937263-43-9
中文名称
妥卡替尼
英文名称
Irbinitinib
CAS
937263-43-9
分子式
C26H24N8O2
分子量
480.521
MOL 文件
937263-43-9.mol
更新日期
2024/12/18 18:00:20
结构式
基本信息
中文别名
6-[5-[[[2-(甲磺酰基)乙基]氨基]
英文别名
ONT-380)
6-diaMine
N4-(4-([1
Irbinitinib
4-diMethyl-4
(R)-N6-(4-Methyl-4
Irbinitinib(ARRY380)
5-dihydrooxazol-2-yl)quinazoline-4
5-a]pyridin-7-yloxy)-3-Methylphenyl)-N6-(4
5-dihydrooxazol-2-yl)-N4-(3-Methyl-4-(thiazol-2-ylMethoxy)phenyl)quinazoline-4
6-diaMine
N4-(4-([1
Irbinitinib
4-diMethyl-4
(R)-N6-(4-Methyl-4
Irbinitinib(ARRY380)
5-dihydrooxazol-2-yl)quinazoline-4
5-a]pyridin-7-yloxy)-3-Methylphenyl)-N6-(4
5-dihydrooxazol-2-yl)-N4-(3-Methyl-4-(thiazol-2-ylMethoxy)phenyl)quinazoline-4
所属类别
生物化工：抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMF:1.0(Max Conc. mg/mL);2.08(Max Conc. mM) DMSO:49.0(Max Conc. mg/mL);101.97(Max Conc. mM) DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2):0.33(Max Conc. mg/mL);0.69(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 6.61±0.70(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | White to yellow |
| InChIKey | SDEAXTCZPQIFQM-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N1=C2C(C=C(NC3=NC(C)(C)CO3)C=C2)=C(NC2=CC=C(OC3C=CN4N=CN=C4C=3)C(C)=C2)N=C1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H335-H315-H319 |
| 防范说明 | P261-P405-P305+P351+P338-P304+P340-P280 |
应用领域
用途1
N6-(4,5-Dihydro-4,4-dimethyl-2-oxazolyl)-N4-[3-methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]-4,6-quinazolinediamine is a novel聽diarylamine ErbB inhibitor.
常见问题列表
简介
Tukysa（Tucatinib）妥卡替尼/图卡替尼 (ONT-380)是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂，对HER2具有高度特异性，2020年04月17日，美国FDA批准妥卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。
适应症
Tukysa是一种激酶抑制剂，与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，可用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，包括脑转移患者，这些患者已在转移环境中接受了一种或多种先前的基于抗HER2疗法。
作用机理
妥卡替尼是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外，妥卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，妥卡替尼抑制HER2表达的生长妥卡替尼和曲妥珠单抗的组合与单独使用任何一种药物相比，在体外和体内均显示出增加的抗肿瘤活性。
用途
TUKYSA是一种处方药，可与曲妥珠单抗和卡培他滨联用用于治疗：
人类表皮生长因子受体2 (HER2)阳性的且已出现转移(如脑转移) 或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者，患者应接受过一种或多种抗HER2乳腺癌药物治疗。
TUKYSA应与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。目前还不知道这种药对儿童是否安全有效。
生物活性
Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2（HER2）小分子抑制剂。在细胞实验中，ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM，对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。
靶点
| Target | Value |
|
p95 HER2
(Cell-based assay) | 7 nM |
|
ErbB2
(Cell-based assay) | 8 nM |
体外研究
ARRY-380是一种可逆的、ATP竞争性的抑制剂，在体外和细胞实验中对ErbB2都具有纳摩尔范围的抑制效果。在细胞实验中，ARRY-380对HER2的选择性比对EGFR高500倍，对截短的p95-HER2的效力与对HER2一样。
体内研究
ARRY-380能够在多种HER2依赖性的肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤的生长。在很多小鼠肿瘤模型，如乳腺肿瘤(BT-474, MDA-MB-453)、卵巢肿瘤（SKOV-3）、胃癌（N87）模型中，都有较高活性。在BT-474模型中，ARRY-380以剂量依赖型方式显著抑制肿瘤的生长并大多肿瘤消退。
供应商信息 更多
安庆百诺医药科技有限公司
黄金产品
