1421373-65-0
中文名称
奥西替尼
英文名称
AZD-9291
CAS
1421373-65-0
分子式
C28H33N7O2
分子量
499.61
MOL 文件
1421373-65-0.mol
更新日期
2023/09/28 11:44:30
结构式

基本信息
中文同义词
迈瑞替尼
奥瑞替尼
奥希替尼
奥西替尼
甲磺酸-迈瑞替尼
AZD9291碱
奥斯替尼中间体1
AZD9291碱基
AZD9291游离态
AZD9291游离碱
奥瑞替尼
奥希替尼
奥西替尼
甲磺酸-迈瑞替尼
AZD9291碱
奥斯替尼中间体1
AZD9291碱基
AZD9291游离态
AZD9291游离碱
英文同义词
ZAD9291
AZD-9291
Mereletinib
AZD9291 Base
AZD9291, >=98%
AZD9291,AZD-9291
Osimertinib Base
AZD9291 (free base)
AZD9291, Osimertinib
Osimertinib (AZD-9291)
AZD-9291
Mereletinib
AZD9291 Base
AZD9291, >=98%
AZD9291,AZD-9291
Osimertinib Base
AZD9291 (free base)
AZD9291, Osimertinib
Osimertinib (AZD-9291)
所属类别
生物化工:蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
熔点 | >188oC (dec.) |
密度 | 1.19±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | 可溶于DMSO(略微加热)、甲醇(略微加热) |
酸度系数(pKa) | 12.68±0.70(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 淡黄色至米色 |
CAS 数据库 | 1421373-65-0 |
安全数据
海关编码 | 29339900 |
常见问题列表
简介
奥西替尼作为第三代EGFR抑制剂,就是针对具有EGFRT790M突变的患者亚群,满足这类未满足的市场需求:奥西替尼选择性高,对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别是11.4nM和12.9nM,而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM。奥西替尼是EGFR的不可逆抑制剂,能和分子靶点形成共价键,所以理论上应答持续更久,产生耐药的机会相应减少。
生物活性
AZD9291 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂,其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。
体外研究
与体外野生型相比,在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
体内研究
AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整个EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退,伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路,如AKT和ERK的显著抑制。
特征
Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.
生物活性
Osimertinib (AZD9291, Mereletinib)是口服不可逆的,突变选择性EGFR抑制剂,在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR,L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92,11.44 和 493.8 nM。Phase 3。
靶点
Target | Value |
L858R/T790M EGFR
(LoVo cells) | 11.44 nM |
Exon 19 deletion EGFR
(LoVo cells) | 12.92 nM |
WT EGFR
(LoVo cells) | 493.8 nM |
体外研究
与体外野生型相比,在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
体内研究
AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整个EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退,伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路,如AKT和ERK的显著抑制。
奥西替尼价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2023/03/20 | S7297 | 奥西替尼 Osimertinib (AZD9291) | 1421373-65-0 | 5mg | 573.71元 |
2023/03/20 | S7297 | 奥西替尼 Osimertinib (AZD9291) | 1421373-65-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 647.05元 |
2023/03/20 | S7297 | 奥西替尼 Osimertinib (AZD9291) | 1421373-65-0 | 100mg | 2375.99元 |
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包装信息:1G 1KG 100KG
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英文名称:AZD-9291
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纯度:>98%
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备注:靶点: EGFR
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中文名称:奥希替尼
英文名称:AZD-9291
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备注:迈瑞替尼游离态 奥希替尼游离碱 Osimertinib 1421373-65-0 AZD9291-BASE 奥希替尼游离碱 沧州恩科医药科技有限公司,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!QQ1154424302
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CAS:1421373-65-0
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中文名称:奥希替尼
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纯度:99%HPLC
包装信息:1Kg;5Kg
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备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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中文名称:AZD-9291
英文名称:AZD9291
CAS:1421373-65-0
纯度:99.0%
包装信息:0.1g-1000g
备注:现货,大量可定制
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>500mg
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中文名称:奥瑞替尼
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CAS:1421373-65-0
纯度:99
包装信息:1g;10g
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1kg
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2023/9/27 13:45:47
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中文名称:奥西替尼
英文名称:AZD-9291
CAS:1421373-65-0
纯度:99
包装信息:1g;100g;1000g
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1kg
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2023/9/27 11:06:57
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纯度:98% HPLC
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英文名称:AZD-9291
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中文名称:奥西替尼
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纯度:99%
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中文名称:AZD9291 游离碱
英文名称:N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide
CAS:1421373-65-0
纯度:98% HPLC
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中文名称:AZD-9291
英文名称:AZD9291
CAS:1421373-65-0
纯度:98%
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