1421373-65-0
中文名称
奥西替尼
英文名称
AZD-9291
CAS
1421373-65-0
分子式
C28H33N7O2
分子量
499.61
MOL 文件
1421373-65-0.mol
更新日期
2025/05/07 15:42:44
结构式
基本信息
中文别名
迈瑞替尼
奥瑞替尼
奥希替尼
奥西替尼
甲磺酸-迈瑞替尼
AZD9291碱
奥斯替尼中间体1
AZD9291碱基
AZD9291游离态
AZD9291游离碱
奥瑞替尼
奥希替尼
奥西替尼
甲磺酸-迈瑞替尼
AZD9291碱
奥斯替尼中间体1
AZD9291碱基
AZD9291游离态
AZD9291游离碱
英文别名
ZAD9291
AZD-9291
Mereletinib
AZD9291 Base
AZD9291, >=98%
AZD9291,AZD-9291
Osimertinib Base
AZD9291 (free base)
AZD9291, Osimertinib
Osimertinib (AZD-9291)
AZD-9291
Mereletinib
AZD9291 Base
AZD9291, >=98%
AZD9291,AZD-9291
Osimertinib Base
AZD9291 (free base)
AZD9291, Osimertinib
Osimertinib (AZD-9291)
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 熔点 | >188oC (dec.) |
| 密度 | 1.19±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（略微加热）、甲醇（略微加热） |
| 酸度系数(pKa) | 12.68±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡黄色至米色 |
| CAS 数据库 | 1421373-65-0 |
安全数据
| 海关编码 | 29339900 |
常见问题列表
简介
奥西替尼作为第三代EGFR抑制剂，就是针对具有EGFRT790M突变的患者亚群，满足这类未满足的市场需求：奥西替尼选择性高，对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别是11.4nM和12.9nM，而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM。奥西替尼是EGFR的不可逆抑制剂，能和分子靶点形成共价键，所以理论上应答持续更久，产生耐药的机会相应减少。
生物活性
AZD9291 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。
体外研究
与体外野生型相比，在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
体内研究
AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。
特征
Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.
生物活性
Osimertinib (AZD9291, Mereletinib)是口服不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR，L858R/T790M EGFR，和 WT EGFR的IC50分别为12.92，11.44 和 493.8 nM。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
L858R/T790M EGFR
(LoVo cells) | 11.44 nM |
|
Exon 19 deletion EGFR
(LoVo cells) | 12.92 nM |
|
WT EGFR
(LoVo cells) | 493.8 nM |
体外研究
与体外野生型相比，在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
体内研究
AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。
奥西替尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/08 | XW142137365001 | N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺 | 1421373-65-0 | 1G | 219元 |
| 2025/02/05 | S7297 | 奥西替尼 Osimertinib (AZD9291) | 1421373-65-0 | 5mg | 573.71元 |
| 2025/02/05 | S7297 | 奥西替尼 Osimertinib (AZD9291) | 1421373-65-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 647.05元 |
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021-38015121 18438616290
产品介绍：
英文名称：AZD-9291
CAS：1421373-65-0
纯度：＞98%
包装信息：5mg/RMB 182;50mg
备注：靶点： EGFR
上海沄纳医药科技有限公司
黄金产品
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18367323072
产品介绍：
中文名称：奥希替尼
英文名称：AZD-9291
CAS：1421373-65-0
纯度：0.99
备注：100g;1kg;5kg;100kg | 备注：现货供应！！！
沧州恩科医药科技有限公司
黄金产品
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0317-5296180 15533709196
产品介绍：
中文名称：奥西替尼
英文名称：Osimertinib
CAS：1421373-65-0
纯度：化工中间体 沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：10元/公斤;30元/公斤;8000元/公斤
备注：化工中间体 迈瑞替尼游离态 奥希替尼游离碱 Osimertinib 1421373-65-0 AZD9291-BASE 奥希替尼游离碱 沧州恩科医药科技有限公司，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！QQ1154424302
TargetMol中国（陶术生物）
