1035270-39-3
中文名称
AZD-4547
英文名称
AZD-4547
CAS
1035270-39-3
分子式
C26H32N5O3
MDL 编号
MFCD22580423
分子量
462.564
MOL 文件
1035270-39-3.mol
更新日期
2024/04/16 17:02:37
结构式
基本信息
中文别名
REL-N-(5-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1H-吡唑-3-基)-4-((3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺
REL-N-[5-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-1H-吡唑-3-基]-4-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基]苯甲酰胺
AZD-4547
REL-N-[5-[2-(3,5-DIMETHOXYPHENYL)ETHYL]-1H-PYRAZOL-3-YL]-4-[(3R,5S)-3,5-DIMETHYL-1-PIPERAZINYL]BENZAMIDE
AZD4547/AZD-4547
AZD4547, FREE BASE, >99%
REL-N-[5-[2-(3,5-DIMETHOXYPHENYL)ETHYL]-1H-PYRAZOL-3-YL]-4-[(3R,5S)-3,5-DIMETHYL-1-PIPERAZINYL]BENZ
REL-N-[5-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-1H-吡唑-3-基]-4-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基]苯甲酰胺
AZD-4547
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AZD4547/AZD-4547
AZD4547, FREE BASE, >99%
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英文别名
AZD-4547
AZD4547, >=98%
AZD4547/AZD-4547
AZD4547, Free Base, >99%
rel-N-(5-(3,5-Dimethoxyphenethyl)-1H-pyrazol-3-yl)-4-((3R,5S)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl)benzamide
N-(5-(3,5-Dimethoxyphenethyl)-1H-pyrazol-3-yl)-4-((3R,5S)-rel-3,5-dimethylpiperazin-1-yl)benzamide
rel-N-[5-[2-(3,5-Dimethoxyphenyl)ethyl]-1H-pyrazol-3-yl]-4-[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperazinyl]benz
rel-N-[5-[2-(3,5-Dimethoxyphenyl)ethyl]-1H-pyrazol-3-yl]-4-[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperazinyl]benzamide
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AZD4547/AZD-4547
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N-(5-(3,5-Dimethoxyphenethyl)-1H-pyrazol-3-yl)-4-((3R,5S)-rel-3,5-dimethylpiperazin-1-yl)benzamide
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rel-N-[5-[2-(3,5-Dimethoxyphenyl)ethyl]-1H-pyrazol-3-yl]-4-[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperazinyl]benzamide
rel-N-[5-[2-(3,5-Dimethoxyphenyl)ethyl]-1H-pyrazol-3-yl]-4-[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperazinyl]benzamide AZD4547
所属类别
生物化工：FGFR 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 168-170°C |
| 沸点 | 621.7±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.189 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 13.66±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 浅黄色至浅米色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS08,GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H372-H301 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P310-P321-P330-P405-P501-P260-P264-P270-P314-P501 |
常见问题列表
生物活性
AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂，靶向作用于FGFR1/2/3，IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM，对FGFR4， VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性，对IGFR， CDK2和p38几乎没有作用活性。Phase 2/3。
