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871700-17-3

中文名称 曲美替尼
英文名称 Trametinib
CAS 871700-17-3
分子式 C26H23FIN5O4
MDL 编号 MFCD17215075
分子量 615.395
MOL 文件 871700-17-3.mol
更新日期 2024/11/29 09:15:23
结构式 871700-17-3 结构式

基本信息

中文别名 曲美替尼
曲美替尼胶囊
曲美替尼、GSK1120212
JTP-74057, GSK212, TRAMETINIB
N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-D]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺
英文别名 TraMetinib
CB32514557
GSK-1120212
TraMetinib API
QuMei iMatinib
Trametinib free base
Mekinist trametinib
TraMetinib/GSK1120212
GSK1120212 ,TraMetinib
GSK1120212 (JTP-74057)
所属类别 生物化工:MEK 抑制剂

物理化学性质

熔点 300-301 °C
密度 1.74
储存条件 -20°C
溶解度 可溶于 DMSO(高达 20 mg/ml)
酸度系数(pKa) 14.76±0.70(Predicted)
形态 白色固体。
颜色 白色
稳定性 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。
InChIKey LIRYPHYGHXZJBZ-UHFFFAOYSA-N
SMILES C(NC1=CC=CC(N2C3=C(C)C(=O)N(C)C(NC4=CC=C(I)C=C4F)=C3C(=O)N(C3CC3)C2=O)=C1)(=O)C

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS08
警示词 危险
危险性描述 H317-H361-H372
防范说明 P261-P272-P280-P302+P352-P333+P313-P321-P363-P501-P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501-P260-P264-P270-P314-P501
安全说明 24/25
海关编码 29339900

常见问题列表

生物活性
Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。
体外研究
GSK1120212抑制 MBP 的磷酸化,对于不同亚型的Raf和MEK 而言,IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK1120212对c-Raf, B-Raf, ERK1和ERK2的激酶活性没有抑制作用。另外,GSK1120212对于其它98种激酶没有很强的抑制作用。GSK1120212对于人结肠癌细胞系有很强的抑制作用,其中HT-29和COLO205细胞组成型表达有活性的B-Raf突变,这两种细胞对GSK1120212最为敏感,IC50分别是0.48 nM 和 0.52 nM。含有k-Raf突变的细胞系对GSK1120212的敏感性介于如下范围,IC50是2.2-174 nM. 相反地,COLO320 DM细胞中B-Raf 和K-Ras均为野生型,因而即便在10 μM都对GSK1120212有抗性。用GSK1120212处理24小时可以诱导所有敏感细胞的细胞周期停滞在G1期。与此一致,GSK1120212处理使得大部分人结肠癌细胞系中p15INK4b 和/或p27KIP1的表达量上升。GSK1120212能诱导HT-29和COLO205细胞的凋亡,COLO205细胞更为敏感。 GSK1120212抑制外周血单核细胞产生肿瘤坏死因子-α和白介素-6。
体内研究
按0.3 mg/kg或1 mg/kg 的剂量口服GSK1120212(一天一次共14天)能有效抑制HT-29肿瘤,1 mg/kg 的剂量可完全抑制肿瘤生长。在癌症组织中,一次口服1 mg/kg GSK1120212能完全抑制ERK1/2的磷酸化,14天后能提高p15INK4b和p27KIP1的表达量。在COLO205肿瘤模型中,0.3 mg/kg剂量的GSK1120212就足以抑制肿瘤生长,1 mg/kg剂量的GSK1120212可以使2/3的老鼠的肿瘤消退至可检测水平之下。 0.1 mg/kg剂量的GSK1120212完全抑制佐剂性关节炎(AIA)和II型胶原诱导的关节炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。
特征
药效大于PD0325901或AZD6244
生物活性
Trametinib (GSK1120212, JTP-74057, Mekinist)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。Trametinib 可激活自噬并诱导凋亡。
靶点
TargetValue
MEK1
(Cell-free assay)
0.92 nM
MEK2
(Cell-free assay)
1.8 nM
体外研究

GSK1120212抑制 MBP 的磷酸化,对于不同亚型的Raf和MEK 而言,IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK1120212对c-Raf, B-Raf, ERK1和ERK2的激酶活性没有抑制作用。另外,GSK1120212对于其它98种激酶没有很强的抑制作用。GSK1120212对于人结肠癌细胞系有很强的抑制作用,其中HT-29和COLO205细胞组成型表达有活性的B-Raf突变,这两种细胞对GSK1120212最为敏感,IC50分别是0.48 nM 和 0.52 nM。含有k-Raf突变的细胞系对GSK1120212的敏感性介于如下范围,IC50是2.2-174 nM. 相反地,COLO320 DM细胞中B-Raf 和K-Ras均为野生型,因而即便在10 μM都对GSK1120212有抗性。用GSK1120212处理24小时可以诱导所有敏感细胞的细胞周期停滞在G1期。与此一致,GSK1120212处理使得大部分人结肠癌细胞系中p15 GSK1120212抑制外周血单核细胞产生肿瘤坏死因子-α和白介素-6。

