870281-82-6
中文名称
艾代拉里斯
英文名称
CAL-101
CAS
870281-82-6
分子式
C22H18FN7O
MDL 编号
MFCD19443647
分子量
415.423
MOL 文件
870281-82-6.mol
更新日期
2024/12/16 10:52:50
结构式
基本信息
中文别名
AL-101
CAL-101(IDELALISIB)
5-氟-3-苯基-2-[(1S)-1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基]-4(3H)-喹唑啉酮
CAL-101(IDELALISIB)
5-氟-3-苯基-2-[(1S)-1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基]-4(3H)-喹唑啉酮
英文别名
GS1101
CAL-101
CAL101,CAL-101
CAL-101 (GS-1101)
Idelalisib(CAL-101)
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)
5-Fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)propyl]quinazolin-4-one
5-Fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)propyl]-4(3H)-quinazolinone
(S)-2-(1-((9H-Purin-6-yl)aMino)propyl)-5-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H)-one
4(3H)-Quinazolinone, 5-fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(1H-purin-6-ylaMino)propyl]-
CAL-101
CAL101,CAL-101
CAL-101 (GS-1101)
Idelalisib(CAL-101)
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)
5-Fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)propyl]quinazolin-4-one
5-Fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)propyl]-4(3H)-quinazolinone
(S)-2-(1-((9H-Purin-6-yl)aMino)propyl)-5-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H)-one
4(3H)-Quinazolinone, 5-fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(1H-purin-6-ylaMino)propyl]-
所属类别
生物化工：PI3K 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 250-252oC |
| 沸点 | 733.4±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.47 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO(>25mg/ml) |
| 酸度系数(pKa) | 10.00±0.10(Predicted) |
| 形态 | 白色固体。 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。 |
| InChIKey | IFSDAJWBUCMOAH-HNNXBMFYSA-N |
| SMILES | N1C2=C(C(F)=CC=C2)C(=O)N(C2=CC=CC=C2)C=1[C@@H](NC1=C2C(=NC=N1)NC=N2)CC |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS08 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H372 |
| 防范说明 | P260-P264-P270-P314-P501 |
| 安全说明 | V |
| 海关编码 | 29399990 |
| 毒害物质数据 | 870281-82-6(Hazardous Substances Data) |
常见问题列表
艾代拉里斯
艾代拉里斯（idelalisib）是一种首创的高度选择性、口服有效的磷酸肌醇3-激酶delta（PI3K-delta）抑制剂。PI3K-delta信号对于B淋巴细胞的活化、增殖、生存、迁移（trafficking）至关重要，该信号在多种B细胞恶性肿瘤中过度活动。目前，吉利德正开发idelalisib作为单一制剂，以及与一些已获批的疗法和实验性疗法配伍，调查用于不同类型血癌的治疗。艾代拉里斯片是由美国吉利德科学公司研发，于2014年7月FDA批准在美国上市，Zydelig是一种激酶抑制剂，适用为复发慢性淋巴细胞性白血病(CLL)、复发滤泡B-细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)、复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的治疗。
生物活性
Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 是选择性p110δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 2.5 nM；对 p110δ 表现出的选择性是对 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍，对p110δ的选择性是对 C2β，hVPS34，DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍。Idelalisib 还可诱导自噬。
靶点
| Target | Value |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 2.5 nM |
|
p110γ
(Cell-free assay) | 89 nM |
体外研究
CAL-101 对p110α, p110β,和p110γ作用效果不大。CAL-101作用于原代嗜碱细胞特定阻断FcϵR1 p110δ调节的 CD63表达，EC50 为8 nM。与急性髓性白血病(AML) 和骨髓增生性肿瘤(MPN) 细胞相比，CAL-101 作用于B-cell急性淋巴细胞白血病(B-ALL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL) 细胞时显示更强的活性。CAL-101 作用于SU-DHL-5, KARPAS-422 和CCRF-SB细胞，降低pAktS473, pAktT308, 和下游靶点S6， EC50为0.1到1.0 μM。 CAL-101 作用于CLL细胞，诱导选择性细胞毒性，不是通过突变状态或间期细胞遗传学,主要通过caspase依赖机制。与正常B细胞相比，CAL-101作用于CLL 细胞优先产生细胞毒性，和LY294002相比，作用于其他造血细胞不会产生毒性。CAL-101 作用于T 细胞和天然杀伤细胞 缺乏直接的细胞毒性潜能。CAL-101抑制炎症细胞因子的产生,比如 IL-6, IL-10, TNF-α,和IFN-γ,且激活诱导的细胞因子,如CD40L。CAL-101 也抗CD40L调节的CLL细胞存活。 CAL-101 作用于L1236和L591细胞, 诱导细胞在G1期积累，在S期下降，说明 CAL-101可以作为治疗霍杰金淋巴瘤(HL)的一种新策略。
艾代拉里斯价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | S2226 | 艾代拉里斯 Idelalisib (CAL-101, GS-1101) | 870281-82-6 | 10mg | 647.01元 |
| 2024/11/08 | S2226 | 艾代拉里斯 Idelalisib (CAL-101, GS-1101) | 870281-82-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 737.1元 |