体外研究
与 FGFR1-3相比, AZD4547作用于FGFR4，活性微弱，IC50为165 nM。AZD4547 只抑制重组 VEGFR2 (KDR) 激酶活性， IC50为 24 nM,在体外选择性作用于一组多种代表性的人类激酶。0.1 μM AZD4547 作用于一系列重组激酶，包括 ALK, CHK1, EGFR, MAPK1, MEK1, p70S6K, PDGFR, PKB, Src, Tie2,和 PI3K，没有作用活性。相应地,在细胞磷酸化实验中，可观察到AZD4547 作用于FGFR1-3的选择性比作用于 FGFR4, IGFR, 和 KDR高。AZD4547在体外,只有作用于表达去调控FGFRs 如KG1a, Sum52-PE,和KMS11的肿瘤细胞，具有有效抗增殖活性，IC50 为18-281 nM,而对MCF7 及100 种以上其他肿瘤细胞无活性。AZD4547 处理人类肿瘤细胞，有效抑制FGFR 和 MAPK 磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。AZD4547 也有效抑制FRS2 和 PLCγ磷酸化,及下游FGFR信号。另外, AZD4547作用于乳腺细胞系，MCF7和Sum52-PE 而不是KG1a和 KMS11细胞，影响AKT磷酸化。AZD4547处理Sum52-PE 和 KMS11细胞，显著诱导凋亡,作用于KG1a细胞，显著提高细胞周期在G1期停滞而不是凋亡, 而作用于MCF7细胞，对细胞周期分布和凋亡都没有作用效果。
体内研究
AZD4547按3 mg/kg剂量口服处理携带KMS11肿瘤的小鼠，每天两次，与空白对照组相比，显著抑制53%肿瘤生长，AZD4547 按 12.5 mg/kg剂量每天处理一次，或按 6.25 mg/kg剂量每天处理两次，则完全抑制肿瘤，这与p-FGFR3的药效学调节剂量正相关，且降低 KMS11肿瘤细胞增殖。而且, AZD4547按 12.5 mg/kg剂量口服处理给药FGFR1融合KG1a 移植瘤模型，每天一次，抑制65% 肿瘤生长。在有效剂量水平，AZD4547不表现出抗血管生成的效果。AZD4547 对血压没有显著作用效果，因此在体内缺乏 抗-KDR 活性。相应地, AZD4547按6.25 mg/kg剂量口服处理对Cediranib敏感的移植瘤模型，包括 Calu-6, HCT-15 和 LoVo，每天两次，没有作用活性。
特征
AZD4547高选择性作用于 FGFR1-3，比作用于FGFR4选择性高。AZD4547有效作用于野生型和突变型FGFR酪氨酸激酶活性。
生物活性
AZD4547 (ABSK 091)是一种新型选择性的FGFR抑制剂，靶向作用于FGFR1/2/3，在无细胞试验中IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM，对FGFR4， VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性，对IGFR， CDK2和p38几乎没有作用活性。Phase 2/3。
靶点
| Target | Value |
|
FGFR1
(Cell-free assay) | 0.2 nM |
|
FGFR3
(Cell-free assay) | 1.8 nM |
|
FGFR2
(Cell-free assay) | 2.5 nM |
|
KDR
(Cell-free assay) | 24 nM |
体外研究
与 FGFR1-3相比, AZD4547作用于FGFR4，活性微弱，IC50为165 nM。AZD4547 只抑制重组 VEGFR2 (KDR) 激酶活性， IC50为 24 nM,在体外选择性作用于一组多种代表性的人类激酶。0.1 μM AZD4547 作用于一系列重组激酶，包括 ALK, CHK1, EGFR, MAPK1, MEK1, p70S6K, PDGFR, PKB, Src, Tie2,和 PI3K，没有作用活性。相应地,在细胞磷酸化实验中，可观察到AZD4547 作用于FGFR1-3的选择性比作用于 FGFR4, IGFR, 和 KDR高。AZD4547在体外,只有作用于表达去调控FGFRs 如KG1a, Sum52-PE,和KMS11的肿瘤细胞，具有有效抗增殖活性，IC50 为18-281 nM,而对MCF7 及100 种以上其他肿瘤细胞无活性。AZD4547 处理人类肿瘤细胞，有效抑制FGFR 和 MAPK 磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。AZD4547 也有效抑制FRS2 和 PLCγ磷酸化,及下游FGFR信号。另外, AZD4547作用于乳腺细胞系，MCF7和Sum52-PE 而不是KG1a和 KMS11细胞，影响AKT磷酸化。AZD4547处理Sum52-PE 和 KMS11细胞，显著诱导凋亡,作用于KG1a细胞，显著提高细胞周期在G1期停滞而不是凋亡, 而作用于MCF7细胞，对细胞周期分布和凋亡都没有作用效果。
体内研究
AZD4547按3 mg/kg剂量口服处理携带KMS11肿瘤的小鼠，每天两次，与空白对照组相比，显著抑制53%肿瘤生长，AZD4547 按 12.5 mg/kg剂量每天处理一次，或按 6.25 mg/kg剂量每天处理两次，则完全抑制肿瘤，这与p-FGFR3的药效学调节剂量正相关，且降低 KMS11肿瘤细胞增殖。而且, AZD4547按 12.5 mg/kg剂量口服处理给药FGFR1融合KG1a 移植瘤模型，每天一次，抑制65% 肿瘤生长。在有效剂量水平，AZD4547不表现出抗血管生成的效果。AZD4547 对血压没有显著作用效果，因此在体内缺乏 抗-KDR 活性。相应地, AZD4547按6.25 mg/kg剂量口服处理对Cediranib敏感的移植瘤模型，包括 Calu-6, HCT-15 和 LoVo，每天两次，没有作用活性。
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英文名称：AZD4547
CAS：1035270-39-3
纯度：98% LC-MS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
备注：B100449
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英文名称：AZD-4547
CAS：1035270-39-3
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
