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1110813-31-4

中文名称 达克替尼(Dacomitinib,PF299804)
英文名称 Dacomitinib (PF299804)
CAS 1110813-31-4
分子式 C24H25ClFN5O2
MDL 编号 MFCD19443734
分子量 469.939
MOL 文件 1110813-31-4.mol
更新日期 2024/02/19 11:16:34
结构式 1110813-31-4 结构式

基本信息

中文别名 达克替尼
达可替尼
达克米替尼
EGFR抑制剂
(达克替尼)游离
达克替尼(804)
PF299804,达克替尼
PF299804(EGFR抑制剂)
PF299804
DACOMITINIB
达克替尼(DACOMITINIB,PF299804)
英文别名 PF299
PF299804
Dacomitinib
PF-00299804
PF-00299804-03
Dacomitinib, >=98%
DacoMitinib,PF299804
DacoMitinib (PF-00299804)
DacoMitinib (PF299804, PF299)
dacomitinib (pan-HER inhibitor)
所属类别 生物化工:蛋白酪氨酸激酶

物理化学性质

熔点 184-187°C
沸点 665.7±55.0 °C(Predicted)
密度 1.344
储存条件 Refrigerator
溶解度 可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热)
酸度系数(pKa) 12.05±0.43(Predicted)
形态 白色固体。
颜色 白色至淡黄色
CAS 数据库 1110813-31-4

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302
防范说明 P280-P305+P351+P338
海关编码 29335990

常见问题列表

简介

达克替尼(Dacomitinib)是美国辉瑞公司(Pfizer)研制的第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),该药作用机制类似阿法替尼,能不可逆抑制三种不同ERBB家族分子成员,包括EGFR(HER1),HER2和HER4。可能因为可以抑制多个ERBB家族的蛋白,所以展示出较好的疗效。

达克替尼

药理作用

达克替尼是一种口服的小分子EGFR-TKI,能够抑制野生型EGFR 和EGFR 突变T790M) 的NSCLC 患者。辉瑞公司临床试验在局部晚期或转移性NSCLC 患者中对达克替尼进行研究,该试验结果显示未能延长OS。该公司正在进行另一项临床试验( ARCHER1050) ,与吉非替尼进行对比用于EGFR突变的晚期NSCLC 患者。此试验将成为达克替尼将来批准上市的关键试验。

生物活性
达克替尼(Dacomitinib,PF299804)是一种有效的,不可逆的pan-ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,IC50为6 nM,高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Phase 2。
生物活性
Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的,不可逆的泛ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,无细胞试验中IC50为6 nM。Dacomitinib 抑制 ERBB2 和 ERBB4 ,其对应的IC50值分别为45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib 可高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。Phase 2。
靶点
TargetValue
EGFR
(Cell-free assay)
6.0 nM
ErbB2
(Cell-free assay)
45.7 nM
ErbB4
(Cell-free assay)
73.7 nM
体外研究

PF299804是ERBB家族激酶的特异性抑制剂。PF299804抑制EGFR信号传导,并诱导包含EGFR T790M的H3255 GR细胞系凋亡。PF299804能够有效作用于对gefitinib-敏感的和耐药的NSCLC细胞系。PF299804抑制表达T790M 突变体的H3255和 HCC827细胞的生长。T790M 突变体存在下,PF299804抑制EGFR磷酸化。通过在ATP位点的结合,以及ERBB家族成员的催化域中亲核性半胱氨酸残基的共价修饰,PF-299804能够不可逆抑制ERBB酪氨酸激酶活性。 PF299804在HER2-扩增的胃癌细胞 (SNU216, N87) 中表现出显著的生长抑制作用,并且与其他EGFR酪氨酸激酶抑制剂,包括gefitinib,lapatinib,BIBW-2992,和CI-1033相比,PF299804具有低50%的抑制浓度值。在HER2-扩增的胃癌细胞,PF299804诱导细胞凋亡和G1期阻滞,并抑制HER家族和下游信号通路,包括STAT3,AKT,和细胞外信号调节激酶(ERK)中受体磷酸化。PF299804也会阻断SNU216细胞中EGFR/HER2,HER2/HER3,和HER3/HER4异质二聚体形成,以及HER3与p85α的结合。一项最近的研究使用47种人乳腺癌和永生的乳腺上皮细胞系,以评估PF299804的抑制作用,结果表明,相对于非扩增细胞系(RR = 3.39, p < 0.0001),PF299804优先抑制HER-2-扩增的乳腺癌细胞系的生长。在大多数敏感细胞系中,PF299804降低HER2,EGFR,HER4,AKT和ERK的磷酸化作用。PF299804通过G0/G1期阻滞,并诱导细胞凋亡发挥其抗增殖作用。

体内研究
PF299804口服给药有效抑制HCC827 Del/T790M异种移植物的生长。 PF-299804 (15mg/kg)低剂量口服给药引起显著的抗肿瘤活性,包括在各种人肿瘤异种移植模型中引起显著的肿瘤退化,如表达和/或过表达ERBB家族成员,或与耐gefitinib和erlotinib相关的含有双重突变(L858R/T790M)的ERBB1 (EGFR)异种移植模型。

图谱信息

达克替尼(1110813-31-4)核磁图(1HNMR)

