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439081-18-2

中文名称 阿法替尼(BIBW 2992)
英文名称 Afatinib (BIBW 2992)
CAS 439081-18-2
分子式 C24H25ClFN5O3
MDL 编号 MFCD12407405
分子量 485.944
MOL 文件 439081-18-2.mol
更新日期 2024/07/19 16:01:04
结构式 439081-18-2 结构式

基本信息

中文别名 阿法替尼
阿法替尼马来酸盐
正反混合体,反式结构更稳定
BIBW2992双马来酸盐
BIBW2992, 阿法替尼
BIBW 2992
TOVOK
阿法替尼(BIBW 2992)
AFATINIB(BIBW2992) 阿法替尼
(S)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺
N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺
英文别名 Tovok
ToMtovok
BIBW 2992
Afatinib Base
Tovok, BIBW 2992
BIBW2992 Afatinib
Afatinib, Free Base
Afatinib (BIBW 2992)
Tofacitinib and its interMediate
(S)-N-(4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimeth
所属类别 原料药:抑制剂

物理化学性质

沸点 676.9±55.0 °C(Predicted)
密度 1.380
储存条件 -20°C储存
溶解度 ≥24.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥42.1 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系数(pKa) 12.06±0.43(Predicted)
形态 固体
颜色 White to off-white
CAS 数据库 439081-18-2

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H335
防范说明 P261-P305+P351+P338
海关编码 29349990

常见问题列表

简介

阿法替尼是第一个获批的不可逆ErbB系列阻断剂。ErbB受体家族由4个成员组成:EGFR(ErbB1),HER2(ErbB2),ErbB3和ErbB4。ErbB家族成员与其他ErbB家族成员互通信号,异常的ErbB家族信号传导,是癌细胞生长和扩散的关键驱动因素。阿法替尼具有EGFR和HER2两个靶点,能够不可逆性地阻断因表皮生长因子受体(EGFR)的变异和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的过度表现而刺激细胞内部信息传导异常,永久关闭癌细胞赖以生存的信号传导通道,使癌细胞不能生长、繁殖,从而治疗癌症。