联系电话：
05565209906 15391842992
产品介绍：
中文名称：妥卡替尼
英文名称：Irbinitinib
CAS：937263-43-9
纯度：99%
备注：100g/袋/00
开封明仁药业有限公司
黄金产品
联系电话：
0371-65741762
产品介绍：
中文名称：妥卡替尼
英文名称：Irbinitinib
CAS：937263-43-9
纯度：98%
包装信息：10mg
湖北众善奉行医药科技有限公司
现货
黄金产品
联系电话：
027-61907345 13397111514
产品介绍：
中文名称：妥卡替尼
英文名称：Irbinitinib
CAS：937263-43-9
纯度：99%
包装信息：1kg
备注：现货,按需包装
库存量：
>1000g
现货日期：
2024/12/4 15:52:02
厚旭化学(山东)有限公司
黄金产品
联系电话：
18295613325
产品介绍：
中文名称：妥卡替尼
英文名称：Irbinitinib
CAS：937263-43-9
纯度：99
包装信息：1kg;1kg;1kg
北京佳诺德医药科技有限公司
黄金产品
联系电话：
010-67267894 18611880885
产品介绍：
中文名称：图卡替尼
CAS：937263-43-9
纯度：99%
包装信息：25kg
上海法默生物科技有限公司
大货
现货
联系电话：
021-021-36680027 15800370750
产品介绍：
中文名称：妥卡替尼
英文名称：Irbinitinib
CAS：937263-43-9
纯度：99%
包装信息：1KG;10KG
备注：937263-43-9
库存量：
>4kg
现货日期：
2024/12/16 9:25:35
沧州恩科医药科技有限公司
现货
联系电话：
0317-5296180 15533709196
产品介绍：
中文名称：妥卡替尼
英文名称：Irbinitinib
CAS：937263-43-9
纯度：99%化工级 沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：1公斤;2公斤;100公斤
备注：化工中间体 大货优势供应 Irbinitinib 妥卡替尼 937263-43-9 图卡替尼 ont-380 图卡替尼 Tucatinib 沧州恩科医药科技有限公司，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！QQ 1154424302
库存量：
3g
现货日期：
2024/12/16 10:52:49
句容偶联生物科技有限公司
现货
联系电话：
19231718652
产品介绍：
英文名称：Irbinitinib
CAS：937263-43-9
纯度：99% HPLC
包装信息：1kg
备注：科研或出口
库存量：
>10g
现货日期：
2024/12/10 15:56:08
常州永峰生物医药有限公司
现货
联系电话：
15006117673
产品介绍：
CAS：937263-43-9
包装信息：10g/
库存量：
>100g
现货日期：
2024/12/18 18:00:20
济南高德医药科技有限公司
大货
现货
联系电话：
+86-0086-531-55562571，18953105926 +86-13553167512
产品介绍：
中文名称：妥卡替尼
英文名称：Irbinitinib
CAS：937263-43-9
纯度：99.0%
包装信息：100g
备注：工厂有现货。微信手机同号：13553167512。布格替尼，塞尔帕替尼，莫博替尼，琥珀酸莫博替尼，舒沃替尼，佐立替尼，卡博替尼，他立替尼，妥卡替尼，枸橼酸马罗匹坦，宗尔替尼，BI4142, RAD140,卡巴他赛，米托蒽醌，多西他赛，紫杉醇均有现货。
库存量：
>1000g
现货日期：
2024/12/10 9:13:52
武汉鼎信通药业有限公司
现货
联系电话：
027-52344656 15871722230
产品介绍：
中文名称：|涂卡替尼
英文名称：Tucatinib API
CAS：937263-43-9
纯度：100
包装信息：98.5%—102.0% 可根据数量包装
备注：kg
库存量：
999KG
现货日期：
2024/12/10 9:01:29
湖北海克斯生化有限公司
现货
联系电话：
18696113233
产品介绍：
中文名称：妥卡替尼
英文名称：Irbinitinib
CAS：937263-43-9
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
备注：备注：大量优势现货,电话微信同号18696113233,可根据客户要求分装
库存量：
1kg
现货日期：
2024/12/18 15:16:50
湖北海克斯生化有限公司
现货
联系电话：
17362916295; 17362916295
产品介绍：
中文名称：妥卡替尼（ARRY-380）
英文名称：Irbinitinib
CAS：937263-43-9
纯度：0.99
备注：g/kg
库存量：
100湖北海克斯
现货日期：
2024/12/9 15:13:54
南京乐帮医药科技有限公司
现货
联系电话：
18860950986
产品介绍：
中文名称：妥卡替尼
英文名称：Tucatinib
CAS：937263-43-9
纯度：HPLC，HNMR
包装信息：g级、kg级
备注：g级、kg级
库存量：
1kg
现货日期：
2024/12/16 9:27:31
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
联系电话：
027-02759101766 13125137661
产品介绍：
中文名称：妥卡替尼
英文名称：Tucatinib
CAS：937263-43-9
纯度：98%
备注：现货库存+下单当天下午5点前安排顺丰发货+开票含运费+可配合提供技术资料 服务热线 刘涛 13125137661 同微信 QQ2853877621 1瓶/RMB 862
库存量：
85G
现货日期：
2024/12/15 17:54:20
济南川贝生物科技有限公司
大货
新品
联系电话：
18654547380; 15269175648
产品介绍：
中文名称：妥卡替尼
英文名称：Irbinitinib
CAS：937263-43-9
纯度：99.5%
包装信息：1000g/RMB 50;5000g/RMB 50
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：ARRY-380
CAS：937263-43-9
包装信息：2.5Mg,25Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体