达克替尼价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13272达克替尼
Dacomitinib
1110813-31-42mg600元
2024/01/25HY-13272达克替尼
Dacomitinib
1110813-31-45mg990元
2024/01/25HY-13272达克替尼
Dacomitinib
1110813-31-410mM * 1mLin DMSO1024元

供应商信息 更多

安徽恩特医药科技有限公司
大货 黄金产品
联系电话: 0553-0553-5802116 18356571950
产品介绍:
中文名称:达克替尼
英文名称:Dacomitinib (PF299804)
CAS:1110813-31-4
纯度:99.9
包装信息:500g
备注:Kg级|
南京九思医药技术开发有限公司
黄金产品
联系电话: 123
产品介绍:
中文名称:达克替尼
CAS:1110813-31-4
纯度:99%HPLC
包装信息:5g;25g;100g
备注:原料药级;按照客户要求进行包装。提供原料药,全套中间体和全套杂质定制。
武汉柏锦生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18164232327
产品介绍:
中文名称:达克替尼
英文名称:Dacomitinib
CAS:1110813-31-4
纯度:99%
包装信息:10g/RMB 100;100g500g
备注:科研原料试剂 仅供科研
上海韵浦实业有限公司
现货
联系电话: 21-61726900 15202122459
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英文名称:PF299804
CAS:1110813-31-4
纯度:97% HPLC
包装信息:1g;5g ;10g
备注:医药级
库存量: >100g
现货日期: 2024/2/19 11:16:34
山东海沃生物科技有限公司
大货 现货
联系电话: 0531-87586188 13046003282
产品介绍:
中文名称:达克替尼
英文名称:Dacomitinib
CAS:1110813-31-4
纯度:99%
库存量: >100g
现货日期: 2024/2/18 14:17:40
武汉沃格达生物科技有限公司
现货
联系电话: 15071299552
产品介绍:
中文名称:达克替尼
英文名称:Dacomitinib (PF299804)
CAS:1110813-31-4
纯度:98%
包装信息:mg;g;kg
备注:自有实验室,可接定制单,质量控制严格,发货必检!专业售前售后客服,确保您购物无忧!
库存量: 382mg
现货日期: 2024/2/18 16:42:10
上海佰世凯化学科技有限公司
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中文名称:达克替尼
英文名称:Dacomitinib (PF-299804
CAS:1110813-31-4
纯度:98%+ HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
联系电话: 021-67121386
产品介绍:
中文名称:达克替尼
英文名称:Dacomitinib
CAS:1110813-31-4
纯度:98.0% LC
包装信息:250MG,50MG
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话: 400-6009262 18964539869
产品介绍:
中文名称:达克替尼
英文名称:Dacomitinib
CAS:1110813-31-4
纯度:99%+
包装信息:100mg;250mg;1g;5g
大连美仑生物技术有限公司
联系电话: 0411-62910999 13889544652
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中文名称:达克替尼
英文名称:Dacomitinib (PF299804)
CAS:1110813-31-4
纯度:>99%
包装信息:100MG
备注:>99%,可用于细胞培养
上海先诺生物科技有限公司
联系电话: 021-50718719 13918719472
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英文名称:(E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)aMino)-7-Methoxyquinazolin-6-yl)-4-(piperidin-1-yl)but-2-enaMide
CAS:1110813-31-4
纯度:98% HPLC
包装信息:5KG;1KG
南京诺利斯医药科技有限公司
联系电话: 13901585132
产品介绍:
中文名称:达克替尼(Dacomitinib,PF299804)
英文名称:Dacomitinib (PF299804)
CAS:1110813-31-4
纯度:0.95
包装信息:5KG;1KG;100G
上海赢瑞生物医药科技有限公司
联系电话: 021-34666753 13311639313
产品介绍:
中文名称:达克替尼
英文名称:Dacomitinib
CAS:1110813-31-4
纯度:98%/99%
包装信息:根据客户要求
医恩医疗系统研发(上海)有限公司
联系电话: 021-58958002 18930822973
产品介绍:
英文名称:Dacomitinib
CAS:1110813-31-4
纯度:98% LC-MS
包装信息:10g, 50g, 100g, 1Kg
备注:B100154
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话: 400-6206333 18521732826
产品介绍:
中文名称:达克替尼
英文名称:Dacomitinib (PF299804, PF299)
CAS:1110813-31-4
纯度:99%
包装信息:879.6RMB/10MG
备注:试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:达克替尼
英文名称:Dacomitinib (PF299804, PF299)
CAS:1110813-31-4
纯度:98.0%
包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
安徽德信佳生物医药有限公司
联系电话: 0531-82375892 15562613975
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中文名称:达克替尼
英文名称:Dacomitinib
CAS:1110813-31-4
纯度:99%
包装信息:10g;5kg;1kg
备注:工厂直销,可根据客户要求分装,现货当天发。质量保证,售后无忧,可接受工厂审计。安徽德信佳生物医药是专业生产哌嗪、吡啶、哌啶类衍生物等中间体及API的优势厂家。
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:5,6-Dimethylbenzimidazole;5;6-Dimethylbenzimidazole;5;6-二甲基苯并咪唑
英文名称:Dacomitinib
CAS:1110813-31-4
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网

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