1082949-68-5
中文名称
N/A
英文名称
LY-2584702 (tosylate salt)
CAS
1082949-68-5
分子式
C28H27F4N7O3S
分子量
617.618
MOL 文件
1082949-68-5.mol
更新日期
2025/12/19 11:23:48
结构式
基本信息
中文别名
菲戈替尼
LY-2584702 对甲苯磺酸盐
P70S6K抑制剂(LY-2584702 TOSYLATE SALT)
4-(4-(4-(4-氟-3-(三氟甲基)苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 4-甲基苯磺酸盐
LY-2584702 对甲苯磺酸盐
P70S6K抑制剂(LY-2584702 TOSYLATE SALT)
4-(4-(4-(4-氟-3-(三氟甲基)苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 4-甲基苯磺酸盐
英文别名
LYS6K2
CS-2145
LY2584702 Tosylate
LY-2584702 (tosylate salt)
LY-2584702
LY 2584702
LYS6K2
LY2584702 Tosylate (LYS-6K2)
LYS6K2(LY2584702) tosylate salt
LY-2584702 (tosylate salt) USP/EP/BP
4-{4-[4-(4-fluoro-3-trifluoromethyl-phenyl)-1-methyl-1H-imidazol-2-yl]-piperidin-1-yl}-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine p-toluenesulfonate
4-[4-[4-[4-Fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-methyl-1H-imidazol-2-yl]-1-piperidinyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 4-methylbenzenesulfonate (1:1)
CS-2145
LY2584702 Tosylate
LY-2584702 (tosylate salt)
LY-2584702
LY 2584702
LYS6K2
LY2584702 Tosylate (LYS-6K2)
LYS6K2(LY2584702) tosylate salt
LY-2584702 (tosylate salt) USP/EP/BP
4-{4-[4-(4-fluoro-3-trifluoromethyl-phenyl)-1-methyl-1H-imidazol-2-yl]-piperidin-1-yl}-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine p-toluenesulfonate
4-[4-[4-[4-Fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-methyl-1H-imidazol-2-yl]-1-piperidinyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 4-methylbenzenesulfonate (1:1)
所属类别
生物化工：S6 Kinase 抑制剂
物理化学性质
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO:12.55(Max Conc. mg/mL);20.31(Max Conc. mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | Light yellow to yellow |
制备方法
方法1
1082949-67-4
104-15-4
1082949-68-5
1. 将4-(4-(4-(4-氟-3-(三氟甲基)苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶（目标化合物）溶解于360 mL丙酮中，形成均匀溶液。 2. 在20℃条件下，向上述溶液中缓慢加入对甲苯磺酸一水合物（10.25 g, 53.9 mmol, 1.2当量）溶于20:1的水:丙酮混合物（40 mL）的溶液，加料过程控制在20分钟内完成。 3. 将反应混合物加热至55℃，维持此温度反应1小时。 4. 反应完成后，将混合物在1小时内缓慢冷却至25℃。 5. 过滤收集析出的固体产物，并用40 mL水洗涤滤饼以去除杂质。 6. 将所得固体在50℃下真空干燥，得到4-(4-(4-(4-氟-3-(三氟甲基)苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶对甲苯磺酸盐（23.9 g, 产率86%），为白色固体。
参考文献：
[1] Patent: WO2008/140947, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 66
[2] Patent: WO2008/140947, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 66-68
安全数据
| 海关编码 | 2933998090 |
常见问题列表
生物活性
LY2584702 Tosylate是一种选择性的，ATP竞争性p70S6K抑制剂，IC50为 4 nM。Phase 1。
体外研究
In HCT116 colon cancer cells, LY2584702 inhibits phosphorylation of the S6 ribosomal protein (pS6) with IC50 of 0.1-0.24 μM. LY2584702 has significant synergistic effects when combined with EGFR inhibitor erlotinib or with the mTOR inhibitor everolimus.
体内研究
LY2584702 (12.5 mg/kg BID, demonstrates significant antitumor efficacy in both U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models.
