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1374640-70-6

中文名称 CO1686
英文名称 CO-1686
CAS 1374640-70-6
分子式 C27H28F3N7O3
MDL 编号 MFCD26793864
分子量 555.552
MOL 文件 1374640-70-6.mol
更新日期 2024/12/03 10:58:01
结构式 1374640-70-6 结构式

基本信息

中文别名 ROCILETINIB
CO-1686(ROCILETINIB)
N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
ROCILETINIB (CO-1686) N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文别名 CNX-419
AVL-301
CO-1686
Pyridostadin
Clovis CO-1686
CO-1686/CO1686
CO-1686, >=98%
CO-1686 (AVL-301)
CO-1686(free base)
Rociletinib(CO1686)
所属类别 生物化工:蛋白酪氨酸激酶

物理化学性质

熔点 202 - 205°C (dec.)
密度 1.372±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Amber Vial, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa) 13.23±0.70(Predicted)
形态 固体
颜色 米白色
CAS 数据库 1374640-70-6

安全数据

危险类别码 23-25-36
安全说明 24
海关编码 29335990

常见问题列表

癌症药物
2014年5月20日,克洛维斯肿瘤公司(Clovis Oncology)宣布,美国FDA授予其试验药物CO-1686突破性治疗药物资格,其作为单一药物二线用于治疗T790M突变患者EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)。该突破性治疗药物资格的授予基于CO-1686正在进行的一项1/2期研究中期的有效性及安全性结果。相关研究数据表明,CO-1686属第三代EGFR抑制剂,用于治疗非小细胞肺癌,克服EGFR T790M突变产生的耐药性,对携带T790M+EGFR突变的NSCLC具有良好的疗效和耐受性。其市场的主要竞争对手阿斯利康(AstraZeneca)的第三代EGFR抑制剂AZD9291也获得了FDA突破性药物资格。
CO-1686是一种新型、口服、靶向共价(不可逆)的表皮细胞生长因子受体(EGFR)突变抑制剂,能够抑制关键激活突变和T790耐药突变,使野生型EGFR信号闲置。该药开发用于携带初始激活EGFR突变及主要抗性突变T790M的NSCLC患者的治疗。
以上信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。
生物活性
Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。
靶点:EGFR (L858R/T790M) EGFR (wt)
IC50:21.5 nM(Ki) 303.3 nM(Ki)
体外研究
CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR,IC50的范围为62 到187 nM,同时抑制EGFR磷酸化,在三个WT EGFR 表达的细胞中,IC50 > 2,000 nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长,GI50范围为7 到 32 nM,并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性。
体内研究
在所有EGFR突变模型,以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内,CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。
合成方法
5-氟-2-硝基苯甲醚经与哌嗪缩合、乙酰化、还原制得1-(3-甲氧基-4-氨基苯基)-4-乙酰基哌嗪(4);另用2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶经与3-硝基苯胺缩合、还原、酰胺化制得N-[3-(2-氯-5-三氟甲基嘧啶-4-氨基) 苯基] 丙烯酰胺(7)。4 和7 经缩合制得EGFR 抑制剂类抗肿瘤药CO-1686,总收率约71% (以2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶计)。
参考资料:CO-1686 的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2014, 45(8): 710-713。
作者: (1)赖宜生,男,教授,博士生导师,从事抗炎和抗肿瘤药物研究。 (2)张姗,女,硕士研究生,专业方向:药物化学。
生物活性
Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,选择性抑制突变型EGFR,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。
靶点
TargetValue
EGFR (L858R/T790M)
(Cell-free assay)
21.5 nM(Ki)
EGFR (wt)
(Cell-free assay)
303.3 nM(Ki)
体外研究

CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR,IC50的范围为62 到187 nM,同时抑制EGFR磷酸化,在三个WT EGFR 表达的细胞中,IC50 > 2,000 nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长,GI50范围为7 到 32 nM,并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性。

体内研究
在所有EGFR突变模型,以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内,CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。

图谱信息

CO1686(1374640-70-6)核磁图(1HNMR)

CO1686价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-15729CO1686
Rociletinib
1374640-70-65mg500元
2024/11/08HY-15729CO1686
Rociletinib
1374640-70-610mM * 1mLin DMSO611元
2024/11/08HY-15729CO1686
Rociletinib
1374640-70-610mg800元

