供应商 相关产品 基本信息 理化性质 安全数据 "N - [2 - [4 - (二乙氨基)丁基]氨基-6 - (3,5 - 二甲氧基苯基)吡啶并[2,3 - D - 7 -嘧啶基] - N' - (1,1 - 二甲基)脲价格(试剂级) 常见问题列表
网站主页 > Cas数据库列表 > 219580-11-7

219580-11-7

供应商 相关产品 基本信息 理化性质 安全数据 "N - [2 - [4 - (二乙氨基)丁基]氨基-6 - (3,5 - 二甲氧基苯基)吡啶并[2,3 - D - 7 -嘧啶基] - N' - (1,1 - 二甲基)脲价格(试剂级) 常见问题列表

产品图片

基本信息

中文
"N - [2 - [4 - (二乙氨基)丁基]氨基-6 - (3,5 - 二甲氧基苯基)吡啶并[2,3 - D - 7 -嘧啶基] - N' - (1,1 - 二甲基)脲
CAS
219580-11-7
分子式
C28H41N7O3
分子量
523.678
MOL 文件
219580-11-7.mol

理化性质

熔点 
82-85°C
密度 
1.163
储存条件 
2-8°C

溶解度 
DMSO: 21 mg/mL

酸度系数(pKa)
10.12±0.43(Predicted)
形态
solid

颜色
yellow

安全数据

危险品标志 
Xi
危险类别码 
36/37/38
安全说明 
26
WGK Germany 
3

"N - [2 - [4 - (二乙氨基)丁基]氨基-6 - (3,5 - 二甲氧基苯基)吡啶并[2,3 - D - 7 -嘧啶基] - N' - (1,1 - 二甲基)脲价格(试剂级)

常见问题列表

生物活性
PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂,在无细胞试验中IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡。
靶点
TargetValue
FGFR1
(Cell-free assay)
~25 nM
VEGFR2
(Cell-free assay)
100 nM-200 nM

体外研究

PD173074是FGFR1的ATP竞争性抑制剂, K i 约为40 nM。PD173074也是VEGFR2的有效抑制剂。相比FGFR1,PD173074弱抑制Src,INSR,EGFR,PDGFR,MEK和PKC的活性,IC 50值大1000倍以上。PD173074剂量依赖性地抑制FGFR1和VEGFR2的自身磷酸化,IC50 分别为1-5 nM和100-200 nM。 PD173074以剂量依赖的方式抑制FGF-2促进的颗粒神经元存活,IC50是12 nM,活性是SU 5402的1,000倍以上。 D173074特异性地抑制FGF-2-介导的少突胶质细胞(OL)谱系细胞的细胞增殖,分化和MAPK激活。 在多发性骨髓瘤(MM)细胞系中,PD173074对野生受体和FGFR3突变有活性。PD173074还以剂量依赖的方式有效地抑制FGFR3的自磷酸化,IC50约为5 nM。PD173074有力地降低了表达FGFR3的KMS11细胞和KMS18细胞的活力,IC50小于20 nM。aFGF刺激的MM细胞生长受PD173074抑制是和FGFR3的表达高度相关的。PD173074完全抑制由Y373C FGFR3介导而不是的Ras介导的NIH 3T3转化,这表明PD173074专门针对FGFR3基因介导的细胞转化和缺乏非特异性的细胞毒性作用。PD173074也诱导KMS11和KMS18细胞功能成熟。


体内研究
PD173074在1 mg/kg/day或2 mg/ka/day对小鼠给药可以剂量依赖性的方式有效阻止由FGF或VEGF诱导的血管生成,并没有明显的毒性。 PD173074抑制FGFR3突变体转染的NIH 3T3细胞在裸鼠体内生长。在KMS11异种移植瘤模型中,PD173074抑制FGFR3导致肿瘤生长延缓,小鼠的存活率提高。 在H-510异种移植体中,PD173074阻断肿瘤生长和cisplatin相似,与对照假治疗的动物相比增加中位生存期。在H-69异种移植体中,PD173074在50%小鼠中的诱导作用长于6个月。这些效应是和切除肿瘤中增加的细胞凋亡相关的,而非破坏肿瘤血管。
供应商信息更多