靶点
| Target | Value |
|
p70S6K
(Cell-free assay) | 4 nM |
体外研究
在HCT116结肠癌细胞，LY2584702抑制S6核糖体蛋白(pS6)磷酸化，IC50为0.1-0.24 μM。 LY2584702与EGFR抑制剂erlotinib或mTOR抑制剂everolimus结合时，具有显著的协同作用。
体内研究
LY2584702 (12.5 mg/kg BID)，在U87MG恶性胶质瘤和HCT116结肠癌异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。
LY2584702 TOSYLATE价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/12/22 | HY-12493A | LY2584702 TOSYLATE LY-2584702 tosylate salt | 1082949-68-5 | 1 mg | 329元 |
| 2025/12/22 | HY-12493A | LY-2584702 对甲苯磺酸盐 LY-2584702 tosylate salt | 1082949-68-5 | 5mg | 820元 |
| 2025/12/22 | HY-12493A | LY-2584702 对甲苯磺酸盐 LY-2584702 tosylate salt | 1082949-68-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1114元 |
供应商信息 更多
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现货
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021-31433387 15618786686
产品介绍：
中文名称：Ly2584702 对甲苯磺酸盐
英文名称：Ly2584702 tosylate
CAS：1082949-68-5
纯度：98%+HPLC
包装信息：1g;10g
备注：现货优势供应
库存量：
2g
现货日期：
2025/12/19 11:23:48
大连美仑生物技术有限公司
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产品介绍：
英文名称：LY-2584702 (tosylate salt)
CAS：1082949-68-5
纯度：>98%,p70S6K
包装信息：10MG
备注：>98%,p70S6K抑制剂 MB4531
上海喀露蓝科技有限公司
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18149758185
产品介绍：
英文名称：LY2584702 tosylate salt
CAS：1082949-68-5
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g
苏州亚科科技股份有限公司
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0512-87182056 18013166090
产品介绍：
中文名称：LY-2584702 对甲苯磺酸盐
英文名称：LY-2584702 (tosylate salt)
CAS：1082949-68-5
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称：LY-2584702 tosylate salt
CAS：1082949-68-5
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海楼岚生物科技有限公司
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021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：LY2584702 tosylate salt
CAS：1082949-68-5
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
备注：仅供实验科研
上海泽涵生物医药科技有限公司
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021-61350663 13052117465
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英文名称：LY-2584702 tosylate salt
CAS：1082949-68-5
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产品介绍：
英文名称：LY-2584702 (tosylate salt)
CAS：1082949-68-5
纯度：99%
包装信息：1g;10g;100g
南京艾尔莎生物科技有限公司
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英文名称：LY-2584702 (tosylate salt)
CAS：1082949-68-5
包装信息：1g/;10g/
上海思言生物科技有限公司
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CAS：1082949-68-5
纯度：98% HPLC
包装信息：25g,100g,500g,1kg,5kg,25kg
上海一飞生物科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：LY-2584702
CAS：1082949-68-5
纯度：98%
包装信息：1mg;2mg;5mg
备注：试剂级
上海源叶生物科技有限公司
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021-61312847; 18021002903
产品介绍：
英文名称：LY-2584702 (tosylate salt)
CAS：1082949-68-5
纯度：98%
包装信息：5mg
备注：S80076
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产品介绍：
中文名称：LY-2584702 对甲苯磺酸盐
英文名称：LY2584702 Tosylate
CAS：1082949-68-5
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
上海超岚化工科技中心
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021-QQ：65489617 15618227136
产品介绍：
英文名称：LY2584702 Tosylate
CAS：1082949-68-5
纯度：98
包装信息：1G,5G,10G,50G,100G,500G
备注：仅用于药证申报和科学研究，不为任何个人提供产品和服务
上海芮珊医药科技有限公司
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02150565560; 17321237488
产品介绍：
英文名称：LY2584702.TsOH
CAS：1082949-68-5
纯度：0.98
包装信息：250mg,500mg,1g,5g
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英文名称：LY2584702
CAS：1082949-68-5
纯度：98%HPLC
包装信息：1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g
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产品介绍：
英文名称：LY-2584702 tosylate salt
CAS：1082949-68-5
纯度：>98.0%
包装信息：10mg;100mg
备注：抑制剂进口标准品