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937263-43-9

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基本信息

中文
ARRY-380
英文名称
ONT-380)
6-diaMine
N4-(4-([1
Irbinitinib
4-diMethyl-4
(R)-N6-(4-Methyl-4
Irbinitinib(ARRY380)
5-dihydrooxazol-2-yl)quinazoline-4
5-a]pyridin-7-yloxy)-3-Methylphenyl)-N6-(4
5-dihydrooxazol-2-yl)-N4-(3-Methyl-4-(thiazol-2-ylMethoxy)phenyl)quinazoline-4
CAS
937263-43-9
中文名称
6-[5-[[[2-(甲磺酰基)乙基]氨基]
分子式
C26H24N8O2
分子量
480.521
MOL 文件
937263-43-9.mol

常见问题列表

简介
Tukysa（Tucatinib）妥卡替尼/图卡替尼 (ONT-380)是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂，对HER2具有高度特异性，2020年04月17日，美国FDA批准妥卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。
适应症

Tukysa是一种激酶抑制剂，与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，可用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，包括脑转移患者，这些患者已在转移环境中接受了一种或多种先前的基于抗HER2疗法。


作用机理
妥卡替尼是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外，妥卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，妥卡替尼抑制HER2表达的生长妥卡替尼和曲妥珠单抗的组合与单独使用任何一种药物相比，在体外和体内均显示出增加的抗肿瘤活性。
用途
TUKYSA是一种处方药，可与曲妥珠单抗和卡培他滨联用用于治疗： 人类表皮生长因子受体2 (HER2)阳性的且已出现转移(如脑转移) 或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者，患者应接受过一种或多种抗HER2乳腺癌药物治疗。 TUKYSA应与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。目前还不知道这种药对儿童是否安全有效。

应用领域

用途1
N6-(4,5-Dihydro-4,4-dimethyl-2-oxazolyl)-N4-[3-methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]-4,6-quinazolinediamine is a novel聽diarylamine ErbB inhibitor.
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