1421373-65-0
中文名称
奥西替尼
英文名称
AZD-9291
CAS
1421373-65-0
分子式
C28H33N7O2
分子量
499.61
MOL 文件
1421373-65-0.mol
更新日期
2023/09/28 11:44:30
结构式
基本信息
中文同义词
迈瑞替尼
奥瑞替尼
奥希替尼
奥西替尼
甲磺酸-迈瑞替尼
AZD9291碱
奥斯替尼中间体1
AZD9291碱基
AZD9291游离态
AZD9291游离碱
奥瑞替尼
奥希替尼
奥西替尼
甲磺酸-迈瑞替尼
AZD9291碱
奥斯替尼中间体1
AZD9291碱基
AZD9291游离态
AZD9291游离碱
英文同义词
ZAD9291
AZD-9291
Mereletinib
AZD9291 Base
AZD9291, >=98%
AZD9291,AZD-9291
Osimertinib Base
AZD9291 (free base)
AZD9291, Osimertinib
Osimertinib (AZD-9291)
AZD-9291
Mereletinib
AZD9291 Base
AZD9291, >=98%
AZD9291,AZD-9291
Osimertinib Base
AZD9291 (free base)
AZD9291, Osimertinib
Osimertinib (AZD-9291)
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 熔点 | >188oC (dec.) |
| 密度 | 1.19±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（略微加热）、甲醇（略微加热） |
| 酸度系数(pKa) | 12.68±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡黄色至米色 |
| CAS 数据库 | 1421373-65-0 |
安全数据
| 海关编码 | 29339900 |
常见问题列表
简介
奥西替尼作为第三代EGFR抑制剂，就是针对具有EGFRT790M突变的患者亚群，满足这类未满足的市场需求：奥西替尼选择性高，对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别是11.4nM和12.9nM，而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM。奥西替尼是EGFR的不可逆抑制剂，能和分子靶点形成共价键，所以理论上应答持续更久，产生耐药的机会相应减少。
生物活性
AZD9291 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。
体外研究
与体外野生型相比，在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
体内研究
AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。
特征
Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.
生物活性
Osimertinib (AZD9291, Mereletinib)是口服不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR，L858R/T790M EGFR，和 WT EGFR的IC50分别为12.92，11.44 和 493.8 nM。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
L858R/T790M EGFR
(LoVo cells) | 11.44 nM |
|
Exon 19 deletion EGFR
(LoVo cells) | 12.92 nM |
|
WT EGFR
(LoVo cells) | 493.8 nM |
体外研究
与体外野生型相比，在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
体内研究
AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。
奥西替尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2023/03/20 | S7297 | 奥西替尼 Osimertinib (AZD9291) | 1421373-65-0 | 5mg | 573.71元 |
| 2023/03/20 | S7297 | 奥西替尼 Osimertinib (AZD9291) | 1421373-65-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 647.05元 |
| 2023/03/20 | S7297 | 奥西替尼 Osimertinib (AZD9291) | 1421373-65-0 | 100mg | 2375.99元 |
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英文名称：AZD-9291
CAS：1421373-65-0
纯度：99%
包装信息：1G 1KG 100KG
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英文名称：AZD-9291
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纯度：＞98%
包装信息：5mg/RMB 182;50mg
备注：靶点： EGFR
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中文名称：奥希替尼
英文名称：AZD-9291
CAS：1421373-65-0
纯度：0.99
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英文名称：Osimertinib
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包装信息：1元/公斤/RMB 1221;30元/公斤8000元/公斤
备注：迈瑞替尼游离态 奥希替尼游离碱 Osimertinib 1421373-65-0 AZD9291-BASE 奥希替尼游离碱 沧州恩科医药科技有限公司，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！QQ1154424302
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英文名称：Osimertinib
CAS：1421373-65-0
包装信息：1 g;1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg;500 mg;
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CAS：1421373-65-0
纯度：95%
包装信息：1g;5g;10g
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中文名称：奥希替尼
英文名称：AZD-9291
CAS：1421373-65-0
纯度：99%HPLC
包装信息：1Kg;5Kg
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英文名称：AZD-9291 (Osimertinib; Mereletinib)
CAS：1421373-65-0
纯度：99%
包装信息：4g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
库存量：
4g
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2023/9/20 15:46:50
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中文名称：AZD-9291
英文名称：AZD9291
CAS：1421373-65-0
纯度：99.0%
包装信息：0.1g-1000g
备注：现货，大量可定制
库存量：
>500mg
现货日期：
2023/9/27 11:06:11
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中文名称：迈瑞替尼
英文名称：AZD-9291
CAS：1421373-65-0
纯度：0.99
备注：100KG
库存量：
100KG
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中文名称：奥瑞替尼
英文名称：AZD-9291
CAS：1421373-65-0
纯度：99
包装信息：1g;10g
库存量：
1kg
现货日期：
2023/9/27 13:45:47
山东雨禾医药科技有限公司
现货
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产品介绍：
中文名称：奥西替尼
英文名称：AZD-9291
CAS：1421373-65-0
纯度：99
包装信息：1g;100g;1000g
库存量：
1kg
现货日期：
2023/9/27 11:06:57
武汉多普乐生物医药有限公司
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CAS：1421373-65-0
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg ,1g5KG;46KG
库存量：
10g
现货日期：
2023/9/21 13:15:37
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英文名称：AZD-9291
CAS：1421373-65-0
纯度：98%
包装信息：5KG;1KG；100g;1g
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库存量：
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中文名称：奥西替尼
英文名称：AZD-9291
CAS：1421373-65-0
纯度：99%
包装信息：1kg；5kg；25kg
备注：1000KG
库存量：
1000KG
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2023/9/18 15:50:46
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中文名称：AZD9291 游离碱
英文名称：N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide
CAS：1421373-65-0
纯度：98% HPLC
包装信息：10G;100G;1KG;5KG
库存量：
1kg
现货日期：
2023/9/25 9:02:17
天津法莫西医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：AZD-9291
英文名称：AZD9291
CAS：1421373-65-0
纯度：98%
包装信息：100g、200g、500g、1kg、5kg、10kg、25kg