871700-17-3
中文名称
曲美替尼
英文名称
Trametinib
CAS
871700-17-3
分子式
C26H23FIN5O4
MDL 编号
MFCD17215075
分子量
615.395
MOL 文件
871700-17-3.mol
更新日期
2023/06/02 21:18:27
结构式

基本信息
中文同义词
曲美替尼
曲美替尼胶囊
曲美替尼、GSK1120212
JTP-74057, GSK212, TRAMETINIB
N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-D]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺
曲美替尼胶囊
曲美替尼、GSK1120212
JTP-74057, GSK212, TRAMETINIB
N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-D]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺
英文同义词
TraMetinib
CB32514557
GSK-1120212
TraMetinib API
QuMei iMatinib
Trametinib free base
Mekinist trametinib
TraMetinib/GSK1120212
GSK1120212 ,TraMetinib
GSK1120212 (JTP-74057)
CB32514557
GSK-1120212
TraMetinib API
QuMei iMatinib
Trametinib free base
Mekinist trametinib
TraMetinib/GSK1120212
GSK1120212 ,TraMetinib
GSK1120212 (JTP-74057)
所属类别
生物化工:MEK 抑制剂
物理化学性质
熔点 | 300-301 °C |
密度 | 1.74 |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 可溶于 DMSO(高达 20 mg/ml) |
酸度系数(pKa) | 14.76±0.70(Predicted) |
形态 | 白色固体。 |
颜色 | 白色 |
稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。 |
安全数据
危险性符号(GHS) | ![]() GHS08 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H317-H361-H372 |
防范说明 | P261-P272-P280-P302+P352-P333+P313-P321-P363-P501-P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501-P260-P264-P270-P314-P501 |
安全说明 | 24/25 |
海关编码 | 29339900 |
常见问题列表
生物活性
Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。
体外研究
GSK1120212抑制 MBP 的磷酸化,对于不同亚型的Raf和MEK 而言,IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK1120212对c-Raf, B-Raf, ERK1和ERK2的激酶活性没有抑制作用。另外,GSK1120212对于其它98种激酶没有很强的抑制作用。GSK1120212对于人结肠癌细胞系有很强的抑制作用,其中HT-29和COLO205细胞组成型表达有活性的B-Raf突变,这两种细胞对GSK1120212最为敏感,IC50分别是0.48 nM 和 0.52 nM。含有k-Raf突变的细胞系对GSK1120212的敏感性介于如下范围,IC50是2.2-174 nM. 相反地,COLO320 DM细胞中B-Raf 和K-Ras均为野生型,因而即便在10 μM都对GSK1120212有抗性。用GSK1120212处理24小时可以诱导所有敏感细胞的细胞周期停滞在G1期。与此一致,GSK1120212处理使得大部分人结肠癌细胞系中p15INK4b 和/或p27KIP1的表达量上升。GSK1120212能诱导HT-29和COLO205细胞的凋亡,COLO205细胞更为敏感。 GSK1120212抑制外周血单核细胞产生肿瘤坏死因子-α和白介素-6。
体内研究
按0.3 mg/kg或1 mg/kg 的剂量口服GSK1120212(一天一次共14天)能有效抑制HT-29肿瘤,1 mg/kg 的剂量可完全抑制肿瘤生长。在癌症组织中,一次口服1 mg/kg GSK1120212能完全抑制ERK1/2的磷酸化,14天后能提高p15INK4b和p27KIP1的表达量。在COLO205肿瘤模型中,0.3 mg/kg剂量的GSK1120212就足以抑制肿瘤生长,1 mg/kg剂量的GSK1120212可以使2/3的老鼠的肿瘤消退至可检测水平之下。 0.1 mg/kg剂量的GSK1120212完全抑制佐剂性关节炎(AIA)和II型胶原诱导的关节炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。
特征
药效大于PD0325901或AZD6244
生物活性
Trametinib (GSK1120212, JTP-74057, Mekinist)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。Trametinib 可激活自噬并诱导凋亡。
靶点
Target | Value |
MEK1
(Cell-free assay) | 0.92 nM |
MEK2
(Cell-free assay) | 1.8 nM |
体外研究
GSK1120212抑制 MBP 的磷酸化,对于不同亚型的Raf和MEK 而言,IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK1120212对c-Raf, B-Raf, ERK1和ERK2的激酶活性没有抑制作用。另外,GSK1120212对于其它98种激酶没有很强的抑制作用。GSK1120212对于人结肠癌细胞系有很强的抑制作用,其中HT-29和COLO205细胞组成型表达有活性的B-Raf突变,这两种细胞对GSK1120212最为敏感,IC50分别是0.48 nM 和 0.52 nM。含有k-Raf突变的细胞系对GSK1120212的敏感性介于如下范围,IC50是2.2-174 nM. 相反地,COLO320 DM细胞中B-Raf 和K-Ras均为野生型,因而即便在10 μM都对GSK1120212有抗性。用GSK1120212处理24小时可以诱导所有敏感细胞的细胞周期停滞在G1期。与此一致,GSK1120212处理使得大部分人结肠癌细胞系中p15 GSK1120212抑制外周血单核细胞产生肿瘤坏死因子-α和白介素-6。
体内研究
按0.3 mg/kg或1 mg/kg 的剂量口服GSK1120212(一天一次共14天)能有效抑制HT-29肿瘤,1 mg/kg 的剂量可完全抑制肿瘤生长。在癌症组织中,一次口服1 mg/kg GSK1120212能完全抑制ERK1/2的磷酸化,14天后能提高p15 0.1 mg/kg剂量的GSK1120212完全抑制佐剂性关节炎(AIA)和II型胶原诱导的关节炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。
曲美替尼价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2023/03/20 | HY-10999 | 曲美替尼 Trametinib | 871700-17-3 | 10mg | 350元 |
2023/03/20 | S2673 | 曲美替尼 Trametinib (GSK1120212) | 871700-17-3 | 5mg | 647.01元 |
2023/03/20 | HY-10999 | 曲美替尼 Trametinib | 871700-17-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 385元 |
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中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:98%