体内研究
按0.3 mg/kg或1 mg/kg 的剂量口服GSK1120212(一天一次共14天)能有效抑制HT-29肿瘤,1 mg/kg 的剂量可完全抑制肿瘤生长。在癌症组织中,一次口服1 mg/kg GSK1120212能完全抑制ERK1/2的磷酸化,14天后能提高p15 0.1 mg/kg剂量的GSK1120212完全抑制佐剂性关节炎(AIA)和II型胶原诱导的关节炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。

图谱信息

曲美替尼(871700-17-3)核磁图(1HNMR)

供应商信息 更多

广州爱纯医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 020-39119399 18927568969
产品介绍:
中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:98.0%
包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
博诺康源(北京)药业科技有限公司
黄金产品
联系电话: 010-56380788-8515 16619769925
产品介绍:
中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:99% HPLC
包装信息:500g;1kg(可根据客户要求包装)
备注:原研标准
济南国鼎医药科技有限公司
大货 黄金产品
联系电话: 15665775653
产品介绍:
中文名称:曲美替尼游离碱
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:99
包装信息:1kg
备注:咨询产品请加;2231477566 邵经理
台州市瑞欣化工有限公司
黄金产品
联系电话: 0576-89085261 15867635987
产品介绍:
中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib (GSK1120212)
CAS:871700-17-3
纯度:99%
包装信息:10g;50g;500g
备注:医药级
苏州景皓生物科技有限公司
大货 黄金产品
联系电话: 18136139868
产品介绍:
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:98%
备注:10g
石家庄鼎旻医药科技有限公司
大货 现货 黄金产品
联系电话: +86-0311-67591193 +86-15030197620
产品介绍:
中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:≥99%
包装信息:1kg/
备注:无水级,≥99%, 无稳定剂 1kg
库存量: >100g
现货日期: 2024/11/26 9:53:04
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
黄金产品
联系电话: 027-59102966 18717199209
产品介绍:
中文名称:曲美替尼
英文名称:Sibutramine for,
CAS:871700-17-3
纯度:99.00%
包装信息:1瓶
备注:魏氏化学试剂,实时库存20000+产品,下单当天发货;诚信为本、品质保障、检测不合格支持退换 更多详情请咨询:张栋18717199209,QQ客服2853877583
上海瀚香生物科技有限公司
大货 现货
联系电话: 177-54423994 17754423994
产品介绍:
中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:98%
包装信息:100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:Kg级|
库存量: 500mg
现货日期: 2024/11/22 11:08:27
上海超岚化工科技中心
大货 现货
联系电话: 021-QQ:65489617 15618227136
产品介绍:
英文名称:GSK1120212
CAS:871700-17-3
纯度:98%
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
库存量: 10G
现货日期: 2024/11/19 11:42:49
湖北威德利化学科技有限公司
现货
联系电话: 027-83991130 18627774460
产品介绍:
中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:0.99
包装信息:1KG
备注:白色粉末
库存量: 3g
现货日期: 2024/11/18 9:19:16
湖北威德利化学科技有限公司
现货
联系电话: 027-83778895 18602735115
产品介绍:
中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib;Superior products of Hubei wide Chemical Technology Co., Ltd;Welcome to consult Zhang Jun
CAS:871700-17-3
纯度:G、KG、T级别 现货可以分装 具体库存批次数据请咨询张军18602735115同微信QQ1656649266
备注:137kg
库存量: 137kg
现货日期: 2024/11/19 8:43:03
武汉鼎信通药业有限公司
现货
联系电话: 027-83984790 17720532645
产品介绍:
中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:99% HPLC
包装信息:10G;100G;1kg;5kg;25kg
备注:现货直发 品质保障 详情咨询17720532645唐唯(微信同号) QQ: 3489493864 下单前咨询客服获取报价和库存信息,现货用于外贸出口、科学研究和化学试剂等领域!声明:本公司供应的产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或者动物的临床诊断
库存量: 100g
现货日期: 2024/11/29 9:15:23
湖北常奥药业有限公司
现货
联系电话: 027-87058617 13419515565
产品介绍:
中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:99%
包装信息:1kg;5kg;25kg
备注:1000KG
库存量: 1000KG
现货日期: 2024/11/27 10:39:59
苏州道澜生物医药科技有限公司
现货
联系电话: 15952404857
产品介绍:
中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:97%+
包装信息:1g;1kg;25kg
备注:外观:类白色固体
库存量: 18.2g
现货日期: 2024/11/26 10:42:22
江西瑞威尔生物科技有限公司
现货
联系电话: 185-0276-2003 18502762003
产品介绍:
中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:98%
包装信息:1g;10g;100g
备注:医药级原料
库存量: 100g
现货日期: 2024/11/18 9:18:28
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
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中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:≥99%
包装信息:1瓶/RMB 526
备注:魏氏化学试剂,实时库存20000+产品,现货快递送货上门,随货可配合相关的技术资料支持;诚信为本、品质保障、 更多详情请咨询:刘欢13125137732,QQ客服2853863890
库存量: 100g
现货日期: 2024/11/19 8:43:35
北京百灵威科技有限公司
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:曲美替尼, 一种MEK1/2 抑制剂
英文名称:Trametinib, 98%, a MEK1/2 inhibitor
CAS:871700-17-3
纯度:98%
包装信息:10MG;250MG;50MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: +86-21-20908456
产品介绍:
中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib (GSK1120212
CAS:871700-17-3
纯度:98%+ HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates

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