439081-18-2

用途

阿法替尼是一种氨基巴豆酰氨基取代的喹唑啉衍生物,用于治疗呼吸道,肺,胃肠道,胆管和胆囊的癌症和疾病。

药理作用
阿法替尼(Afatinib)是德国勃林格殷格翰公司(Boehringer Ingelheim)开发的第二代表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂,通过和EGFR中第797位半胱氨酸的巯基发生麦克尔加成(Michael reaction),不可逆地抑制该络氨酸激酶的活性。于2013年7月12日获得美国FDA批准的抗非小细胞肺癌新药,商品名为Gilotrif,该药为片剂,用于经由FDA批准的试剂盒证实肿瘤表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失或21号外显子突变(L858R)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗,该药对HER2阳性的晚期乳腺癌患者也有效。
Boehringer Ingelheim制药公司已经申请了专利JP2004516283 US2010010023 WO2002050043等对该化合物进行了保护。
肺癌是全球位居榜首的肿瘤杀手,男性肺癌的发生率高于女性,每年新发的肺癌患者人数达到一百六十万。 但是肺癌并不仅仅是一种疾病,研究显示,肺癌包括许多种不同的类型,不同类型的肺癌需要给予特定的治疗方法。肺癌的一种特定亚型能够通过EGFR(ErbB受体家族成员)突变检测进行判断。这些患者也是在临床试验中能够从阿法替尼治疗中获益最多的人群。
阿法替尼在美国获得的注册批准基于来自关键性的LUX-Lung 3试验的数据,此项试验针对阿法替尼和培美曲塞/顺铂化疗方案进行了比较。来自LUX-Lung 3试验的数据已经证实,接受阿法替尼作为一线治疗的患者在肿瘤重新开始生长之前的生存时间达到了一年(中位无进展生存期(PFS)为11.1个月),而接受培美曲塞/顺铂的患者则稍超过半年(PFS为6.9个月)。此外,伴有两种最常见的EGFR突变类型(Del19 或 L858R)的NSCLC患者在接受阿法替尼后的无进展生存期远远超过了一年(PFS为13.6个月),而对照组患者则稍超过半年(PFS为6.9个月)。
此外,与接受标准化疗方案的患者相比,使用阿法替尼的患者的肺癌症状和生活质量也获得了改善。
在阿法替尼治疗组中,与药物相关的最常见的3级不良事件是腹泻(14%)、皮疹(16%)和甲床炎症(甲沟炎)(11%)。在化疗组(培美曲塞/顺铂)中,最常见的与药物有关的AE是中性粒细胞减少症(15%)虚弱(13%)和白细胞减少(8%)。试验中观察到较低的与治疗相关性不良事件有关的停药发生率(阿法替尼治疗组的停药率为8%,化疗组的停药率为12%)。在阿法替尼治疗组中,仅有1%的患者由于药物相关性腹泻而停止用药。
本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。
生物活性
阿法替尼(Afatinib,BIBW2992)不可逆地抑制EGFR/HER2,包括EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M)和 HER2,在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;对耐Gefitinib的 L858R-T790M EGFR突变体具有100多倍的活性。
体外研究
BIBW2992不可逆地抑制EGFR/HER2,在体外作用于野生型EGFR ,L858R突变型EGFR, L858R/T790M 双突变型EGFR,及HER2时IC50分别为0.5, 0.4, 10, 14 nM。在体外实验中,BIBW2992不管作用于野生型EGFR/HER2还是突变型EGFR/HER2都显示出强大的活力,与gefitinib作用于L858R突变型EGFR的活力差不多,但是要比gefitinib 作用于L858R-T790M双突变型EGFR的活力大100倍。在体外,BIBW2992有效抑制所有实验类型细胞的EGFR/HER磷酸化作用。比如人类扁平上皮癌A431细胞系表达的野生型EGFR, 鼠类NIH-3T3细胞转染的野生型HER2 , 以及乳腺癌BT-474细胞系和胃癌NCI-N87细胞系表达的内源性HER2。
体内研究
活体研究时按实验对象体重,每千克口服20 mg BIBW2992持续25天,肿瘤产生明显的衰退现象,通过肿瘤切片的免疫组织化学染色观察发现,EGFR和AKT的磷酸化作用收到抑制。因此,正如lapatinib和neratinib, BIBW2992是次代酪氨酸激酶抑制剂,不可逆地抑制人类EGFR2(HER2)和EGFR激酶。BIBW2992不仅能和原代酪氨酸激酶如erlotinib和gefitinib一样有效抑制EGFR突变型,而且还能作用于抗erlotinib和gefinib的EGFR。

图谱信息

阿法替尼(439081-18-2)核磁图(1HNMR)