备注：1g
库存量：
1g
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2024/4/16 10:57:16
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英文名称：AZD4547
CAS：1035270-39-3
纯度：98.0%
包装信息：1mg
备注：试剂级
库存量：
>200mg
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2024/4/10 11:45:57
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英文名称：AZD4547
CAS：1035270-39-3
纯度：98%
备注：10g
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10g
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2024/4/16 17:02:37
上海法默生物科技有限公司
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英文名称：AZD4547
CAS：1035270-39-3
纯度：99
包装信息：1KG
备注：100g,1KG
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：AZD4547, 一种有效的 FGFR家族抑制剂
英文名称：AZD4547, 98%, a potent inhibitor of the FGFR family
CAS：1035270-39-3
纯度：98%
包装信息：10MG;5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话：
021-20908456
产品介绍：
中文名称：rel-N-[5-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-1H-吡唑-3-基]-4-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基]苯甲酰胺
英文名称：AZD4547
CAS：1035270-39-3
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：AZD-4547
CAS：1035270-39-3
纯度：>98%,FGFR
包装信息：100MG
备注：>98%,FGFR抑制剂 0
上海源叶生物科技有限公司
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021-61312847 13636370518
产品介绍：
英文名称：AZD4547
CAS：1035270-39-3
纯度：99%
包装信息：5mg
备注：生化试剂
上海升华医药科技有限公司
联系电话：
021-50793966 18917198199
产品介绍：
英文名称：AZD4547
CAS：1035270-39-3
纯度：98%
包装信息：1g;5g;10g;25g;100g
上海特伯化学科技有限公司
联系电话：
021-58170097
产品介绍：
英文名称：AZD-4547
CAS：1035270-39-3
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：AZD4547,新型FGFR抑制剂
英文名称：AZD4547
CAS：1035270-39-3
纯度：>=99%
包装信息：10mg/RMB 305.90;50mg/RMB 958.90;5mg/RMB 184.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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021-33632979 15002134094
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中文名称：Relebactam;Relebactam;MK-7655;瑞来巴坦
英文名称：AZD4547
CAS：1035270-39-3
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
苏州月朗星稀化学有限公司
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0512-62857507
产品介绍：
英文名称：AZD-4547
CAS：1035270-39-3
纯度：98%
包装信息：5KG;1KG
备注：医药中间体
上海汉尊生物科技有限公司
联系电话：
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产品介绍：
中文名称：rel-N-[5-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-1H-吡唑-3-基]-4-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基]苯甲酰胺
英文名称：rel-N-[5-[2-(3,5-DiMethoxyphenyl)ethyl]-1H-pyrazol-3-yl]-4-[(3R,5S)-3,5-diMethyl-1-piperazinyl]benzaMide
CAS：1035270-39-3
纯度：97%, 99%
包装信息：1g, 10g, 100g, 1Kg, Bulk
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：AZD4547
CAS：1035270-39-3
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海缘启生物科技有限公司
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英文名称：AZD4547
CAS：1035270-39-3
纯度：>98% HPLC
包装信息：10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注：医药对照品