1254473-64-7
中文名称
LY2874455
英文名称
LY 2874455
CAS
1254473-64-7
分子式
C21H19Cl2N5O2
MDL 编号
MFCD22124884
分子量
444.314
MOL 文件
1254473-64-7.mol
更新日期
2024/04/24 11:18:44
结构式
基本信息
中文别名
4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇
LY 2874455,4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇
LY 2874455,4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇
英文别名
LY 2874455
LY2874455/LY-2874455
(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-Dichloropyridin-4-yl)-ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)
(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-DICHLOROPYRIDIN-4-YL)ETHOXY)-1H-INDAZOL-3-YL)VINYL)-1H-PYRAZOL-1-YL)ETHANOL
(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethanol
4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-Dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]-1H-pyrazole-1-ethanol
(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethan-1-ol
4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-Dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]-1H-pyrazole-1-ethanol LY2874455
LY2874455/LY-2874455
(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-Dichloropyridin-4-yl)-ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)
(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-DICHLOROPYRIDIN-4-YL)ETHOXY)-1H-INDAZOL-3-YL)VINYL)-1H-PYRAZOL-1-YL)ETHANOL
(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethanol
4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-Dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]-1H-pyrazole-1-ethanol
(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethan-1-ol
4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-Dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]-1H-pyrazole-1-ethanol LY2874455
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 沸点 | 672.6±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.44 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥44.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥6.34 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) | 12.93±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| CAS 数据库 | 1254473-64-7 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂，对FGFR1，FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50为7 nM。Phase 1。
体外研究
在RT-112细胞，HUVECs，KATO-III 细胞，和SNU-16细胞，LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11，OPM-2，SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。
体内研究
在小鼠心脏组织中，LY2874455对FGF诱导的Erk磷酸化表现出有效的抑制作用， TED50 和 TED90 值分别为1.3 和 3.2 mg/kg。在负荷RT-112，OPM-2 (DSMZ)，SNU-16，或NCI-H460异种移植物的小鼠体内，LY2874455 (3 mg/kg p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。
靶点
| Target | Value |
|
FGFR2
(Cell-free assay) | 2.6 nM |
|
FGFR1
(Cell-free assay) | 2.8 nM |
|
FGFR4
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
FGFR3
(Cell-free assay) | 6.4 nM |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 7 nM |
体外研究
在RT-112细胞，HUVECs，KATO-III 细胞，和SNU-16细胞，LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11，OPM-2，SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。
体内研究
在小鼠心脏组织中，LY2874455对FGF诱导的Erk磷酸化表现出有效的抑制作用， TED50 和 TED90 值分别为1.3 和 3.2 mg/kg。在负荷RT-112，OPM-2 (DSMZ)，SNU-16，或NCI-H460异种移植物的小鼠体内，LY2874455 (3 mg/kg p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。
供应商信息 更多
上海泽涵 生物医药科技有限公司
现货
联系电话：
021-61350663 13052117465
产品介绍：
英文名称：LY 2874455
CAS：1254473-64-7
库存量：
>10g
现货日期：
2024/4/11 11:11:03
上海芮晖化工科技有限公司
现货
联系电话：
21-31433387 15618786686
产品介绍：
中文名称：LY2874455
英文名称：LY2874455; dovitinib
CAS：1254473-64-7
纯度：98.0%
包装信息：1g,10g
备注：优势供应
库存量：
>50mg
现货日期：
2024/4/24 11:18:44
常州永峰生物医药有限公司
现货
联系电话：
15006117673
产品介绍：
英文名称：LY2874455
CAS：1254473-64-7
纯度：98%
包装信息：1G/1;5G/5
库存量：
>100g
现货日期：
2024/4/17 13:54:14
无锡东禾医药科技有限公司
现货
联系电话：
63313187 15358055255
产品介绍：
英文名称：LY 2874455
CAS：1254473-64-7
纯度：>98%
包装信息：5mg/;10mg/;25mg/;50mg/;100mg/
备注：现货
库存量：
>100mg
现货日期：
2024/4/12 14:24:53
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：LY-2874455
CAS：1254473-64-7
纯度：>98%,FGFR
包装信息：5MG;25MG;
备注：>98%,FGFR抑制剂 MB4645
上海健超生物科技有限公司
联系电话：
021-50430803 18017383231
产品介绍：
中文名称：LY2874455
英文名称：LY 2874455
CAS：1254473-64-7
纯度：98%
包装信息：g;kg
备注：优势现货，常备库存
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-6206333 18521732826
产品介绍：
英文名称：LY2874455
CAS：1254473-64-7
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 720.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-33632979 15002134094
产品介绍：
英文名称：LY2874455
CAS：1254473-64-7
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话：
0512-87182056 18013166090
产品介绍：
中文名称：-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇
英文名称：LY2874455
CAS：1254473-64-7
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
杭州杰恒化工有限公司
联系电话：
+86-571-87396432
产品介绍：
英文名称：2-[4-[(E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]pyrazol-1-yl]ethanol
CAS：1254473-64-7
纯度：99%
包装信息：1g;1kg,100kg,1000kg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：LY 2874455
CAS：1254473-64-7
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
产品介绍：
英文名称：LY2874455
CAS：1254473-64-7
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
成都叮当时代医药科技有限公司
联系电话：
028-86040038 13980902949
产品介绍：
CAS：1254473-64-7
纯度：98.00%
包装信息：25mg;50mg;100mg;500mg
上海思言生物科技有限公司
联系电话：
021-50908862，442785678，326799392 18721037013
产品介绍：
CAS：1254473-64-7
纯度：98% HPLC
包装信息：25g,100g,500g,1kg,5kg,25kg
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：LY 2874455
CAS：1254473-64-7
纯度：99%
包装信息：1mg;2mg;5mg
备注：试剂级
上海源叶生物科技有限公司
联系电话：
021-61312847; 18021002903
产品介绍：
中文名称：4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇
英文名称：LY2874455
CAS：1254473-64-7
纯度：99%
包装信息：5MG
备注：生化试剂