2-(1-(2-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)乙基)-1H-吡唑-4-基)乙烯基)-1H-吲唑(7.1 g,11.59 mmol)的甲醇(40 mL)溶液。加料完成后,移除冰浴,将反应混合物升温至室温并搅拌4小时。反应完成后,将混合物真空浓缩,得到黄色泡沫状物。将该泡沫状物溶解于甲醇(10 mL)中,缓慢加入饱和碳酸氢钠水溶液(120 mL)。室温下搅拌30分钟后,过滤混合物,用水(100 mL)洗涤固体,并真空干燥。通过热乙酸乙酯/甲醇/己烷混合溶剂重结晶,得到标题化合物(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-二氯吡啶-4-基)乙氧基)-1H-吲唑-3-基)乙烯基)-1H-吡唑-1-基)乙醇,为白色固体,产量2.1 g(收率41%)。质谱(电喷雾离子化)m/z 444 [M + 1]+。

参考文献:

[1] Patent: WO2010/129509, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 8

[2] Patent: US2012/83511, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 3

常见问题列表

生物活性
LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。
体外研究
在RT-112细胞,HUVECs,KATO-III 细胞,和SNU-16细胞,LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11,OPM-2,SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。
体内研究
在小鼠心脏组织中,LY2874455对FGF诱导的Erk磷酸化表现出有效的抑制作用, TED50 和 TED90 值分别为1.3 和 3.2 mg/kg。在负荷RT-112,OPM-2 (DSMZ),SNU-16,或NCI-H460异种移植物的小鼠体内,LY2874455 (3 mg/kg p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。
靶点
TargetValue
FGFR2
(Cell-free assay)
2.6 nM
FGFR1
(Cell-free assay)
2.8 nM
FGFR4
(Cell-free assay)
6 nM
FGFR3
(Cell-free assay)
6.4 nM
VEGFR2
(Cell-free assay)
7 nM
体外研究

在RT-112细胞,HUVECs,KATO-III 细胞,和SNU-16细胞,LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11,OPM-2,SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。

体内研究
在小鼠心脏组织中,LY2874455对FGF诱导的Erk磷酸化表现出有效的抑制作用, TED50 和 TED90 值分别为1.3 和 3.2 mg/kg。在负荷RT-112,OPM-2 (DSMZ),SNU-16,或NCI-H460异种移植物的小鼠体内,LY2874455 (3 mg/kg p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。

图谱信息

LY2874455(1254473-64-7)核磁图(1HNMR)

LY2874455价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/12/22HY-13304LY28744551254473-64-71 mg454元
2025/12/22HY-13304LY2874455
LY2874455
1254473-64-710mM * 1mLin DMSO977元
2025/12/22HY-13304LY2874455
LY2874455
1254473-64-75mg1000元

供应商信息 更多

上海泽涵生物医药科技有限公司
现货
联系电话: 021-61350663 13052117465
产品介绍:
英文名称:LY 2874455
CAS:1254473-64-7
库存量: >10g
现货日期: 2026/2/10 10:54:39
上海芮晖化工科技有限公司
现货
联系电话: 021-31433387 15618786686
产品介绍:
中文名称:LY2874455
英文名称:LY2874455; dovitinib
CAS:1254473-64-7
纯度:98.0%
包装信息:1g,10g
备注:优势供应
库存量: 50mg
现货日期: 2026/2/13 8:39:35
无锡东禾医药科技有限公司
现货
联系电话: 63313187 15358055255
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英文名称:LY 2874455
CAS:1254473-64-7
纯度:>98%
包装信息:5mg/;10mg/;25mg/;50mg/;100mg/
备注:现货
库存量: >100mg
现货日期: 2026/2/1 17:40:46
武汉英诺医药科技有限公司
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产品介绍:
英文名称:LY2874455
CAS:1254473-64-7
纯度:98%
包装信息:1KG;100g;1g,100mg
备注:自有实验室,优势产品常备库存,接受定制,可根据客户需求分装,所有产品均经过第三方检测再发货,质量绝对保证,欢迎询价!
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产品介绍:
英文名称:LY-2874455
CAS:1254473-64-7
纯度:>98%,FGFR
包装信息:5MG;25MG;
备注:>98%,FGFR抑制剂 MB4645
上海健超生物科技有限公司
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中文名称:LY2874455
英文名称:LY 2874455
CAS:1254473-64-7
纯度:98%
包装信息:g;kg
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称:LY2874455
英文名称:LY2874455
CAS:1254473-64-7
纯度:Moligand?, 10mM in DMSO
包装信息:1ml/RMB 720.90
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:化合物 LY-2874455
英文名称:LY2874455
CAS:1254473-64-7
纯度:97.22%
包装信息:1mg/RMB 366;5mg/RMB 828;10mg/RMB 1230
上海毕得医药科技股份有限公司
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中文名称:(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-二氯吡啶-4-基)乙氧基)-1H-吲唑-3-基)乙烯基)-1H-吡唑-1-基)乙醇
英文名称:(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-Dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethan-1-ol
CAS:1254473-64-7
纯度:98%
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;1g
备注:BD316860
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话: 0512-87182056 18013166090
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中文名称:-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇
英文名称:LY2874455
CAS:1254473-64-7
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包装信息:10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
杭州杰恒化工有限公司
联系电话: 0571-87396432
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中文名称:LY2874455
英文名称:LY2874455 98%
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纯度:98% HPLC
包装信息:50KG;10KG;5KG;1KG;500g;100g;10g;1g;
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称:LY 2874455
CAS:1254473-64-7
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话: 021-52996696,15000506266 15000506266
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英文名称:LY2874455
CAS:1254473-64-7
广州致雅医药科技有限公司
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英文名称:Ly2874455
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广州和为医药科技有限公司
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英文名称:LY2874455
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纯度:99%
包装信息:1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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CAS:1254473-64-7
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CAS:1254473-64-7
纯度:98% HPLC
包装信息:25g,100g,500g,1kg,5kg,25kg
上海源叶生物科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇
英文名称:LY2874455
CAS:1254473-64-7
纯度:99%
包装信息:5MG
备注:生化试剂

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