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产品介绍：
中文名称：奥希替尼
英文名称：Osimertinib
CAS：1421373-65-0
纯度：99.83%
包装信息：1mg/RMB 198;2mg/RMB 283;5mg/RMB 473
希瓦生物科技（广州）有限公司
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13268215580
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中文名称：奥希替尼
英文名称：AZD-9291
CAS：1421373-65-0
纯度：99%HPLC
包装信息：100mg;500mg;1g
备注：实验室现货供应;随货提供COA和全套图谱
湖北威德利化学试剂有限公司
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027-59222918; 13385289472
产品介绍：
中文名称：甲磺酸迈瑞替尼
英文名称：AZD-9291
CAS：1421373-65-0
纯度：99%
包装信息：10g;500g;1000g
备注：生产厂家 现货直发 高纯试剂原料 资料齐全 品质保障 含税运 快递包邮 现货
上海佰世凯化学科技有限公司
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+86-21-20908456
产品介绍：
英文名称：AZD-9291 (Osimertinib; Mereletinib)
CAS：1421373-65-0
纯度：99%
包装信息：4g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
库存量：
4g
现货日期：
2025/4/29 15:21:03
济南凯化化工有限公司
现货
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0531-86986780 13153183025
产品介绍：
中文名称：迈瑞替尼甲磺酸盐
英文名称：AZD9291
CAS：1421373-65-0
纯度：99%
包装信息：100g/bag;25kg/drum
备注：济南凯化1421373-65-0
库存量：
>1kg
现货日期：
2025/5/7 15:42:44
上海德欣致远生物技术有限公司
现货
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021-58088081 Q3252066219
产品介绍：
中文名称：奥希替尼
英文名称：AZD9291
CAS：1421373-65-0
纯度：99%
包装信息：1g;50g;100g
备注：现货
库存量：
>10g
现货日期：
2025/5/7 9:04:34
上海源叶生物科技有限公司
现货
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021-61312847; 18021002903
产品介绍：
中文名称：AZD-9291
英文名称：Osimertinib
CAS：1421373-65-0
纯度：99%
包装信息：5mg
备注：S81321
库存量：
49.52g
现货日期：
2025/5/6 16:17:02
上海芮晖化工科技有限公司
现货
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21-31433387 15618786686
产品介绍：
中文名称：AZD-9291
英文名称：AZD9291
CAS：1421373-65-0
纯度：99.0%
包装信息：0.1g-1000g
备注：现货，大量可定制
库存量：
500mg
现货日期：
2025/4/27 9:49:45
句容偶联生物科技有限公司
现货
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19231718652
产品介绍：
英文名称：AZD-9291
CAS：1421373-65-0
包装信息：1kg
库存量：
>10g
现货日期：
2025/5/4 20:25:15
上海皓元医药股份有限公司
现货
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021-51870955
产品介绍：
CAS：1421373-65-0
纯度：0.999
包装信息：500g;100;10g
备注：kg
库存量：
1kg
现货日期：
2025/4/27 11:02:46
山东铭枫医药科技有限公司
现货
联系电话：
-1345456643 15315114555
产品介绍：
中文名称：奥瑞替尼
英文名称：AZD-9291
CAS：1421373-65-0
纯度：>=99%
备注：1kg
库存量：
1kg
现货日期：
2025/4/28 13:21:28
武汉鼎信通药业有限公司
现货
联系电话：
027-83984790 17720532645
产品介绍：
中文名称：迈瑞替尼
英文名称：Osimertinib
CAS：1421373-65-0
纯度：99% HPLC
包装信息：10G；100G;1kg;5kg;25kg
备注：高纯常规现货|多规格出货|品质保障|随货提供COA+相关技术资料等| 现货供应商|详情咨询唐唯17720532645（微信同号） QQ: 3489493864
库存量：
25g
现货日期：
2025/4/23 18:24:16
山东雨禾医药科技有限公司
现货
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15263077727
产品介绍：
中文名称：奥西替尼
英文名称：AZD-9291
CAS：1421373-65-0
纯度：>=99%
备注：1kg
库存量：
1kg
现货日期：
2025/4/28 13:21:18
武汉多普乐生物医药有限公司
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产品介绍：
CAS：1421373-65-0
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg ,1g5KG;46KG
库存量：
100mg
现货日期：
2025/5/6 10:28:06
湖北科乐精细化工有限公司
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英文名称：AZD-9291
CAS：1421373-65-0
纯度：98%
包装信息：5KG;1KG；100g;1g
备注：优势产品，大量现货，可分装，量大可定制，欢迎询价！
库存量：
1g
现货日期：
2025/4/28 11:38:37