1254473-64-7
中文名称
LY2874455
英文名称
LY 2874455
CAS
1254473-64-7
分子式
C21H19Cl2N5O2
MDL 编号
MFCD22124884
分子量
444.314
MOL 文件
1254473-64-7.mol
更新日期
2024/11/24 10:49:10
结构式
基本信息
中文别名
4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇
LY 2874455,4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇
LY 2874455,4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇
英文别名
LY 2874455
LY2874455/LY-2874455
(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-Dichloropyridin-4-yl)-ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)
(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-DICHLOROPYRIDIN-4-YL)ETHOXY)-1H-INDAZOL-3-YL)VINYL)-1H-PYRAZOL-1-YL)ETHANOL
(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethanol
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LY2874455/LY-2874455
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4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-Dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]-1H-pyrazole-1-ethanol LY2874455
所属类别
生物化工:蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
沸点 | 672.6±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.44 |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | ≥44.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥6.34 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
酸度系数(pKa) | 12.93±0.40(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | Pink to gray |
CAS 数据库 | 1254473-64-7 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。
体外研究
在RT-112细胞,HUVECs,KATO-III 细胞,和SNU-16细胞,LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11,OPM-2,SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。
体内研究
在小鼠心脏组织中,LY2874455对FGF诱导的Erk磷酸化表现出有效的抑制作用, TED50 和 TED90 值分别为1.3 和 3.2 mg/kg。在负荷RT-112,OPM-2 (DSMZ),SNU-16,或NCI-H460异种移植物的小鼠体内,LY2874455 (3 mg/kg p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。
靶点
Target | Value |
FGFR2
(Cell-free assay) | 2.6 nM |
FGFR1
(Cell-free assay) | 2.8 nM |
FGFR4
(Cell-free assay) | 6 nM |
FGFR3
(Cell-free assay) | 6.4 nM |
VEGFR2
(Cell-free assay) | 7 nM |
体外研究
在RT-112细胞,HUVECs,KATO-III 细胞,和SNU-16细胞,LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11,OPM-2,SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。
体内研究
在小鼠心脏组织中,LY2874455对FGF诱导的Erk磷酸化表现出有效的抑制作用, TED50 和 TED90 值分别为1.3 和 3.2 mg/kg。在负荷RT-112,OPM-2 (DSMZ),SNU-16,或NCI-H460异种移植物的小鼠体内,LY2874455 (3 mg/kg p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。
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中文名称:LY2874455
英文名称:LY2874455; dovitinib
CAS:1254473-64-7
纯度:98.0%
包装信息:1g,10g
备注:优势供应
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纯度:98%
包装信息:1G/1;5G/5
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纯度:>98%
包装信息:5mg/;10mg/;25mg/;50mg/;100mg/
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纯度:>98%,FGFR
包装信息:5MG;25MG;
备注:>98%,FGFR抑制剂 MB4645
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纯度:10mM in DMSO
包装信息:1ml/RMB 720.90
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中文名称:化合物 LY-2874455
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英文名称:LY2874455
CAS:1254473-64-7
纯度:98%
包装信息:10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
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英文名称:2-[4-[(E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]pyrazol-1-yl]ethanol
CAS:1254473-64-7
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