1374640-70-6
中文名称
CO1686
英文名称
CO-1686
CAS
1374640-70-6
分子式
C27H28F3N7O3
MDL 编号
MFCD26793864
分子量
555.552
MOL 文件
1374640-70-6.mol
更新日期
2024/12/03 10:58:01
结构式
基本信息
中文别名
ROCILETINIB
CO-1686(ROCILETINIB)
N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
ROCILETINIB (CO-1686) N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
CO-1686(ROCILETINIB)
N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
ROCILETINIB (CO-1686) N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文别名
CNX-419
AVL-301
CO-1686
Pyridostadin
Clovis CO-1686
CO-1686/CO1686
CO-1686, >=98%
CO-1686 (AVL-301)
CO-1686(free base)
Rociletinib(CO1686)
AVL-301
CO-1686
Pyridostadin
Clovis CO-1686
CO-1686/CO1686
CO-1686, >=98%
CO-1686 (AVL-301)
CO-1686(free base)
Rociletinib(CO1686)
所属类别
生物化工:蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
熔点 | 202 - 205°C (dec.) |
密度 | 1.372±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Amber Vial, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 13.23±0.70(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 米白色 |
CAS 数据库 | 1374640-70-6 |
常见问题列表
癌症药物
2014年5月20日,克洛维斯肿瘤公司(Clovis Oncology)宣布,美国FDA授予其试验药物CO-1686突破性治疗药物资格,其作为单一药物二线用于治疗T790M突变患者EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)。该突破性治疗药物资格的授予基于CO-1686正在进行的一项1/2期研究中期的有效性及安全性结果。相关研究数据表明,CO-1686属第三代EGFR抑制剂,用于治疗非小细胞肺癌,克服EGFR T790M突变产生的耐药性,对携带T790M+EGFR突变的NSCLC具有良好的疗效和耐受性。其市场的主要竞争对手阿斯利康(AstraZeneca)的第三代EGFR抑制剂AZD9291也获得了FDA突破性药物资格。CO-1686是一种新型、口服、靶向共价(不可逆)的表皮细胞生长因子受体(EGFR)突变抑制剂,能够抑制关键激活突变和T790耐药突变,使野生型EGFR信号闲置。该药开发用于携带初始激活EGFR突变及主要抗性突变T790M的NSCLC患者的治疗。
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生物活性
Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。靶点:EGFR (L858R/T790M) EGFR (wt)
IC50:21.5 nM(Ki) 303.3 nM(Ki)
体外研究
CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR,IC50的范围为62 到187 nM,同时抑制EGFR磷酸化,在三个WT EGFR 表达的细胞中,IC50 > 2,000 nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长,GI50范围为7 到 32 nM,并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性。
体内研究
在所有EGFR突变模型,以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内,CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。
合成方法
5-氟-2-硝基苯甲醚经与哌嗪缩合、乙酰化、还原制得1-(3-甲氧基-4-氨基苯基)-4-乙酰基哌嗪(4);另用2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶经与3-硝基苯胺缩合、还原、酰胺化制得N-[3-(2-氯-5-三氟甲基嘧啶-4-氨基) 苯基] 丙烯酰胺(7)。4 和7 经缩合制得EGFR 抑制剂类抗肿瘤药CO-1686,总收率约71% (以2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶计)。参考资料:CO-1686 的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2014, 45(8): 710-713。
作者: (1)赖宜生,男,教授,博士生导师,从事抗炎和抗肿瘤药物研究。 (2)张姗,女,硕士研究生,专业方向:药物化学。
生物活性
Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,选择性抑制突变型EGFR,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。
靶点
Target | Value |
EGFR (L858R/T790M)
(Cell-free assay) | 21.5 nM(Ki) |
EGFR (wt)
(Cell-free assay) | 303.3 nM(Ki) |
体外研究
CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR,IC50的范围为62 到187 nM,同时抑制EGFR磷酸化,在三个WT EGFR 表达的细胞中,IC50 > 2,000 nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长,GI50范围为7 到 32 nM,并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性。
体内研究
在所有EGFR突变模型,以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内,CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。
CO1686价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-15729 | CO1686 Rociletinib | 1374640-70-6 | 5mg | 500元 |
2024/11/08 | HY-15729 | CO1686 Rociletinib | 1374640-70-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 611元 |