包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG
备注:厂家,现货
湖北隽贤生物科技有限公司
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中文名称:曲美替尼1
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
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中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:99% HPLC
包装信息:500g;1kg(可根据客户要求包装)
备注:原研标准
深圳市凯米克生物科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:98%+HPLC
包装信息:1g;5g;10g;50g;100g
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中文名称:曲美替尼;GSK1120212;JTP-74057
英文名称:Trametinib (GSK1120212)
CAS:871700-17-3
纯度:>98%
包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg
南京汇格金医药科技有限公司
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中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:99.5
包装信息:1kg
上海瀚香生物科技有限公司
大货
现货
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产品介绍:
中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:98%
包装信息:100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:Kg级|
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2023/5/26 10:06:02
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中文名称:曲美替尼;湖北威德利现货产品;欢迎咨询张军
英文名称:Trametinib;Superior products of Hubei wide Chemical Technology Co., Ltd;Welcome to consult Zhang Jun
CAS:871700-17-3
纯度:99% 品牌:湖北威德利 现货可以分装 具体库存批次数据欢迎咨询张军18602735115
包装信息:10g/RMB 1600
备注:下单后顺丰快递发货,网络实时追踪,3天及时送货上门, 100G/1KG/5KG/袋/桶,诚信为本、服务至上、质优价廉,湖北威德利优势现货产品;欢迎咨询张军;更多优惠信息请及时联系张军18602735115
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2023/5/24 9:33:21
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中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib (GSK1120212,JTP 74058)
CAS:871700-17-4
包装信息:100g
备注:产品仅供科学研究
库存量:
20g
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2023/5/28 9:14:19
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中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:99% HPLC
包装信息:1KG;5KG;25KG
备注:各种规格包装,大量现货
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100kg
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2023/6/2 21:18:27
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中文名称:曲美替尼
英文名称:Sibutramine for,
CAS:871700-17-3
纯度:0.99
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备注:Kg级|
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2023/5/29 14:06:50
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中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
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纯度:99%
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1000KG
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2023/5/23 14:47:54
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中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:97%+
包装信息:1g;1kg;25kg
备注:外观:类白色固体;张经理 QQ:2885141088 ;手机:13771737464(WX)
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中文名称:曲美替尼, 一种MEK1/2 抑制剂
英文名称:Trametinib, 98%, a MEK1/2 inhibitor
CAS:871700-17-3
纯度:98%
包装信息:10MG;250MG;50MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
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中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib (GSK1120212
CAS:871700-17-3
纯度:98%+ HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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英文名称:N-(3-(3-cyclopropyl-5-((2-fluoro-4-iodophenyl)amino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)phenyl)acetamide
CAS:871700-17-3
纯度:95%
包装信息:5mg;25mg;100mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;kg…
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中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:>99%,MEK
包装信息:1 G
备注:>99%,MEK抑制剂
上海特伯化学科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib(GSK1120212)
CAS:871700-17-3
纯度:98%
包装信息:25g;100g;500g;1kg
备注:试剂级