供应商信息 更多

江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
现货
联系电话: 15720605021
产品介绍:
CAS:1374640-70-6
包装信息:1g;5g;10g
库存量: 1.431g
现货日期: 2024/12/3 10:58:01
北京百灵威科技有限公司
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:罗乐替尼
英文名称:Rociletinib, 98%
CAS:1374640-70-6
纯度:98%
包装信息:25MG;5MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
芷威(上海)化学科技有限公司
联系电话: 021-20221225 13917446399
产品介绍:
英文名称:Rociletinib
CAS:1374640-70-6
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: +86-21-20908456
产品介绍:
中文名称:N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文名称:CO-1686 (Rociletinib
CAS:1374640-70-6
纯度:98%+ HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
北京华威锐科化工有限公司
联系电话: 0757-86329057 18934348241
产品介绍:
英文名称:CO-1686
CAS:1374640-70-6
纯度:99.00%
包装信息:10g
备注:HWG29801
武汉永璨生物科技有限公司
联系电话: 17702719238 17702719238
产品介绍:
英文名称:CO-1686 ; Rociletinib
CAS:1374640-70-6
纯度:98% HPLC
包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注:科研试剂
上海瀚鸿科技股份有限公司
联系电话: 021-54306202 13764082696
产品介绍:
中文名称:罗乐替尼
英文名称:CO-1686
CAS:1374640-70-6
纯度:98+%
备注:AB08121
大连美仑生物技术有限公司
联系电话: 0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:Rociletinib (CO-1686, AVL-301)
CAS:1374640-70-6
纯度:>98%,BR
包装信息:10MG;50MG;
备注:MB4654
上海先诺生物科技有限公司
联系电话: 021-50718719 13918719472
产品介绍:
英文名称:N-[3-[[2-[[4-(4-Acetyl-1-piperazinyl)-2-Methoxyphenyl]aMino]-5-(trifluoroMethyl)-4-pyriMidinyl]aMino]phenyl]-2-propenaMide
CAS:1374640-70-6
纯度:98% HPLC
包装信息:5KG;1KG
上海升华医药科技有限公司
联系电话: 021-50793966 18917198199
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中文名称:Rociletinib (CO-1686) N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文名称:Rociletinib (CO-1686)
CAS:1374640-70-6
纯度:98%
包装信息:100G; 500G; 1KG; 5KG
上海特伯化学科技有限公司
联系电话: 021-58170097
产品介绍:
英文名称:CO1686
CAS:1374640-70-6
纯度:98%
包装信息:25g;100g;500g;1kg
备注:现货
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话: 400-400-6206333 18521732826
产品介绍:
中文名称:CO-1686(AVL-301),EGFR抑制剂
英文名称:CO-1686 (AVL-301)
CAS:1374640-70-6
纯度:>=99%
包装信息:10mg/RMB 331.90;50mg/RMB 1077.90;100mg/RMB 1936.90
备注:试剂级
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 021-021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:化合物 Rociletinib
英文名称:Rociletinib
CAS:1374640-70-6
纯度:99.25%
包装信息:5mg/RMB 415;10mg/RMB 679;50mg/RMB 1246
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话: 18149758185 18149758185
产品介绍:
英文名称:Rociletinib(free base)
CAS:1374640-70-6
纯度:98%
包装信息:1g;10g;100g
山东轩德医药科技有限公司
联系电话: 0531-88803958; 18866891188
产品介绍:
中文名称:CO1686
英文名称:rociletinib
CAS:1374640-70-6
纯度:99%+
包装信息:1KG;5KG;10KG
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话: 0512-87182056 18013166090
产品介绍:
中文名称:ROCILETINIB (CO-1686) N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文名称:Rociletinib
CAS:1374640-70-6
纯度:98%
包装信息:10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
杭州宇昊化工科技有限公司
联系电话: 0571-82693216
产品介绍:
英文名称:CO-1686
CAS:1374640-70-6
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包装信息:1g; 10g; 100g
备注:专业提供抑制剂定制合成。
上海马氏化学科技有限公司
联系电话: 19916721580
产品介绍:
英文名称:CO-1686
CAS:1374640-70-6

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