2024/11/08 | HY-15729 | CO1686 Rociletinib | 1374640-70-6 | 10mg | 800元 |
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15720605021
产品介绍:
CAS:1374640-70-6
包装信息:1g;5g;10g
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1.431g
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2024/12/3 10:58:01
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中文名称:罗乐替尼
英文名称:Rociletinib, 98%
CAS:1374640-70-6
纯度:98%
包装信息:25MG;5MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
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+86-21-20908456
产品介绍:
中文名称:N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文名称:CO-1686 (Rociletinib
CAS:1374640-70-6
纯度:98%+ HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
北京华威锐科化工有限公司
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产品介绍:
英文名称:CO-1686
CAS:1374640-70-6
纯度:99.00%
包装信息:10g
备注:HWG29801
武汉永璨生物科技有限公司
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17702719238 17702719238
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英文名称:CO-1686 ; Rociletinib
CAS:1374640-70-6
纯度:98% HPLC
包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注:科研试剂
上海瀚鸿科技股份有限公司
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021-54306202 13764082696
产品介绍:
中文名称:罗乐替尼
英文名称:CO-1686
CAS:1374640-70-6
纯度:98+%
备注:AB08121
大连美仑生物技术有限公司
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英文名称:Rociletinib (CO-1686, AVL-301)
CAS:1374640-70-6
纯度:>98%,BR
包装信息:10MG;50MG;
备注:MB4654
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英文名称:N-[3-[[2-[[4-(4-Acetyl-1-piperazinyl)-2-Methoxyphenyl]aMino]-5-(trifluoroMethyl)-4-pyriMidinyl]aMino]phenyl]-2-propenaMide
CAS:1374640-70-6
纯度:98% HPLC
包装信息:5KG;1KG
上海升华医药科技有限公司
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021-50793966 18917198199
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中文名称:Rociletinib (CO-1686) N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文名称:Rociletinib (CO-1686)
CAS:1374640-70-6
纯度:98%
包装信息:100G; 500G; 1KG; 5KG
上海特伯化学科技有限公司
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021-58170097
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英文名称:CO1686
CAS:1374640-70-6
纯度:98%
包装信息:25g;100g;500g;1kg
备注:现货
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
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中文名称:CO-1686(AVL-301),EGFR抑制剂
英文名称:CO-1686 (AVL-301)
CAS:1374640-70-6
纯度:>=99%
包装信息:10mg/RMB 331.90;50mg/RMB 1077.90;100mg/RMB 1936.90
备注:试剂级
TargetMol中国(陶术生物)
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产品介绍:
中文名称:化合物 Rociletinib
英文名称:Rociletinib
CAS:1374640-70-6
纯度:99.25%
包装信息:5mg/RMB 415;10mg/RMB 679;50mg/RMB 1246
上海喀露蓝科技有限公司
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18149758185 18149758185
产品介绍:
英文名称:Rociletinib(free base)
CAS:1374640-70-6
纯度:98%
包装信息:1g;10g;100g
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0531-88803958; 18866891188
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中文名称:CO1686
英文名称:rociletinib
CAS:1374640-70-6
纯度:99%+
包装信息:1KG;5KG;10KG
苏州亚科科技股份有限公司
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0512-87182056 18013166090
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中文名称:ROCILETINIB (CO-1686) N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文名称:Rociletinib
CAS:1374640-70-6
纯度:98%
包装信息:10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
杭州宇昊化工科技有限公司
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英文名称:CO-1686
CAS:1374640-70-6
纯度:98%
包装信息:1g; 10g; 100g
备注:专业提供抑制剂定制合成。