1110813-31-4
中文名称
达克替尼(Dacomitinib,PF299804)
英文名称
Dacomitinib (PF299804)
CAS
1110813-31-4
分子式
C24H25ClFN5O2
MDL 编号
MFCD19443734
分子量
469.939
更新日期
2024/11/20 15:05:48
结构式
中文别名
达克替尼
达可替尼
达克米替尼
EGFR抑制剂
(达克替尼)游离
达克替尼(804)
PF299804,达克替尼
PF299804(EGFR抑制剂)
PF299804
DACOMITINIB
达克替尼(DACOMITINIB,PF299804)
英文别名
PF299
PF299804
Dacomitinib
PF-00299804
PF-00299804-03
Dacomitinib, >=98%
DacoMitinib,PF299804
DacoMitinib (PF-00299804)
DacoMitinib (PF299804, PF299)
dacomitinib (pan-HER inhibitor)
所属类别
生物化工:蛋白酪氨酸激酶
熔点 |
184-187°C |
沸点 |
665.7±55.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.344 |
储存条件 |
Refrigerator |
溶解度 |
可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热) |
酸度系数(pKa) |
12.05±0.43(Predicted) |
形态 |
白色固体。 |
颜色 |
白色至淡黄色 |
InChIKey |
LVXJQMNHJWSHET-AATRIKPKSA-N |
SMILES |
C(NC1C(OC)=CC2C(C=1)=C(NC1=CC=C(F)C(Cl)=C1)N=CN=2)(=O)/C=C/CN1CCCCC1 |
CAS 数据库 |
1110813-31-4 |
简介
达克替尼(Dacomitinib)是美国辉瑞公司(Pfizer)研制的第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),该药作用机制类似阿法替尼,能不可逆抑制三种不同ERBB家族分子成员,包括EGFR(HER1),HER2和HER4。可能因为可以抑制多个ERBB家族的蛋白,所以展示出较好的疗效。
药理作用
达克替尼是一种口服的小分子EGFR-TKI,能够抑制野生型EGFR 和EGFR 突变T790M) 的NSCLC 患者。辉瑞公司临床试验在局部晚期或转移性NSCLC 患者中对达克替尼进行研究,该试验结果显示未能延长OS。该公司正在进行另一项临床试验( ARCHER1050) ,与吉非替尼进行对比用于EGFR突变的晚期NSCLC 患者。此试验将成为达克替尼将来批准上市的关键试验。
生物活性
达克替尼(Dacomitinib,PF299804)是一种有效的,不可逆的pan-ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,IC50为6 nM,高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Phase 2。
生物活性
Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的,不可逆的泛ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,无细胞试验中IC50为6 nM。Dacomitinib 抑制 ERBB2 和 ERBB4 ,其对应的IC50值分别为45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib 可高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。Phase 2。
靶点
Target | Value |
EGFR
(Cell-free assay)
|
6.0 nM
|
ErbB2
(Cell-free assay)
|
45.7 nM
|
ErbB4
(Cell-free assay)
|
73.7 nM
|
体外研究
PF299804是ERBB家族激酶的特异性抑制剂。PF299804抑制EGFR信号传导,并诱导包含EGFR T790M的H3255 GR细胞系凋亡。PF299804能够有效作用于对gefitinib-敏感的和耐药的NSCLC细胞系。PF299804抑制表达T790M 突变体的H3255和 HCC827细胞的生长。T790M 突变体存在下,PF299804抑制EGFR磷酸化。通过在ATP位点的结合,以及ERBB家族成员的催化域中亲核性半胱氨酸残基的共价修饰,PF-299804能够不可逆抑制ERBB酪氨酸激酶活性。 PF299804在HER2-扩增的胃癌细胞 (SNU216, N87) 中表现出显著的生长抑制作用,并且与其他EGFR酪氨酸激酶抑制剂,包括gefitinib,lapatinib,BIBW-2992,和CI-1033相比,PF299804具有低50%的抑制浓度值。在HER2-扩增的胃癌细胞,PF299804诱导细胞凋亡和G1期阻滞,并抑制HER家族和下游信号通路,包括STAT3,AKT,和细胞外信号调节激酶(ERK)中受体磷酸化。PF299804也会阻断SNU216细胞中EGFR/HER2,HER2/HER3,和HER3/HER4异质二聚体形成,以及HER3与p85α的结合。一项最近的研究使用47种人乳腺癌和永生的乳腺上皮细胞系,以评估PF299804的抑制作用,结果表明,相对于非扩增细胞系(RR = 3.39, p < 0.0001),PF299804优先抑制HER-2-扩增的乳腺癌细胞系的生长。在大多数敏感细胞系中,PF299804降低HER2,EGFR,HER4,AKT和ERK的磷酸化作用。PF299804通过G0/G1期阻滞,并诱导细胞凋亡发挥其抗增殖作用。
体内研究
PF299804口服给药有效抑制HCC827 Del/T790M异种移植物的生长。 PF-299804 (15mg/kg)低剂量口服给药引起显著的抗肿瘤活性,包括在各种人肿瘤异种移植模型中引起显著的肿瘤退化,如表达和/或过表达ERBB家族成员,或与耐gefitinib和erlotinib相关的含有双重突变(L858R/T790M)的ERBB1 (EGFR)异种移植模型。
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-13272 | 达克替尼 Dacomitinib | 1110813-31-4 | 2mg | 600元 |
2024/11/08 | HY-13272 | 达克替尼 Dacomitinib | 1110813-31-4 | 5mg | 990元 |
2024/11/08 | HY-13272 | 达克替尼 Dacomitinib | 1110813-31-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1024元 |
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中文名称:达克替尼
英文名称:Dacomitinib (PF299804)
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英文名称:Dacomitinib
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中文名称:达克替尼
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CAS:1110813-31-4
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中文名称:达克替尼(Dacomitinib,PF299804)
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中文名称:达克替尼(PF299804、PF299)
英文名称:Dacomitinib (PF299804, PF299)
CAS:1110813-31-4
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