供应商 相关产品 基本信息 理化性质 安全数据 常见问题列表 LY 364947价格(试剂级)
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供应商 相关产品 基本信息 理化性质 安全数据 常见问题列表 LY 364947价格(试剂级)

产品图片

基本信息

英文
LY-364947
中文
LY 364947
英文名称
CS-576
Y364947
E 616451
LY-364947
HTS 466284
LY-364947, >=98%
LY 364947
LY-364947
LY-364947 USP/EP/BP
LY364947(HTS 466284)
LY-364947, 396129-53-6
CAS
396129-53-6
中文名称
LY364947游离
TGFΒR-I抑制剂(LY-364947)
4-(3-吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基)喹啉
4-[3-(2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]喹啉
4-[3-(2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]喹啉 英文名称:LY-364947
分子式
C17H12N4
分子量
272.31
MOL 文件
396129-53-6.mol

理化性质

熔点 
>230℃ (dec.)
沸点 
490.8±45.0 °C(Predicted)
密度 
1.283±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 
Store at RT
溶解度 
DMSO: soluble2mg/mL, clear
酸度系数(pKa)
8.94±0.50(Predicted)
形态
powder
颜色
white to beige
稳定性
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
InChIKey
IBCXZJCWDGCXQT-UHFFFAOYSA-N

安全数据

危险品标志 
T,N
危险类别码 
25-36/37/38-50/53
安全说明 
26-45-60-61
危险品运输编号 
UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany 
3

常见问题列表

生物活性
LY364947是一种有效的,ATP竞争性的TGFβR-I抑制剂,IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。
体外研究
LY364947 is an ATP competitive and tight-binding inhibitor, inhibiting phosphorylation of P-Smad3 by TGFβR-I kinase with Ki of 28 nM. LY364947 inhibits in vivo Smad2 phosphorylation within the NMuMg cells with IC50 of 135 nM. LY364947 reverses TGF-β-mediated growth inhibition in NMuMg cells with IC50 of 0.218 μM. LY364947 potentiates the xVent2-lux BMP4 response in NMuMg cells by 30% at concentrations as low as 0.25 μM. LY364947 (2 μM) prevents TGF-β-induced epithelial−mesenchymal transition in NMuMg cells. LY364947 (3 μM) induces expression of Prox1 and LYVE-1 in almost all HDLECs after 24 hours. LY364947 promotes nuclear export of Foxo3a, with low Smad2/3 and high Akt phosphorylation levels in leukaemia-initiating cells. LY364947 (< 20 μM) suppresses leukaemia-initiating cells colony-forming ability after co-culture with OP-9 stromal cells.
体内研究
LY364947 (1 mg/kg i.p.) accelerates lymphangiogenesis, as evidence by significantly increased the LYVE-1-positive areas, in a mouse model of chronic peritonitis. LY364947 (1 mg/kg i.p.) significantly increases the LYVE-1-positive areas in tumor tissues in tumor xenograft models using BxPC3 pancreatic adenocarcinoma cells. LY364947 (25 mg /kg) increases p-Akt and decreases nuclear Foxo3a in leukaemia-initiating cells in CML-affected mice.
生物活性
LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。
靶点
TargetValue
TGFβRI
(Cell-free assay)
59 nM
RIPK2
(Cell-free assay)
0.11 μM
CK1δ
(Cell-free assay)
0.22 μM
TGFβRII
(Cell-free assay)
0.4 μM
MLK-7K
(Cell-free assay)
1.4 μM

体外研究

LY364947是一种ATP竞争性,紧密结合抑制剂,通过TGFβR-I激酶抑制P-Smad3磷酸化,Ki为28 nM。LY364947抑制体内Smad2磷酸化,NMuMg细胞中IC50 为135 nM。LY364947逆转NMuMg细胞中TGF-β介导的生长抑制,IC50为0.218 μM。LY364947在0.25 μM的低浓度下,使NMuMg细胞中的xVent2-lux BMP4响应增强30%。LY364947 (2 μM)防止NMuMg 细胞中TGF-β诱导的上皮间叶细胞转化。 LY364947 (3 μM)处理24小时后,几乎在所有HDLECs中诱导Prox1和 LYVE-1表达。 LY364947促进Foxo3a的核输出,在白血病阳性细胞中具有低Smad2/3和高Akt磷酸化水平。与OP-9基质细胞共培养后,LY364947 (< 20 μM)抑制白血病阳性细胞的集落形成能力。


体内研究
在慢性腹膜炎小鼠模型中,显著增加的LYVE-1-阳性区域表明,LY364947(1 mg/kg i.p.)加速淋巴管生成。BxPC3胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型中,LY364947 (1 mg/kg i.p.)显著增加肿瘤组织中LYVE-1-阳性区域。在感染CML的小鼠体内白血病阳性细胞中,LY364947 (25 mg /kg)增加p-Akt,并减少细胞核Foxo3a。

LY 364947价格(试剂级)

LY 364947价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2022/09/18HY-13462LY-3649475mg550元
2022/09/18HY-13462LY-36494710mM * 1mLin DMSO748元
2022/09/18HY-13462LY-36494710mg760元

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