| 2024/11/08 | S2226 | 艾代拉里斯 Idelalisib (CAL-101, GS-1101) | 870281-82-6 | 50mg | 1941.03元 |
供应商信息 更多
欧利希（上海）医药科技有限公司
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17316404525
产品介绍：
中文名称：艾德拉尼
英文名称：CAL-101
CAS：870281-82-6
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg,500mg,1g,100g
备注：欧利希试剂，自有研发团队，产品丰富，图谱齐全，诚信经营，质量保障，质量问题无条件退换，确保您购物无忧！欢迎下单咨询！
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500mg
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2024/12/4 15:00:50
寿光佳胜化工有限公司
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0536-7971999 18232719690
产品介绍：
中文名称：艾代拉里斯
英文名称：Idelalisib
CAS：870281-82-6
纯度：99%
包装信息：1kg/
备注：Kg级|
库存量：
11kg
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2024/12/16 10:27:53
沧州恩科医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称： 5-氟-3-苯基-2-[(1S)-1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基]-4(3H)-喹唑啉酮
英文名称：Idelalisib (CAL101)
CAS：870281-82-6
纯度：99% 化工级 沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：100kg;2kg;1kg
备注：化工中间体高纯度现货销售！870281-82-6，Idelalisib (CAL101)沧州恩科医药科技有限公司，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！欢迎联系QQ578205830
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33111g
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2024/12/16 10:52:50
山东海沃生物科技有限公司
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0531-87586188 13046003282
产品介绍：
中文名称：艾代拉利司
英文名称：Idelalisib
CAS：870281-82-6
纯度：99%
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>1kg
现货日期：
2024/12/10 16:28:32
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
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产品介绍：
CAS：870281-82-6
包装信息：100mg
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2024/12/3 10:57:59
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：CAL-101, 一种选择性p110δ抑制剂
英文名称：CAL-101, 99%, a selective p110δ inhibitor
CAS：870281-82-6
纯度：99%
包装信息：100MG;25MG;5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
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+86-21-20908456
产品介绍：
中文名称：艾代拉里斯
英文名称：CAL-101 (GS-1101
CAS：870281-82-6
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话：
400-6009262 16621234537
产品介绍：
中文名称：艾代拉里斯
英文名称：Idelalisib
CAS：870281-82-6
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC000384000
上海瀚鸿科技股份有限公司
联系电话：
021-54306202 13764082696
产品介绍：
中文名称：艾德拉尼
英文名称：CAL-101
CAS：870281-82-6
纯度：95%
备注：AB07694
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：CAL-101
CAS：870281-82-6
纯度：>98%,p110δ
包装信息：100MG
备注：>98%,选择性p110δ抑制剂 980
上海升华医药科技有限公司
联系电话：
021-50793966 18917198199
产品介绍：
英文名称：CAL101
CAS：870281-82-6
纯度：98%
包装信息：1g;5g;10g;25g;100g
上海特伯化学科技有限公司
联系电话：
021-58170097
产品介绍：
中文名称：5-氟-3-苯基-2-[(1S)-1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基]-4(3H)-喹唑啉酮99%
英文名称：5-Fluoro-3-phenyl-2-[1-(9H-purin-6-ylamino)propyl]-4(3H)-quinazolinone
CAS：870281-82-6
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
上海赢瑞生物医药科技有限公司
联系电话：
021-34666753 13311639313
产品介绍：
中文名称：艾代拉利司
英文名称：Idelalisib(CAL-101)
CAS：870281-82-6
纯度：98%/99%
包装信息：根据客户要求
备注：医药级
医恩医疗系统研发（上海）有限公司
联系电话：
021-58958002 18930822973
产品介绍：
英文名称：CAL101
CAS：870281-82-6
纯度：98% LC-MS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
备注：B100717
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：CAL-101,P110δ抑制剂
英文名称：CAL-101
CAS：870281-82-6
纯度：>=99%
包装信息：10mg/RMB 185.90;50mg/RMB 268.90;250mg/RMB 892.90
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
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020-39119399 18927568969
产品介绍：
中文名称：艾代拉里斯
英文名称：Idelalisib
CAS：870281-82-6
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：标准对照品，小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：艾代拉里斯
英文名称：Idelalisib
CAS：870281-82-6
纯度：99.94%
包装信息：5mg/RMB 313;10mg/RMB 455;25mg/RMB 822