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133407-82-6

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基本信息

中文
MG132,蛋白酶体抑制剂
英文名称
MG-132
Z-LL-CHO
Z-LLL-CHO
(S)-MG132
MG132/MG-132
Z-LEU-LEU-LEU-H
z-leu-leu-leu-al
Z-LEU-LEU-LEU-CHO
Z-LEU-LEU-ALDEHYDE
CALPAIN INHIBITOR IV
CAS
133407-82-6
中文名称
MG132,蛋白酶体抑制剂
MG-132
Z-LEU-LEU-LEU-AL
N-[(苄氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-L-亮氨酰胺
分子式
C26H41N3O5
MDL 编号
MFCD00674886
分子量
475.62
MOL 文件
133407-82-6.mol

常见问题列表

概述

MG132,蛋白酶体抑制剂是一种有效,可逆,能渗透细细胞的20S蛋白酶抑制剂。它抑制蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样肽酶活性的 IC50值为24.2 nM。MG-132以时间和剂量依赖性方式抑制问C6神经胶质瘤细胞增殖(24小时时的IC 50值为18.5μM)。 MG-132通过下调抗细胞凋亡答蛋白Bcl-2和XIAP,促内凋亡蛋白Bax和半胱天冬酶-3的上调以及切割的C端85kDa PARP的产生来诱导细胞凋亡。


作用
MG-132是一种多肽醛,也是有效的,可逆的,可透过细胞的蛋白酶体抑制剂,IC50 值为 100 nM,有效地阻断了 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。
体外活性

MG132通过诱导细胞周期停滞以及引发细胞凋亡来抑制HeLa细胞的生长。 MG-132以时间和剂量依赖性方式抑制C6神经胶质瘤细胞增殖(24小时时的IC 50值为18.5μM)。 MG-132(18.5μM)在3小时时抑制蛋白酶体活性约70%。MG-132通过下调抗细胞凋亡蛋白Bcl-2和XIAP,促凋亡蛋白Bax和半胱天冬酶-3的上调以及切割的C端85kDa PARP的产生来诱导细胞凋亡。 MG-132还会使活性氧增加5倍以上。 孵育48小时后MG-132对HeLa,CaSki和C33A宫颈癌细胞存活率的IC50分别为2.1,3.2和5.2μM。


体内活性

使用皮下注射检查MG-132对宫颈癌的体内抗肿瘤活性。 异种移植模型。 使用以下方案以1mg / kg注射MG-132:对于携带HeLa肿瘤的小鼠,第1,4,8,12,15,18,23和26天。 与对照相比,MG132的生长抑制率为49%。 MG-132(腹股沟,0.1 mg / kg /天)通过调节ERK1 / 2和JNK1信号通路减轻压力超负荷引起的心脏肥大并改善腹主动脉条带(AAB)大鼠的心脏功能。


理化性质

熔点 
80-84℃ (DEC.)
密度 
1.073
储存条件 
−20°C

溶解度 
methanol: 1 mg/mL

form 
solid film

安全数据

WGK Germany 
3

海关编码
29242990
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