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1421373-65-0

中文名称 奥西替尼
英文名称 AZD-9291
CAS 1421373-65-0
分子式 C28H33N7O2
分子量 499.61
MOL 文件 1421373-65-0.mol
更新日期 2023/09/28 11:44:30
结构式 1421373-65-0 结构式

基本信息

中文同义词 迈瑞替尼
奥瑞替尼
奥希替尼
奥西替尼
甲磺酸-迈瑞替尼
AZD9291碱
奥斯替尼中间体1
AZD9291碱基
AZD9291游离态
AZD9291游离碱
英文同义词 ZAD9291
AZD-9291
Mereletinib
AZD9291 Base
AZD9291, >=98%
AZD9291,AZD-9291
Osimertinib Base
AZD9291 (free base)
AZD9291, Osimertinib
Osimertinib (AZD-9291)
所属类别 生物化工:蛋白酪氨酸激酶

物理化学性质

熔点 >188oC (dec.)
密度 1.19±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度 可溶于DMSO(略微加热)、甲醇(略微加热)
酸度系数(pKa) 12.68±0.70(Predicted)
形态 固体
颜色 淡黄色至米色
CAS 数据库 1421373-65-0

安全数据

海关编码 29339900

常见问题列表

简介
奥西替尼作为第三代EGFR抑制剂,就是针对具有EGFRT790M突变的患者亚群,满足这类未满足的市场需求:奥西替尼选择性高,对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别是11.4nM和12.9nM,而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM。奥西替尼是EGFR的不可逆抑制剂,能和分子靶点形成共价键,所以理论上应答持续更久,产生耐药的机会相应减少。
生物活性
AZD9291 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂,其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。
体外研究
与体外野生型相比,在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
体内研究
AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整个EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退,伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路,如AKT和ERK的显著抑制。
特征
Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.
生物活性
Osimertinib (AZD9291, Mereletinib)是口服不可逆的,突变选择性EGFR抑制剂,在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR,L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92,11.44 和 493.8 nM。Phase 3。
靶点
TargetValue
L858R/T790M EGFR
(LoVo cells)
11.44 nM
Exon 19 deletion EGFR
(LoVo cells)
12.92 nM
WT EGFR
(LoVo cells)
493.8 nM
体外研究

与体外野生型相比,在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。

体内研究
AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整个EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退,伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路,如AKT和ERK的显著抑制。

图谱信息

奥西替尼(1421373-65-0)核磁图(1HNMR)

奥西替尼价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2023/03/20S7297奥西替尼
Osimertinib (AZD9291)
1421373-65-05mg573.71元
2023/03/20S7297奥西替尼
Osimertinib (AZD9291)
1421373-65-010mM(1mL in DMSO)647.05元
2023/03/20S7297奥西替尼
Osimertinib (AZD9291)
1421373-65-0100mg2375.99元

供应商信息 更多

NEW SANITARY INTERNATIONAL LIMITED
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CAS:1421373-65-0
纯度:99.00%
包装信息:1kg
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大货 黄金产品
联系电话: 025-84209270; 15905158493
产品介绍:
英文名称:AZD-9291
CAS:1421373-65-0
纯度:99%
包装信息:1G 1KG 100KG
爱必信(上海)生物科技有限公司
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英文名称:AZD-9291
CAS:1421373-65-0
纯度:>98%
包装信息:5mg/RMB 182;50mg
备注:靶点: EGFR
上海沄纳医药科技有限公司
黄金产品
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产品介绍:
中文名称:奥希替尼
英文名称:AZD-9291
CAS:1421373-65-0
纯度:0.99
备注:100g;1kg;5kg;100kg | 备注:现货供应!!!
沧州恩科医药科技有限公司
黄金产品
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英文名称:Osimertinib
CAS:1421373-65-0
纯度:99% HPLCC 沧州恩科医药科技,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!
包装信息:1元/公斤/RMB 1221;30元/公斤8000元/公斤
备注:迈瑞替尼游离态 奥希替尼游离碱 Osimertinib 1421373-65-0 AZD9291-BASE 奥希替尼游离碱 沧州恩科医药科技有限公司,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!QQ1154424302
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:6-FAM;6-羧基荧光素;6-FAM;6-Carboxyfluorescein
英文名称:Osimertinib
CAS:1421373-65-0
包装信息:1 g;1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg;500 mg;
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
南京腾怡生物科技有限公司
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英文名称:AZD-9291
CAS:1421373-65-0
纯度:95%
包装信息:1g;5g;10g
希瓦生物科技(广州)有限公司
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中文名称:奥希替尼
英文名称:AZD-9291
CAS:1421373-65-0
纯度:99%HPLC
包装信息:1Kg;5Kg
上海佰世凯化学科技有限公司
现货
联系电话: 021-20908456
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英文名称:AZD-9291 (Osimertinib; Mereletinib)
CAS:1421373-65-0
纯度:99%
包装信息:4g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
库存量: 4g
现货日期: 2023/9/20 15:46:50
上海芮晖化工科技有限公司
现货
联系电话: 21-31433387 15618786686
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中文名称:AZD-9291
英文名称:AZD9291
CAS:1421373-65-0
纯度:99.0%
包装信息:0.1g-1000g
备注:现货,大量可定制
库存量: >500mg
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湖北惠择普医药科技有限公司
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中文名称:迈瑞替尼
英文名称:AZD-9291
CAS:1421373-65-0
纯度:0.99
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库存量: 100KG
现货日期: 2023/9/28 11:44:30
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中文名称:奥瑞替尼
英文名称:AZD-9291
CAS:1421373-65-0
纯度:99
包装信息:1g;10g
库存量: 1kg
现货日期: 2023/9/27 13:45:47
山东雨禾医药科技有限公司
现货
联系电话: 15263077727
产品介绍:
中文名称:奥西替尼
英文名称:AZD-9291
CAS:1421373-65-0
纯度:99
包装信息:1g;100g;1000g
库存量: 1kg
现货日期: 2023/9/27 11:06:57
武汉多普乐生物医药有限公司
现货
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CAS:1421373-65-0
纯度:98% HPLC
包装信息:10mg ,1g5KG;46KG
库存量: 10g
现货日期: 2023/9/21 13:15:37
湖北科乐精细化工有限公司
现货
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英文名称:AZD-9291
CAS:1421373-65-0
纯度:98%
包装信息:5KG;1KG;100g;1g
备注:优势产品,大量现货,可分装,量大可定制,欢迎询价!
库存量: 1g
现货日期: 2023/9/27 10:29:37
湖北常奥药业有限公司
现货
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中文名称:奥西替尼
英文名称:AZD-9291
CAS:1421373-65-0
纯度:99%
包装信息:1kg;5kg;25kg
备注:1000KG
库存量: 1000KG
现货日期: 2023/9/18 15:50:46
沧州康瑞医药科技有限公司
现货
联系电话: 18632776803
产品介绍:
中文名称:AZD9291 游离碱
英文名称:N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide
CAS:1421373-65-0
纯度:98% HPLC
包装信息:10G;100G;1KG;5KG
库存量: 1kg
现货日期: 2023/9/25 9:02:17
天津法莫西医药科技有限公司
联系电话: 022-60979687,2199772478 18322427080
产品介绍:
中文名称:AZD-9291
英文名称:AZD9291
CAS:1421373-65-0
纯度:98%
包装信息:100g、200g、500g、1kg、5kg、10kg、25kg

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