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850140-72-6

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基本信息

中文
阿法替尼
英文名称
Afatinib
Tovok,BIBW
850140-72-6
Afatinib API
Afatinib whatsapp
Afatinib E-Isomer
BIBW 2992 BIBW 2992
Afatinib(BIBW2992MA2)
Afatinib (with 1 int.)
Hot sale Afatinib with best price and high quality CAS NO.850140-72-6
CAS
850140-72-6
中文名称
阿法替尼1
反式阿法替尼碱
阿法替尼原料药
双马来酸阿法替尼
阿发替尼双马来酸盐
阿法替尼AFATINIB
BIBW 2992 马来酸盐
GILOTRIF(AFATINIB)
4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸 98.5%
(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-二甲氨基-2-丁烯酰胺
分子式
C24H25ClFN5O3
分子量
485.938
MOL 文件
850140-72-6.mol

常见问题列表

简介

阿法替尼是第一个获批的不可逆ErbB系列阻断剂。ErbB受体家族由4个成员组成:EGFR(ErbB1),HER2(ErbB2),ErbB3和ErbB4。ErbB家族成员与其他ErbB家族成员互通信号,异常的ErbB家族信号传导,是癌细胞生长和扩散的关键驱动因素。


用途

像拉帕替尼和那拉替尼一样,阿法替尼也是一种蛋白激酶抑制剂,还不可逆地抑制人表皮生长因子受体2(Her2)和表皮生长因子受体(EGFR)激酶。阿法替尼不仅具有对抗第一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)靶向的EGFR突变(如厄洛替尼或吉非替尼)的作用,而且还具有针对这些药物的耐药性的较不常见的突变。
然而,它对通常需要第三代药物如奥西替尼的T790M突变没有活性。由于它具有针对Her2的额外活性,因此正在针对乳腺癌以及其他EGFR和Her2驱动的癌症进行研究。


生物活性
Afatinib (BIBW2992) 不可逆地抑制EGFR/ErbB,包括EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M),ErbB2(HER2)和ErbB4(HER4),在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM,14 nM和1 nM。Afatinib可诱导自噬。
靶点
TargetValue
EGFR (L858R)
(Cell-free assay)
0.4 nM
EGFR (wt)
(Cell-free assay)
0.5 nM
ErbB4
(Cell-free assay)
1 nM
EGFR (L858R/T790M)
(Cell-free assay)
10 nM
HER2
(Cell-free assay)
14 nM

体外研究

BIBW2992不可逆地抑制EGFR/HER2,在体外作用于野生型EGFR ,L858R突变型EGFR, L858R/T790M 双突变型EGFR,及HER2时IC50分别为0.5, 0.4, 10, 14 nM。在体外实验中,BIBW2992不管作用于野生型EGFR/HER2还是突变型EGFR/HER2都显示出强大的活力,与gefitinib作用于L858R突变型EGFR的活力差不多,但是要比gefitinib 作用于L858R-T790M双突变型EGFR的活力大100倍。在体外,BIBW2992有效抑制所有实验类型细胞的EGFR/HER磷酸化作用。比如人类扁平上皮癌A431细胞系表达的野生型EGFR, 鼠类NIH-3T3细胞转染的野生型HER2 , 以及乳腺癌BT-474细胞系和胃癌NCI-N87细胞系表达的内源性HER2。


体内研究
活体研究时按实验对象体重,每千克口服20 mg BIBW2992持续25天,肿瘤产生明显的衰退现象,通过肿瘤切片的免疫组织化学染色观察发现,EGFR和AKT的磷酸化作用收到抑制。因此,正如lapatinib和neratinib, BIBW2992是次代酪氨酸激酶抑制剂,不可逆地抑制人类EGFR2(HER2)和EGFR激酶。BIBW2992不仅能和原代酪氨酸激酶如erlotinib和gefitinib一样有效抑制EGFR突变型,而且还能作用于抗erlotinib和gefitinib的EGFR。

理化性质

密度 
1.380

安全数据

海关编码
29420000

阿法替尼价格(试剂级)

阿法替尼价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/01/25A2870阿法替尼
Afatinib
50mg790元
2021/01/25A2870阿法替尼
Afatinib
250mg2350元

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