供应商信息 更多

南京恩明医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 025-58894663 13305188663
产品介绍:
中文名称:阿法替尼
英文名称:Afatinib
CAS:439081-18-2
纯度:99
包装信息:1KG 10KG 100KG
备注:供应原料药及中间体 双马来酸盐
上海博景化工有限公司
现货 黄金产品
联系电话: 021-37199966 13681836088
产品介绍:
中文名称:阿法替尼
英文名称:Afatinib
CAS:439081-18-2
纯度:99%
包装信息:1G/300.00;
备注:粉末 1kg;25kg;200kg 纸板桶
库存量: >1000g
现货日期: 2024/7/15 8:51:24
湖北隽贤生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18908622922
产品介绍:
中文名称:阿法替尼1
英文名称:Afatinib
CAS:439081-18-2
纯度:99.95%
备注:100克/
沧州恩科医药科技有限公司
现货
联系电话: 0317-5296180 15533709196
产品介绍:
中文名称:阿法替尼
英文名称:Afatinib
CAS:439081-18-2
纯度:99%?化工级 沧州恩科医药科技,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!
包装信息:100克;2克;30克
备注:化工中间体阿法替尼 BIBW 2992 439081-18-2 Afatinib 阿法替尼 沧州恩科医药科技有限公司,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!欢迎联系QQ?578205830
库存量: 7g
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上海瀚香生物科技有限公司
现货
联系电话: 17754423994 17754423994
产品介绍:
中文名称:阿法替尼(顺反异构体)
英文名称:Afatinib(cis-trans isomerismtautomers)
CAS:439081-18-2
纯度:98%
包装信息:100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:量大优惠,现货促销
库存量: 200mg
现货日期: 2024/7/19 14:51:45
湖北威德利化学科技有限公司
大货 现货
联系电话: 027-83778895 18602735115
产品介绍:
中文名称:阿法替尼
英文名称:Afatinib (BIBW 2992)r;Superior products of Hubei wide Chemical Technology Co., Ltd;Welcome to consult Zhang Jun
CAS:439081-18-2
纯度:99% HPLC;此为通用规格,具体库存批次欢迎咨询张军
包装信息:瓶;袋;桶以及定制包装
备注:Kg级|
库存量: 100G
现货日期: 2024/7/18 11:44:30
山东海沃生物科技有限公司
大货 现货
联系电话: 0531-87586188 13046003282
产品介绍:
中文名称:阿法替尼
英文名称:Afatinib
CAS:439081-18-2
纯度:0.99
包装信息:1G/100.00;
备注:kg
库存量: >1kg
现货日期: 2024/7/19 16:01:04
湖北帝柏化工有限公司
现货
联系电话: 027-87058617 15872383390
产品介绍:
中文名称:阿法替尼
英文名称:Afatinib
CAS:439081-18-2
纯度:99
包装信息:1000KG
备注:Kg级|ton级|
库存量: 1000KG
现货日期: 2024/7/17 17:15:15
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
联系电话: 186-27096350 18627096350
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中文名称:阿法替尼
英文名称:Afatinib
CAS:439081-18-2
纯度:98%
包装信息:1瓶/RMB 548
备注:魏氏化学试剂,实时库存20000+产品,下单当天发货;诚信为本、品质保障、现货快递送货上门,随货可配合相关的技术资料 更多详情请咨询:魏经理18627096350,QQ客服2853877630
库存量: 441g
现货日期: 2024/7/17 11:20:18
北京百灵威科技有限公司
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:阿法替尼
英文名称:Afatinib, 99%
CAS:439081-18-2
纯度:99%
包装信息:25MG;5MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
中文名称:阿法替尼
英文名称:Afatinib(BIBW 2992)
CAS:439081-18-2
纯度:99%
包装信息:100mg;500mg;1g;5g;10g;50g;100g;500g
备注:C13260
上海瀚鸿科技股份有限公司
联系电话: 021-54306202 13764082696
产品介绍:
中文名称:N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺(33家)
英文名称:(S)-N-(4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide
CAS:439081-18-2
纯度:99%
备注:AB10800
孝感深远化工有限公司
联系电话: 15527768850
产品介绍:
中文名称:阿法替尼
CAS:439081-18-2
大连美仑生物技术有限公司
联系电话: 0411-62910999 13889544652
产品介绍:
中文名称:阿法替尼(BIBW 2992)
英文名称:Afatinib (BIBW 2992)
CAS:439081-18-2
纯度:>99%,BR
包装信息:100MG
备注:>99%,BR,可用于细胞培养
南京诺利斯医药科技有限公司
联系电话: 13901585132
产品介绍:
中文名称:阿法替尼(BIBW 2992)
英文名称:Afatinib (BIBW 2992)
CAS:439081-18-2
纯度:0.95
包装信息:5KG;1KG;100G
江苏艾康生物医药研发有限公司
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产品介绍:
英文名称:BIBW 2992
CAS:439081-18-2
纯度:95%
包装信息:1g;5g;10g
上海法默生物科技有限公司
大货
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中文名称:阿法替尼
英文名称:afatinib
CAS:439081-18-2
纯度:99%
包装信息:1g,10g,100g
备注:Kg级|
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话: 400-400-6206333 18521732826
产品介绍:
中文名称:阿法替尼
英文名称:Afatinib
CAS:439081-18-2
纯度:95%
包装信息:10mg/RMB 59.90;50mg/RMB 89.90;5mg/RMB 195.00
备注:试剂级

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